西咪替丁

西咪替丁化学性质

熔点 : 139-144°C 储存条件 : 2-8°C 水溶解性 : 0.5 g/100 mL at 20 ºC Merck : 2279 CAS 数据库: 51481-61-9(CAS DataBase Reference) NIST化学物质信息: Cimetidine(51481-61-9) EPA化学物质信息: Guanidine, N-cyano-N'-methyl-N''-[ 2-[[(5-methyl-1H-imidazol- 4-yl)methyl]thio]ethyl]-(51481-61-9)

安全信息

危险品标志 : T,Xn 危险类别码 : 60-42/43-36/37/38-20/22 安全说明 : 53-26-36/37/39-45-36-22 WGK Germany : 3 RTECS号: MF0035500 毒害物质数据: 51481-61-9(Hazardous Substances Data)

西咪替丁 MSDS 2-Cyano-1-methyl-3-(2-(((5-methylimidazol-4-yl)methyl)thio)ethyl)guanidine

西咪替丁 化学药品说明书 西咪替丁|药典2005版 西咪替丁氯化钠注射液—西咪替丁—高效液相色谱法|药物分析方法信息

西咪替丁 性质、用途与生产工艺

H2受体拮抗剂 西咪替丁为H2受体拮抗剂，能明显地抑制食物、组胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低。本品对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对应激性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。本品有抗雄性激素作用，在治疗多毛症方面有一定价值。本品能减弱免疫抑制细胞的活性，增强免疫反应，从而阻抑肿瘤转移和延长存活期。临床用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血等。 图1为西咪替丁结构式。 药理作用 本品为组胺H2受体拮抗剂，能可逆性抑制组胺对H2受体的作用。故能抑制基础胃酸及各种刺激引起的胃酸分泌，预防消化道溃疡。能增强细胞免疫功能，对抑制性T细胞的活性有抑制作用，对淋巴细胞有免疫刺激作用，尚有抗雄性激素作用，能阻断二氢睾酮与毛囊受体的结合，抑制皮肤腺体分泌。尚有抗病毒作用、局麻止痛作用和止痒作用等。本品口服后迅速吸收，服后60～90分钟血药浓度达峰值，生物半衰期约2小时。进餐时服药则明显延迟峰值出现时间，延长半衰期。空腹服用0.4g，有效血药浓度可维持4小时以上，抑酸作用持续5～6小时。本品能通过血脑屏障，脑脊液中的浓度约为血中的1/4;也可通过胎盘屏障，并能分泌入乳汁。24小时内约80%以药物原形经肾排泄。肾功能不全病人排泄减少，药物作用时间延长。 本条信息由ChemicalBook的侍艳编辑整理。 适应症 1.用于胃痛泛酸。本品长于制酸止痛，并兼有疏肝理气和胃之功，是肝胃不和、胃酸过多、胃脘疼痛、嗳气吞酸的常用药。 2.用于胃肌破损。本品还有良好的护胃去腐、收敛生肌的作用，用于胃肌破损所致的胃痛，既能养护胃肌，又能和胃止痛。 3.用于吐血、便血。本品有收敛止血的作用，适用于胃络受伤所致的吐血、便血。 功效 制酸止痛，护胃生肌，止血。 药物相互作用 西咪替丁是一种肝微粒体药物代谢酶抑制剂，可与多种药物产生相互作用，抑制华法林、苯二氮?类、苯妥英钠、普萘洛尔、茶碱、咖啡因和卡马西平等的代谢，使后者血药浓度增加，毒性增加，合用时应注意。 1.