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四川南部诚信科技有限公司 |
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中文名称:盐酸拓扑替康;盐酸拓普替康;拓普替康 英文名称:Topotecan hydrochloride CAS:119413-54-6 备注:纯度:≥99% |
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成都天源天然产物有限公司 |
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中文名称:盐酸拓扑替康 英文名称:Topotecan Hydrochloride CAS:119413-54-6 纯度:99% HPLC 包装信息:1KG;2KG;5KG 备注:医药级 |
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上海波以尔化工有限公司 |
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英文名称:Topotecan Hydrochloride CAS:12948-87-8
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百灵威科技有限公司 |
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中文名称:托泊替康 英文名称:Topotecan Hydrochloride CAS:119413-54-6 包装信息:100Mg,2.5Mg,25Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
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四川锐博科技有限公司 |
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纯度:99% 备注:淡黄色粉末 |
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中文名称: | 盐酸拓扑替康 | 中文同义词: | 盐酸拓普替康;(S)-10-[(二甲基氨基)甲基]-4-乙基-4,9-二羟基-1H-吡喃并[3',4':6,7]氮茚并[1,2-b]-喹啉-3-14(4H,12H)-二酮盐酸盐;盐酸拓扑替康;拓普替康;(S)-10-[(二甲基氨基)甲基]-4-乙基-4,9-二羟基-1H-吡喃并[3',4':6,7]中氮茚并[1,2-B]-喹啉-3-14(4H,12H)-二酮盐酸盐;盐酸拓普替康(替康类) | 英文名称: | Topotecan hydrochloride | 英文同义词: | TOPOTECAN MONOHYDROCHLORIDE;TOPOTECAN HCL;SKF-104864A;9-[(DIMETHYLAMINO)METHYL]-10-HYDROXY-(20S)-CAMPTOTHECIN, HCL;(4S)-10-[(DIMETHYLAMINO)METHYL]-4-ETHYL-4,9-DIHYDROXY-1H-PYRANO[3',4',6-7]INDOLIZINO[1,2-B]QUINOLINE-3,14(4H,12H)-DIONE;HYDROCHLORIDE;topetecan hydrochloride;5-PIPERAZIN-1-YL-BENZOFURAN-2-CARBOXYLIC ACID ETHYL ESTER | CAS号: | 119413-54-6 | 分子式: | C23H24ClN3O5 | 分子量: | 457.91 | EINECS号: | | 相关类别: | straight chain compounds;TECANS替康类产品(Anti-cancer);Active Pharmaceutical Ingredients;Antineoplastic;Amino Acids 13C, 2H, 15N;Amino Acids & Derivatives;Intermediates & Fine Chemicals;Isotope Labeled Compounds;Pharmaceuticals;Chiral Reagents;Inhibitors;天然产物;Isotope Labelled Compounds;原料药;中药对照品;分析标准品;植物提取物;医药中间体;标准品;对照品;Anti-cancer & immunity;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;中药标准品;API;医药原料 |
熔点 | 213-218°C | 储存条件 | Refrigerator |
抗肿瘤药物 | 盐酸拓扑替康是一种水溶性喜树碱衍生物,为拓扑替康的盐酸盐形式,由美国SmithKline Beecham公司研发成功,1996年FDA批准在美国上市,商品名为Hycamtin,用于治疗卵巢癌(OVC)的二线治疗药物。
1999年美国食品与药品管理局(FDA)又批准盐酸拓扑替康作为小细胞肺癌(SCLC)的治疗药物,已在英国、德国、法国等数十个国家和地区上市。该药用于治疗非小细胞肺癌、宫颈癌、骨髓异常增生综合症的Ⅲ期临床试验尚在进行中。
盐酸拓扑替康可进入血脑屏障,口服与静脉注射效果相同,该药具有低的可预测的骨髓抑制毒性,其他非血液毒性较轻微。目前国内已有厂家生产,用于小细胞肺癌、卵巢癌等肿瘤的临床治疗。
盐酸拓扑替康可抑制拓扑异构酶Ⅰ的活性,这种酶DNA复制所需要的。静脉注射后,本品在血中水解,经尿排泄。本品具有快速的血清清除率,为每小时62L,体内分布广泛,半衰期约为2~3h。临床前试验显示,本品对各类瘤种均具有抗肿瘤活性。Ⅰ期临床试验中,对顺铂耐受的卵巢癌患者,本品也有明显的抗肿瘤作用。
| 临床研究 | 在一项公开的随机试验中,226例因使用顺铂或卡铂无效或复发的晚期卵巢癌妇女改用本品,并与紫杉醇作比较。使用盐酸拓扑替康治疗的112例患者中,22例有效,有效率为20%,用紫杉醇治疗的114例患者中,14例有效,有效率为12%。使用本品取得明显好转的平均时间为23周,用紫杉醇则为14 周。在一项非对照性试验中,111例难治的晚期卵巢癌妇女,用药后16例疗效较好,占14%,疗效平均持续16周,平均存活52周。在一项公开试验中,67例使用顺铂和紫杉醇无效的晚期卵巢癌患者,9例改用本品有效,有效率为13%。
| 不良反应 | 在限定剂量下本品可出现骨髓抑制等毒性反应,尤其可引起中性白细胞减少。也常引起血小板减少和贫血,有时需要输注红细胞和血小板。也可发生恶心、呕吐、脱发、腹泻、腹痛、胃炎及虚弱等,但均较轻微。
| 用途 | 用作抗肿瘤药 |
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