公司名称: |
上海波以尔化工有限公司 |
联系电话: |
Mr Qiu:021-50182298(Demestic market) Miss Xu:021-50180596(Abroad market) |
产品介绍: |
英文名称:DEFLAZACORT CAS:14484-47-0
|
公司名称: |
百灵威科技有限公司 |
联系电话: |
400-666-7788 +86-10-82848833 |
产品介绍: |
中文名称:地夫可特 英文名称:Deflazacort CAS:14484-47-0 纯度:99% 包装信息:10MG,50MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
公司名称: |
雅顿医药化工有限公司 |
联系电话: |
+86-(0)533-3595900 13793319233 |
产品介绍: |
中文名称:地夫可特 英文名称:Deflazacort CAS:14484-47-0 纯度:99.0% 包装信息:As your request 备注:It is a kind of Adrenal cortex hormones drugs and with anti-inflammatory and anti-allergic effect |
公司名称: |
上海佰世凯化学科技有限公司 |
联系电话: |
+86(0)21-20908456 |
产品介绍: |
英文名称:Deflazacort CAS:14484-47-0 备注:C13547 |
公司名称: |
太原市瑞和丰科贸有限公司 |
联系电话: |
+86 351 7031519 |
产品介绍: |
中文名称:地夫可特 英文名称:Deflazacort CAS:14484-47-0 纯度:98%;99% 包装信息:1g;5g;25g;100g;250g;500g;1kg |
|
中文名称: | 地夫可特 | 中文同义词: | 地夫可特;地那查可特;地氟可特;(1LΒ,16Β)-21-乙酰氧基-11-羟基-2'-甲基-5'H-娠烷-1,4-二烯并[17,16-D]噁唑-3,20二酮;去氟可特;地夫可特(地那查可特);地氟可特, 98.0%,(LC&N;地夫可特溶液, 100PPM | 英文名称: | 11b,21-Dihydroxy-2'-methyl-5'bH-pregna-1,4-dieno[17,16-d]oxazole-3,20-dione 21-acetate | 英文同义词: | 16-d)oxazole-3,20-dione,11-beta,21-dihydroxy-2’-5’-beta-h-pregna-4-dieno(17;azacort;calcort;deflan;dl-458-it;l-5458;lantadin;DEFLAZACORT | CAS号: | 14484-47-0 | 分子式: | C25H31NO6 | 分子量: | 441.52 | EINECS号: | 238-483-7 | 相关类别: | Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroids;肾上腺皮质激素与促肾上腺皮质激素;激素及其有关药物;药物;Steroid and Hormone;医药原料;甾体激素 (激素,糖皮激素);CALCORT;甾体激素类;中间体 |
熔点 | 255-256.5°C | 密度 | 1.41 | 储存条件 | -20°C Freezer |
药理作用 | 地夫可特为第三代糖皮质激素,具有抗炎、抗过敏、增加糖原异生等作用。作用相当于泼尼松龙的10~20倍、氢化可的松的40倍。本品无诱变作用。以C14标记的本品进行研究,表明本品胃肠道吸收迅速,1~2h后血浓度达峰值,经水解形成活性物质,后者进一步的代谢过程与其他糖皮质激素相似,活性代谢物的T1/2是2 h,在大鼠体内主要分布于肾脏和造血系统等组织。
图1为地夫可特结构式。 | 适应症 | 用于原发或继发性肾上腺皮质功能减退、风湿病、胶原性疾病、造血系统疾病、溃疡性结肠炎、特发性肾病综合征、造血系统恶性肿瘤、过敏性和变应性疾病,以及配合抗结核药治疗暴发型、播散型肺结核。本信息由Chemicalbook晓楠编辑(2015-09-17)。 | 用法用量 | 成人剂量一般为po,6~90mg/d,以病情而确定具体剂量。 | 不良反应 | 长期用药可影响儿童正常生长,诱发消化性溃疡穿孔,可引起欣快、抑郁、失眠等精神症状。长期应用后骤然停药可引起继发性肾上腺皮质功能不足的停药反应,应逐渐减量直至停用。 | 注意事项 | (1) 与其他糖皮质激素一样,禁用于全身感染性疾病。
(2) 慎用于憩室炎、近期消化道手术、肾功能衰竭、高血压、糖尿病、骨质疏松、重症肌无力等症。妊娠及哺乳期妇女慎用。 | 药物相互作用 | 1、地夫可特有排钾作用,与利尿药联合应用时应注意。
2、与具有酶促作用的药物(利福平、苯巴比妥等)联用,糖皮质激素应适当增量。
3、红霉素、雌激素类可抑制本品及活性物的代谢,合用时宜减量。 | 化学性质 | 丙酮-己烷结晶,熔点255-256.5℃。[α]D+62.3°(C=0.5,氯仿)。UV最大吸收(甲醇):241~242nm(E1cm1%352.5)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):5200口服;1610皮下注射。急性毒性LD50大鼠(mg/kg):109皮下注射。急性毒性LD50狗(mg/kg):>4000口服;50皮下注射。 | 用途 | 第三代糖皮质激素,有消炎、抗过敏、增加糖原异生等作用。用于原发及继发性肾上腺皮质功能减退、风湿病、胶原性疾病、皮肤病、变应性疾病、眼科疾病、暴发性和播散性肺结核、造血系统疾患、溃疡性结肠炎、特发性肾病综合征、造血系统恶性肿瘤等。 | 生产方法 | 10g化合物(Ⅰ)溶于350ml甲醇,加入8.3g氨基脲盐酸盐和5.75ml吡啶在50ml水中的溶液,反应得到11g化合物(Ⅱ)。9g化合物(Ⅱ)溶于230ml95%乙醇,加入3.6g碳酸钾在36ml水中的溶液和2.34g硼氢化钠,回流30min后再加入2.34g硼氢化钠,反应得到8.5g化合物(Ⅲ)。7.7g化合物(Ⅲ)溶于154ml甲醇-10%盐酸中,回流1h,得到6g化合物(Ⅳ)。12.5g化合物(Ⅳ)溶于500ml无水甲苯和90ml环己酮,加入6.24g三异丙基铝,反应得到9g化合物(V)。6.5g化合物(V)溶于123ml无水二氧六环,和25%溴化氢的乙酸溶液加热,然后加入5.5g溴的二氧六环溶液;反应后将反应液倾入水中,滤集的结晶小心地干燥后,再溶于二甲基甲酰胺,加入7.5g溴化锂和碳酸锂(1:2)的混合物,加热反应得到5.1g化合物(Ⅵ)。2g化合物(Ⅵ)溶于四氢呋喃-甲醇(1:1),加入3.9g氧化钙和0.1g偶氮二异丁腈,再加入2g碘在四氢呋喃-甲醇的混合液;反应后过滤出沉淀,将其溶于丙酮,加入20ml三乙胺、20ml丙酮和12ml乙酸,反应得到1.6g地夫可特。 |
|