本品与抗酸剂氢氧化铝、氧化镁或甲氧氯普胺同服，可使本品血药浓度降低。如必须与抗酸剂合用，两者至少间隔1小时服用。如与甲氧氯普胺合用，本品用量应适当增加。 2.与硫糖铝合用，可能减弱后者的作用。 3.西咪替丁可抑制胃酸分泌，与普萘洛尔合用，可使后者血清水平升高，休息时心率减慢，这可能与本品抑制肝脏对普萘洛尔代谢有关。 4.与苯妥英钠或其他乙内酰脲类抗癫痫药合用，可增加后者血药浓度，而导致苯妥英钠中毒，毒性反应包括共济失调、眼球震颤、复视等。宜在合用5日后，测定苯妥英钠血药浓度，以便调整剂量。 5.与阿片类药物(吗啡、阿片全碱、阿片酊、复方樟脑酊等) 合用，可使慢性肾功能衰竭患者产生呼吸抑制、精神混乱、定向力丧失等不良反应，对此类病人应减少阿片类制剂用量。 6.与苯二氮?类安定药如地西泮、硝西泮、氟硝西泮和氯氮?等同时用，可增加苯二氮?类血药浓度，可加重镇静及其他中枢神经抑制症状，并可发展为呼吸和循环衰竭。 不良反应 1.消化系统：常见腹泻、腹胀、口干、口苦、血清氨基转移酶轻度升高等，偶见严重肝炎、肝坏死。 2.泌尿系统：可引起急性间质肾炎，肾功能衰竭等，此种毒性是可逆的，停药后肾功能一般均可恢复正常，用药期间注意检查肾功能。 3.造血系统：对骨髓有抑制作用，少数人发生可逆性中性粒细胞和粒细胞减少，也有出现血小板减少以及自身免疫性溶血性贫血者。用药期间检查血象。 4.中枢神经系统：本品可通过血脑屏障，具有一定的神经毒性，头晕、头痛、疲乏、嗜睡等较常见。少数患者可出现不安、感觉迟钝、语言障碍、局部抽搐等。出现神经毒性后，适当减少剂量即可消失。因本品的神经毒性症状与中枢抗胆碱药所致者相似，故用拟胆碱药毒扁豆碱治疗，症状可改善。 5.心血管系统：可有心动过缓、面部潮红等。静脉注射时偶见血压骤降、房性早搏、心跳呼吸骤停。 6.对内分泌和皮肤的影响：由于具有抗雄性激素作用，用药剂量较大(每日在 1.6g以上)时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少等，停药后即可消失。可抑制皮脂分泌，诱发剥脱性皮炎、皮肤干燥、皮脂缺乏性皮炎、脱发、口腔溃疡等。皮疹、巨型荨麻疹、药热等也有发生。 7.其他：可引起诱发剥脱性皮炎、皮肤干燥、皮脂缺乏性皮炎、脱发、口腔溃疡等，或见皮疹、巨型荨麻疹、药热等。 注意事项 1.孕妇及哺乳期妇女禁用。小儿及肝肾功能不全、严重心脏病、呼吸系统疾病、慢性炎症、系统性红斑狼疮、器质性脑病患者慎用。由于本品可致胰腺炎，故不宜用于急性胰腺炎患者。老年患者因肾功能减退，对本品清除减少减慢，可致血药浓度增高，易致毒性反应，故应慎用。 2.用药期间应定期检查肾功能和血象。 3.突然停药，可引起反跳性泌酸过多，偶可致溃疡穿孔，应注意逐量停药。 4.老年患者由于肾功能减退，对本品消除减慢，可导致血药浓度升高，因此更易发生毒性反应，出现眩晕、谵妄等症状。 合成方法 图2为人工合成西咪替丁的化学反应路线图。 化学性质  白色或类白色结晶性粉末，几无臭，味苦。易溶于甲醇或稀盐酸，溶于乙醇，略溶于异丙醇，微溶于水。熔点141～143℃。37℃时在水中的溶解度为1.14%。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：2600，5000口服；150，106静脉注射；470，650腹腔注射。 用途  组胺H2受体拮抗剂。能抑制组胺刺激引起的胃酸分泌，又能抑制由食物、五肽胃泌素、咖啡因和胰岛素等所诱发的胃酸分泌，还能抑制基础胃酸分泌。用于胃及十二指肠溃疡、消化性食道炎、卓-艾综合症。 用途  用于治疗消化性溃疡 生产方法  中间体(I)和2-氨基乙巯醇盐酸盐，在溴化氢存在下反应，然后用碳酸钾中和得到化合物(Ⅱ)。接着和相应的硫脲反应，得到西咪替丁。

