| 基本信息 | 更多 | 【中文】
链脲菌素 | 【英文名称】
2-DEOXY-2-(3-METHYL-3-NITROSOUREIDO)-D-GLUCOPYRANOSE
2-DEOXY-2 [([METHYL-NITROSOAMINO]-CARBONYL)-AMINO]-D-GLUCOPYRANOSE
2-DEOXY-2-[[(METHYLNITROSOAMINO)CARBONYL]AMINO]-D-GLUCOSE
N-(METHYLNITROSOCARBAMOYL)-A-D-GLUCOSAMINE
N-(METHYLNITROSOCARBAMOYL)-ALPHA-D-GLUCOSAMINE
N-(METHYLNITROSOCARBAMOYL)-ALPHA-GLUCOSAMINE
STR
STREPTOZOCIN
STREPTOZOTOCIN
STZ
U-9889
ZANOSAR
2-deoxy-2-(((methylnitrosoamino)carbonyl)amino)-d-glucopyranos
2-deoxy-2-(((methylnitrosoamino)carbonyl)amino)-d-glucos
2-deoxy-2-(3-methyl-3-nitrosoureido)-alpha(andbeta)-d-glucopyranose
2-deoxy-2-(3-methyl-3-nitrosoureido)-d-glucos
estreptozocina
nci-c03167
n-d-glucosyl(2)-n’-nitrosomethylharnstoff
n-d-glucosyl-(2)-n’-nitrosomethylurea | 【CAS】
18883-66-4 | 【中文名称】
2-脱氧-2-[[(甲基亚硝基氨基)羰基]-氨基]-D-吡喃葡萄糖
链脲菌素
链脲佐菌素
链脲佐菌素(脲激链霉素)
2-脱氧-2-(((甲基亚硝基氨基)羰基)-氨基)-D-吡喃葡萄糖
链氮霉素
链脲霉素
链佐星
链脲菌佐素 | 【分子式】
C8H15N3O7 | 【分子量】
265.22 | 【MOL 文件】
18883-66-4.mol |
| 常见问题列表 | 回目录 | 【理化性质】
淡黄色结晶性粉末，易溶于水，但其水溶液在室温下极不稳定，可在半小时后分解为气体而挥发掉，故需现用现配。溶于较低度醇和酮，不溶于极性的有机溶剂。
| 【发现历史】
链脲菌素是一种由链球菌产生的，对哺乳动物胰脏中产生胰岛素的胰岛B细胞有着特异毒性的天然化合物，属亚硝脲类抗生素，它与脂溶性的亚硝脲不同，在氯乙基处是一个甲基，在分子的另一端是一个氨基糖，链脲佐菌素可自行分解活泼的甲基正碳离子，与DNA呈链间交叉连结，从而使DNA烷化，但其烷化作用比其他亚硝脲类药物弱，而其代谢产物甲基亚硝脲的烷化作用较其STZ强3~4倍。STZ在体内可形成异氰酸盐。从而与核酸蛋白结合，抑制DNA多聚酶活力，使受损的DNA难于修复。在1950年代末被发现之初被认为是一种抗生素，来自卡拉马祖的Upjohn制药公司（现在辉瑞的一个子公司）的科学家在一个土壤中不产色链霉菌的菌株里发现了STZ。在1960年代中期，人们发现链脲佐菌素对于产生胰岛素的胰岛B细胞具有特异毒性。这一点的发现使得STZ后来被用于建立糖尿病的动物模型以及被用于治疗胰岛B细胞瘤。19世纪60到70年代，美国国家癌症研究中心开始研究链脲佐菌素在化疗中的应用。Upjohn公司在1976年11月向FDA申请批准其对于胰岛癌的治疗，并于1982年7月获得批准。之后它一直使用商品名Zanosar。它被用于临床上治疗胰岛细胞瘤(β细胞或非β细胞癌)，对类癌肿瘤、霍奇金病、结肠癌及肝癌等变有一定疗效。在医学研究中建立1型糖尿病的动物模型。
| 【动物糖尿病诱发剂】
糖尿病是一种常见的代谢内分泌疾病，发病原因主要是胰岛素相对或绝对不足所致，其特征为高血糖和糖尿。实验可利用药物 (如四氧嘧啶和链脲菌素等) 选择性地破坏胰腺β-细胞、使血糖水平升高从而造成小鼠实验性糖尿病模型。
链脲佐菌素(简称STZ)是一种动物糖尿病诱发剂，对一定种属动物的胰岛β细胞有选择性破坏作用，能诱发许多动物产生糖尿病，但在豚鼠和人中不引起，一般采用大鼠和小鼠制造动物模型。国外有学者报道选用雄性大鼠制造模型的成模率明显高于雌性大鼠。1型糖尿病与2型糖尿病动物模型的制备与STZ注射的剂量有关系：大剂量注射时，由于直接引起胰岛β细胞的广泛破坏，可造成1型糖尿病模型；而注射较少量STZ时，由于只是破坏一部分胰岛β细胞的功能，造成外周组织对胰岛素不敏感，同时给予高热量饲料喂养，两者结合便诱导出病理、生理改变都接近于人类2型糖尿病的动物模型。
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