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重庆福腾医药有限公司 |
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+86 (23) 6777-0219 |
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中文名称:他克莫司
英文名称:TacroliMus
CAS:104987-11-3
纯度：99% // In-House standard 包装信息：1G/2G/5G/10G/100G/500G/1KG |
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苏州法姆医药科技有限公司 |
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英文名称:TacroliMus
CAS:104987-11-3
纯度：99% 包装信息：5KG;1KG |
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池州凯隆进出口贸易有限公司 |
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xg01_gj@163.com |
| 产品介绍： |
英文名称:TacroliMus
CAS:104987-11-3
纯度：99%Min 包装信息：25kg, 50kg,100kg. as your requireMent |
| 公司名称： |
江苏倍达医药科技有限公司 |
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400-052-6686 0512-63009836 |
| 产品介绍： |
英文名称:TACROLIMUS
CAS:104987-11-3
纯度：99% 包装信息：25g,50g 备注：仅用于研究开发，不用于任何其他商业用途 |
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华中试剂城 |
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027- 59101679 59207852 18827367472 |
| 产品介绍： |
中文名称:他克莫司
英文名称:TacroliMus
CAS:104987-11-3
纯度：99% 包装信息：1g,5g,10g,100g,1kg |
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| 中文名称: | 他克莫司 | | 中文同义词: | 大环哌喃;他克莫斯;泰克利马;他克莫司FK-506;他克莫司(免疫抑制药,皮炎);他克莫司;富吉霉素;藤毒素 | | 英文名称: | Tacrolimus | | 英文同义词: | (2-propenyl)-,(3s-(3r*(e(1s*,3s*,4s*)),4s*,5r*,8s*,9e,12r*,14r*,15s*,16r*,18s*;,19s*,26ar*))-;16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-3-(2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1;19-epoxy-3h-pyrido(2,1-c)(1,4)oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4h,23h)-tetrone,5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-(2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-14,16-dim;6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-5;fr900506;prograf;tsukubaenolide | | CAS号: | 104987-11-3 | | 分子式: | C44H69NO12 | | 分子量: | 804.02 | | EINECS号: | | | 相关类别: | Dermatosis皮肤美容类;Active Pharmaceutical Ingredients;Immunosuppressant.;原料药;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;大环内酰胺类抗生素;抗生素;药物;科研试剂;免疫抑制剂;API;Chiral Reagents;中间体;信号转导通路激酶抑制剂;中药对照品;分析标准品;植物提取物;Fujimycin, Prograf;antibiotic;微生物代谢物;标准品;药物标准品;中药标准品;医药中间体 |
| 熔点 | 113-115°C | | 储存条件 | −20°C
| | 溶解度 | DMSO: >3 mg/mL
| | form | solid
| | color | white
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| 化学性质 | 单水合物：C44H69NO12?H2O。从乙腈中得无色棱状结晶，熔点127～129℃。[α] D20-84.4°(C=1.02，氯仿)。溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿或乙醚，难溶于己烷或石油醚，不溶于水。急性毒性LD50小鼠(mg／kg)：＞200腹腔注射。急性毒性LD50雄、雌大鼠(mg/kg)：57．0，23.6静脉注射；134，194口服。 | | 用途 | 大环内酯类抗生素。免疫抑制剂。作用机制和环孢菌素相同，主要是抑制白细胞介素-2的合成。用于器官移植的排异反应。 | | 生产方法 | 从Streptomyces tsukubaensis发酵得到。发酵过程如下：
将100m1种子液(含1%甘油，1%玉米淀粉，0.5%葡萄糖，1%棉子粉，0.5%玉米浸渍液和0.2%碳酸钙，pH=6.5)移入500ml瓶中，在120℃下消毒30min。接入一圈经斜面培养的S．Tsukubaensis No．9993种子，在30℃下培养4天。将该培养液移入装有201。相同种子液的、已于120℃：消毒过30min的30L发酵罐中，在30℃下培养2天，鼓人空气2L/min，搅拌300r/min。将16L该培养液植入装有1600L发酵液(含4.5%可溶性淀粉，1%玉米浸渍液，1%干酵母，0.1%碳酸钙和0.1%Adekancd，pH=6.8)的、已在120℃消毒过30min的2000L，罐中，在30℃、170r/min搅拌和1600L/min的空气流下发酵4天。
分离：1500L发酵液用25kg硅藻土辅助下过滤。滤饼用500L丙酮提取，提取液和滤液(1350L)合并，通过装有100LDiaion HP-20非离子吸收树脂(Mitsubishi(2hemical Industries Ltd，．Japan产品)的柱子。用300L水和300L 50%丙酮水溶液洗后，再用75%丙酮水溶液洗脱。洗脱液在减压下浓缩至约剩300L水溶液，再用20L乙酸乙酯提取3次。提取液合并，减压浓缩至剩油状物。该油状剩余物和2倍重量的酸性硅胶(special silica gelgrade 12，Fuji(9evision Co，Japan产品)混合后，浸人乙酸乙酯中。蒸出溶剂，剩余的干燥粉末用8L同样的酸性硅胶柱层析，用30L正己烷、30L正己烷和乙酸乙酯(4：1)混合液、30L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液，减压浓缩。油状剩余物和2倍重量的酸性硅胶混合，浸入乙酸乙酯中。蒸出溶剂，产生的干燥粉末用3.5L酸性硅胶柱层析，用10L正己烷、10L正己烷和乙酸乙酯(4：1)混合液、10L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液，减压浓缩。得到的黄色油状剩余物溶于300ml正己烷和乙酸乙酯(1：1)的混合液中，用2L硅胶(230～400μm，Merck Co．，Ltd．IJSA产品)柱层析，用正己烷和乙酸乙酯(先10L 1：1，后6L 1：2)、6L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液，减压浓缩，得到34g白色粉末状的富吉霉素。将其溶于乙腈，减压浓缩。浓缩液在5℃放置过夜，得到22.7g棱状的结晶。再用乙腈重结晶，得到13.6g无色棱状结晶的纯的富吉霉素。 |
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