西咪替丁 上下游产品信息

上游原料 碳酸钾 2-甲基咪唑-4-磺酸 荒酸二甲酯

下游产品

西咪替丁 试剂级价格 更新日期 产品编号 产品名称 CAS编号 包装 价格 2015/12/30 C1252 西咪替丁 Cimetidine 51481-61-9 25G 946元

西咪替丁 生产厂家      全球有 197家供应商      德国 5 法国 1 加拿大 3 美国 39 挪威 1 欧洲 3 日本 5 瑞士 1 意大利 1 英国 13 中国 125 全球 197   西咪替丁国内生产厂家

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028-86676798 ; 028-86757656 028-86757656 aikeshiji@163.com 中国 9909 55 T&W GROUP +86-21-61551611, 61551413, 61551420, 61551610 +86-21-50676805 contact@trustwe.com 中国 13395 58 深圳菲斯生物科技有限公司 17727448752，0755-83725681-603 +86 755 28094224 rex.liu@phystandard.com；tom.liu@phystandard.com 中国 4486 50 中华试剂网（上海思域化工） 86-21-34053660；34053661 86-21-34053661 sale@labgogo.com 中国 9958 52 北京华美互利生物化工 010-56205725;010-86181995 010-65763397 waley188@sohu.com 中国 12409 58 CSR info@chinaskyrun.com manager@chinaskyrun.com sales@chinaskyrun.com 中国 12226 58 上海皓元化学科技有限公司 86-21-58998590 86-21-53700326, 86-21-58998590 sales@chemexpress.cn 中国 10011 61 TCI Japan 03-3668-0489 03-3668-0520 sales@tokyokasei.co.jp 日本 24828 80 TCI Europe +32 (0)3 735 07 00 +32 (0)3 735 07 01 sales@tcieurope.eu 欧洲 24334 75 TCI AMERICA +1-800-423-8616 / +1-503-283-1681 +1-888-520-1075 / +1-503-283-1987 sales@tciamerica.com 美国 24115 75 麦卡希试剂 028-85632863 028-64559668 18048500443 028-85632863 QQ: 2509670926 micxysales@163.com 中国 13240 58 九鼎化学（上海）科技有限公司 4009209199 86-021-52271987 sales@9dingchem.com 中国 22684 55 上海阿拉丁生化科技股份有限公司 021-20337333/400-620-6333 021-50323701 sale@aladdin-e.com 中国 24330 65 MedChemexpress LLC 609-228-6898 609-228-5909 sales@medchemexpress.cn 美国 4935 58 上海睿升化工科技有限公司 +86-021-50935922, 021-31250975 +86-021-33847795 rs@raise-chem.com 中国 9355 55 上海同田生物技术股份有限公司 0086-21-51320588 0086-21-51320502 export2@tautobiotech.com 中国 4011 66 广州爱纯医药科技有限公司 020-39119399 18927568969 020-39119999 isunpharm@qq.com, isunpharm@hotmail.com 中国 4836 55 南京生利德生物科技有限公司 025-58378339 18913321387 025-58378339 sales@sunlidabio.com 中国 1997 55 AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 +1 (866) 333-9607 info@adooq.com 美国 2786 58 上海陶素生化科技有限公司 021-33632979 021-33632979 info@tsbiochem.com 中国 3112 58 深圳市石金谷科技有限公司 Tel: (0086)755-61930359 Mob: (0086)18038192047 (0086)755-84556470 jo@pharmade.com 中国 275 58 上海艾黎化学科技有限公司 021-50116756 To 810 Or 4008205676 To 810 021-33827747 sales@alischemicals.com 中国 1000 57 Cato Research Chemicals Inc. +1-541-2553640 +1-541-2553641 info@cato-chem.com 美国 2020 55 武汉东康源科技有限公司 027-81302011 15347069687 027-81302088 sales@whdky.com;2851686510@qq.com 中国 2019 58 湖北省圣宝莱生物科技有限公司 027-84231485 13007105135 15527244834 027-84231485 sbl1120@163.com 中国 99 55 上海将来实业股份有限公司 021-61552785 021-35122006 67055399@qq.com 中国 10030 55 上海笛柏化学品技术有限公司 400-008-9730/021-54359730 021-54353864 info@chemxyz.com 中国 3996 60 成都化夏化学试剂有限公司/北京公司（生产型企业） 