| 公司名称： |
百灵威科技有限公司 |
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400-666-7788 +86-10-82848833 |
| 产品介绍： |
中文名称:帕珠沙星
英文名称:Pazufloxacin
CAS:127045-41-4
纯度：>97% 包装信息：10Mg,1Mg,5Mg 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
| 公司名称： |
武汉易泰科技有限公司上海分公司 |
| 联系电话： |
86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037 |
| 产品介绍： |
中文名称:帕珠沙星
英文名称:Pazufloxacin
CAS:127045-41-4
纯度：99% HPLC 包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g |
| 公司名称： |
上海将来实业股份有限公司 |
| 联系电话： |
021-61552785，400-0066-400 |
| 产品介绍： |
中文名称:帕珠沙星
英文名称:Pazufloxacin
CAS:127045-41-4
纯度：HPLC>=98% 包装信息：25mg 备注：试剂级 |
| 公司名称： |
太原市瑞和丰科贸有限公司 |
| 联系电话： |
+86 351 7031519 |
| 产品介绍： |
中文名称:帕珠沙星
英文名称:Pazufloxacin
CAS:127045-41-4
纯度：98%;99% 包装信息：1g;5g;25g;100g;250g;500g;1kg |
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| 中文名称: | 帕珠沙星 | | 中文同义词: | (S)-(-)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-DE][1,4]苯并恶嗪-6-羧酸甲磺酸盐;帕苏沙星;帕珠沙星;(S)-(-)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3,de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸;帕珠沙心;(S)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-DE][1,4]-苯并噁嗪-6-羧酸;帕珠沙星碱基;帕楚沙星 | | 英文名称: | Pazufloxacin | | 英文同义词: | PAZUFLOXAXIN;T-3761;(s)-yclopropyl)-9-fluoro-3-methyl-7-oxo;Pazufloxacinmyesylate;(3S)-10-(1-AMINOCYCLOPROPYL)-9-FLUORO-2,3-DIHYDRO-3-METHYL-7-OXO-7H-PYRIDO[1,2,3-DE]-1,4-BENZOXAZINE-6-CARBOXYLIC ACID;ALKALYL;Pazufloxaxin mesilate;PAZUFLOXACIN 98+% | | CAS号: | 127045-41-4 | | 分子式: | C16H15FN2O4 | | 分子量: | 318.3 | | EINECS号: | | | 相关类别: | BacteriostaticAntibiotics;ChinolonesAlphabetic;PA - PENAnalytical Standards;Pharmacology Standards;Antibiotics;Chemical Structure;Chromatography;P;Principle;API's;抗病源性微生物药;喹诺酮类药物;药物 |
| 熔点 | 269-271°C | | 密度 | 1.56 | | 储存条件 | 2-8°C |
| 化学性质 | 结晶，熔点269-271.5℃。[α]D25-88.0°(C=0.5，0.05mol/L氢氧化钠溶液)。急性毒性LD50雄小鼠(mg/kg)：＞500静脉注射。
盐酸帕楚沙星(Pazufloxacin Hydrochloride)：C16H15FN2O4?HCl。熔点243.5-247.5℃。[α]D23-32.5°(C=0.5，水)。
甲磺酸帕楚沙星(Pazufloxacin Methanesulformte)：C16H15FN2O4?CH3SO3H。[163680-77-1]。无色棱状结晶，熔点258～259℃(分解)。[α]D20-64.2°(C=1，1.0mol/L氢氧化钠溶液)。25℃时水中溶解度＞200mg/ml。 | | 用途 | 仍在临床试验中。 | | 用途 | 用于治疗急慢性肺炎、呼吸道感染等病症 | | 用途 | 本品是国家二类新药甲磺酸帕珠沙星的关键中间体，也即碱基料，是分子结构中的主体部分，只需与甲磺酸成盐即得原料药。 | | 用途 | 本品属于第三代喹诺酮类抗菌药。 | | 生产方法 | 2，3，4，5-四氟苯甲酸乙酯与丙二酸二叔丁酯反应，然后与三氟乙酸经脱羧反应得4-羧甲基-2，3，5-三氟苯甲酸乙酯，用二苯基重氮甲烷酯化。在甲醇钠存在下用聚甲醛处理，在侧链的活性亚甲基处生成羟甲基，再处理成亚甲基。和三甲基硫氧碘化物反应后，引入环丙基，选择性水解成4-(1-羰基环丙基)-2，3，5-三氟苯甲酸乙酯。与氯代甲酸乙酯和叠氮化钠反应，然后用苄醇酯化，再选择性水解得4-[1-(苯甲酰基羰氨基)环丙基]-2，3，5-三氟苯甲酸。和乙氧羰基醋酸镁及1，1L羰基二咪唑反应，使侧链甲酸基转化为甲酰基醋酸乙酯，与N，N-二甲基甲酰胺缩二甲醇和(S)-氨基-1-丙醇缩合后，再环合得2，3-二氢-7H-吡啶并[1，2，3-de][1，4]苯并恶嗪的母环，最后水解、氢化得T-3761的盐酸盐，中和得帕楚沙星。
帕楚沙星(1.00g，3.14mmo1)悬浮于10ml乙醇中，在50℃和搅拌下加入甲磺酸(0.31g，3.22mmo1)，然后冷至室温。过滤收集沉淀，即得1.22g甲磺酸帕楚沙星，收率94%。 |
| 上游原料 | 乙酸乙酯-->三氟乙酸-->亚硫酸钠-->叠氮化钠-->多聚甲醛-->N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛-->二甲基硫-->甲基磺酸-->N,N'-羰基二咪唑-->5-(乙酰氨基)-N,N'-双(2,3-二羟基丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺-->二苯基重氮甲烷-->DE-->氯代甲酸乙酯-->2,3,4,5-四氟苯甲酸乙酯-->丙二酸二叔丁酯 |
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