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| CAS号: | 127045-41-4 |
| 英文名称: | Pazufloxacin |
| 英文同义词: | T-3761;ALKALYL;PAZUFLOXAXIN;Pazufloxacin;Pazufloxacine;Pazufloxacin318.3;PAZUFLOXACIN 98+%;Pazufloxaxin mesilate;Pazufloxacinmyesylate;PAZUFLOXACIN(ALKALYL) |
| 中文名称: | 帕珠沙星 |
| 中文同义词: | 帕珠沙星;帕苏沙星;帕珠沙心;帕楚沙星;帕珠沙星碱基;(S)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-DE][1,4]-苯并噁嗪-6-羧酸;(S)-(-)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3,DE][1,4]苯并嗪-6-羧酸;(S)-(-)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3,de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸;(S)-(-)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-DE][1,4]苯并恶嗪-6-羧酸甲磺酸盐 |
| CBNumber: | CB2423188 |
| 分子式: | C16H15FN2O4 |
| 分子量: | 318.3 |
| MOL File: | 127045-41-4.mol |
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帕珠沙星 性质、用途与生产工艺 |
化学性质
结晶，熔点269-271.5℃。[α]D25-88.0°(C=0.5，0.05mol/L氢氧化钠溶液)。急性毒性LD50雄小鼠(mg/kg)：＞500静脉注射。
盐酸帕楚沙星(Pazufloxacin Hydrochloride)：C16H15FN2O4?HCl。熔点243.5-247.5℃。[α]D23-32.5°(C=0.5，水)。
甲磺酸帕楚沙星(Pazufloxacin Methanesulformte)：C16H15FN2O4?CH3SO3H。[163680-77-1]。无色棱状结晶，熔点258～259℃(分解)。[α]D20-64.2°(C=1，1.0mol/L氢氧化钠溶液)。25℃时水中溶解度＞200mg/ml。
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用途
本品是国家二类新药甲磺酸帕珠沙星的关键中间体，也即碱基料，是分子结构中的主体部分，只需与甲磺酸成盐即得原料药。
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生产方法
2，3，4，5-四氟苯甲酸乙酯与丙二酸二叔丁酯反应，然后与三氟乙酸经脱羧反应得4-羧甲基-2，3，5-三氟苯甲酸乙酯，用二苯基重氮甲烷酯化。在甲醇钠存在下用聚甲醛处理，在侧链的活性亚甲基处生成羟甲基，再处理成亚甲基。和三甲基硫氧碘化物反应后，引入环丙基，选择性水解成4-(1-羰基环丙基)-2，3，5-三氟苯甲酸乙酯。与氯代甲酸乙酯和叠氮化钠反应，然后用苄醇酯化，再选择性水解得4-[1-(苯甲酰基羰氨基)环丙基]-2，3，5-三氟苯甲酸。和乙氧羰基醋酸镁及1，1L羰基二咪唑反应，使侧链甲酸基转化为甲酰基醋酸乙酯，与N，N-二甲基甲酰胺缩二甲醇和(S)-氨基-1-丙醇缩合后，再环合得2，3-二氢-7H-吡啶并[1，2，3-de][1，4]苯并恶嗪的母环，最后水解、氢化得T-3761的盐酸盐，中和得帕楚沙星。
帕楚沙星(1.00g，3.14mmo1)悬浮于10ml乙醇中，在50℃和搅拌下加入甲磺酸(0.31g，3.22mmo1)，然后冷至室温。过滤收集沉淀，即得1.22g甲磺酸帕楚沙星，收率94%。
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| 帕珠沙星 上下游产品信息 |
上游原料
N,N'-羰基二咪唑
DE
丙二酸二叔丁酯
叠氮化钠
2,3,4,5-四氟苯甲酸乙酯
甲基磺酸
亚硫酸钠
三氟乙酸
多聚甲醛
5-(乙酰氨基)-N,N'-双(2,3-二羟基丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺
二苯基重氮甲烷
二甲基硫
氯代甲酸乙酯
乙酸乙酯
N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛
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下游产品
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| 帕珠沙星 生产厂家 全球有 132家供应商
帕珠沙星国内生产厂家
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| 供应商 | 联系电话 | 传真 | 电子邮件 | 国家 | 产品数 | 优势度 |
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百灵威科技有限公司
| -- | -- | jkinfo@jkchemical.com;market3@jkchemical.com | 中国 |
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76
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武汉易泰科技有限公司上海分公司
| 86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037 | 86-21-50328109 | 67055399@qq.com | 中国 |
15983
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69
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上海将来实业股份有限公司
| 021-61552785，400-0066-400 | 021-55660885 | sales@jonln.com | 中国 |
2037
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65
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太原市瑞和丰科贸有限公司
| +86 351 7031519 | +86 351 7031519 | sales@RHFChem.com | 中国 |
2366
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56
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Pure Chemistry Scientific Inc.