028-84555305 84555175 13458535857 028-84555506 67055399@qq.com 中国 10000 58 无锡中坤生化科技有限公司 0510-85629785,0510-66893528,0510-66892159,18051932136 +86 0510-85625359 saleschem@zhk-bio.com 中国 18095 58 武汉丰泰威远科技有限公司 +86 (27) 8746-5837 +86 (27) 8777-2287 sales@finetechnology-ind.com 中国 9471 58 武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59262863 027-59420980 67055399@qq.com 中国 4994 58 湖北远成赛创科技有限公司 021-68580270 18121115343 021-68580972 foodinfo@yccreate.com 中国 287 55 上海麦克林生化科技有限公司 021-51821861 021-51821727 sales@macklin.cn 中国 9960 55 上海乾劲化工科技有限公司 021-61726506 13162489634 021-61726506 shqjchemical@163.com 中国 965 55 杭州杰恒化工有限公司 +86-0571-87396432 87396430 sales@jhechem.com; +86-0571-87396431 sales@jhechem.com; 中国 14092 53 武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59887161 027-59420980 2846469424@qq.com 中国 2051 50 武汉贝尔卡生物医药有限公司 027-86335551 86-027-87050469 newbio@biocar.cn 中国 1813 50 南京艾康化工有限公司 025-66018217 66015035 66113011 66028182 66026192 86-025-84637171 sales@360reagent.com/sales@aikonchem.com 中国 13422 50 南京百鑫德诺生物科技有限公司 400-025-6535 025-68650336 info@adooq.cn 中国 2299 60 上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 +86 (21) 6129-4103 sales02@forever-reagent.com 中国 9802 58 武汉远成共创科技有限公司 027-50756129/250/126/076 027-68886696-969 gy08@yccreate.com 中国 2012 55 湖北巨胜科技有限公司 North:027-59599241,18871490274,QQ:1400878000 South:027-59531287,15727001360,QQ:1400878866 ℡ 027-83861211 469501031@qq.com 中国 10512 58 池州凯隆进出口贸易有限公司 xg01_gj@163.com - xg01_gj@163.com 中国 9727 50 阿尔塔科技有限公司 (0086) 22-6537-8550 18522569193 (0086) 22-2532-9655 contact@altascientific.com 中国 7219 55 湖北拓楚慷元医药化工有限公司 027-86939098，89082698，18995659299，13317199916，027-89771658,15392822292 +86-027-86939098 hbtcky@163.com 中国 4978 56 湖北康宝泰精细化工有限公司 +86 (27) 8773-9910 +86 (27) 8773-8652 kbt0123@163.com 中国 317 58 武汉远成共创科技有限公司 021 6858 0971/18964558747   gclb4r@ycphar.com 中国 1959 55 湖北远成赛创科技有限公司 021-68580270 / 18121115343 021-68580972 foodinfo@yccreate.com 中国 1889 55 Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd. +86 (551) 65418684 65418696 +86 (551) 65418697 info@tnjchem.com tnjchem@hotmail.com 中国 1513 62 长春三邦医药科技有限公司 0431-84410655 0431-84410655 sales@san-bangchem.com 中国 684 55 广州和为化工有限公司 +86-20-38056109 / 3892 1903 +86-20-6261 9665 sales@hwhg.com.cn 中国 18473 55 上海百韧生物科技有限公司 021-60498554;13120846586 021-68948280 sales@brain-biot.com 中国 2671 55 湖北远成赛创科技有限公司 18062666868 QQ:2355880551 远成集团主打产品，总部直销，发货快捷价格低廉 020-39005106,027-68886696 andy@ycgmp.com，ycmanager@chembj.com,2355880551@qq.com 中国 1653 58 上海一飞生物科技有限公司 021-65675885 021-65675885 info@efebio.com 中国 2042 58 宜昌市永诺药业有限公司 0717-4128488 0717-4460150 sales@yongnuopharm.com 中国 2422 58 Masuda Chemical Industries co.,LTD. -- -- info@mc-ind.co.jp 日本 1672 30