| 001-857-928-2050 or 1-888-588-9418 | 001-617-206-9595 | sales@chemreagents.com | 美国 |
9949
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上海瀚鸿化工科技有限公司
| 021-61521197,021-60496702,021-54302127,021-54306202,021-61525701,021-54308259 | +86-21-54291107 | jerry.ma@hanhonggroup.com | 中国 |
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孝感深远化工(原料)有限公司 .[ 医药原料、中间体]
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西亚试剂
| 4008-626-111 | 028-84752058 | sale@xiyashiji.com | 中国 |
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57
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成都贝斯特试剂有限公司
| 028-85973071 028-85973075 | 028-85973075 | service@best-reagent.com | 中国 |
9961
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|
天津希恩思生化科技有限公司
| 400 638 7771 | | sales@heowns.com | 中国 |
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武汉福鑫化工有限公司
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CSR
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上海遐瑞医药科技有限公司
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上海皓元化学科技有限公司
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10011
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MedChemexpress LLC
| 609-228-6898 | 609-228-5909 | sales@medchemexpress.cn | 美国 |
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南京生利德生物科技有限公司
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上海陶素生化科技有限公司
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武汉东康源科技有限公司
| 027-81302011 15347069687 | 027-81302088 | sales@whdky.com;2851686510@qq.com | 中国 |
2019
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湖北鑫源顺医药化工有限公司
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上海将来实业股份有限公司
| 021-61552785 | 021-35122006 | 67055399@qq.com | 中国 |
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HBCChem, Inc.
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60
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武汉丰泰威远科技有限公司
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杭州杰恒化工有限公司
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14092
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上海寰川实业有限公司
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武汉大华伟业医药化工有限公司
| 027-59887161 | 027-59420980 | 2846469424@qq.com | 中国 |
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上海拓目化工有限公司
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上海孚一生物科技有限公司
| +86 (21) 61124340 | +86 (21) 6129-4103 | sales02@forever-reagent.com | 中国 |
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上海惯承化工科技有限公司
| Please Email：sales@letopharm.com | +86-21-5106 2861 | sales@letopharm.com | 中国 |
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华中试剂城
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湖北拓楚慷元医药化工有限公司
| 027-86939098，89082698，18995659299，13317199916，027-89771658,15392822292 | +86-027-86939098 | hbtcky@163.com | 中国 |
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Alfa Chemistry
| 1-201-478-8534 | 1-516-927-0118 | inquiry@alfa-chemistry.com | 美国 |
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上海昕凯医药科技有限公司
| 86-021-31660648 18016477331 | 86-021-58010681 | sales@synchem-pharma.com | 中国 |
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BOC Sciences
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API's
Principle
P
Chromatography
Chemical Structure
Antibiotics
Pharmacology Standards
PA - PENAnalytical Standards
ChinolonesAlphabetic
BacteriostaticAntibiotics
药物
喹诺酮类药物
抗病源性微生物药
C16H15FN2O4
C37H63NO9
帕珠沙星
帕苏沙星
(S)-(-)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-DE][1,4]苯并恶嗪-6-羧酸甲磺酸盐
(S)-(-)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3,de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸
帕珠沙心
(S)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-DE][1,4]-苯并噁嗪-6-羧酸
帕珠沙星碱基
帕楚沙星
(S)-(-)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3,DE][1,4]苯并嗪-6-羧酸
127045-41-4
(S)-10-(1-aMinocyclopropyl)-9-fluoro-3-Methy...
Pazufloxacin
7H-Pyrido(1,2,3-de)-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid, 2,3-dihydro-10-(1-aminocyclopropyl)-9- fluoro-3-methyl-7-oxo-, (S)-
Pazufloxacine
Pazufloxacin318.3
(S)-10-(1-AMINOCYCLOPROPYL)-9-FLUORO-3-METHYL-7-OXO-3,7-DIHYDRO-2H-[1,4]OXAZINO[2,3,4-IJ]QUINOLINE-6-CARBOXYLIC ACID
7H-Pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid, 10-(1-aminocyclopropyl)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-7-oxo-, (S)-
7H-Pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid, 10-(1-aminocyclopropyl)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-7-oxo-, (3S)- (9CI)
(-)-(3S)-10-(1-Aminocyclopropyl)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid
7H-Pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid, 10-(1-aminocyclopropyl)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-7-oxo- (9CI)
PAZUFLOXACIN(ALKALYL)
PAZUFLOXACIN (PREPARATION FOR PAZUFLOXACIN MESILATE)
(S)-10-(1-aminocyclopropyl)-9-fluoro-3-methyl-7-oxo-2,3-dihydro-7H-pyrido[1,2,3-de][1,4]benzoxazine-6-carboxylic acid
PAZUFLOXACIN 98+%
Pazufloxaxin mesilate
ALKALYL
(3S)-10-(1-AMINOCYCLOPROPYL)-9-FLUORO-2,3-DIHYDRO-3-METHYL-7-OXO-7H-PYRIDO[1,2,3-DE]-1,4-BENZOXAZINE-6-CARBOXYLIC ACID
T-3761
PAZUFLOXAXIN
Pazufloxacinmyesylate
(s)-yclopropyl)-9-fluoro-3-methyl-7-oxo
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