消旋卡多曲

消旋卡多曲化学性质

熔点 : 89°C 密度 : 1.206 储存条件 : Refrigerator CAS 数据库: 81110-73-8(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 : Xn,N 危险类别码 : 22-50/53 安全说明 : 60-61

消旋卡多曲 MSDS Acetorphan

消旋卡多曲 性质、用途与生产工艺

抗腹泻药 消旋卡多曲又称醋托啡烷、丰海停、乐度、杜拉宝，是一种新的作用机制的抗腹泻药，直接抑制肠道过度分泌，快速改善腹泻症状，治疗小儿轮状病毒性腹泻疗效显著，能明显缩短病程、减少患儿的痛苦，适用于成人及1月以上婴儿和儿童的急性腹泻，最早由法国的Bioprojet公司研发成功，于1993年首先在法国以商品名Tiorfan上市，上市不久，加拿大儿科协会和美国疾病预防中心(简称CDC)就把消旋卡多曲列入儿童腹泻治疗的必备用药，2011年也列入了中国国家儿科腹泻病治疗共识的推荐用药。目前国内临床一线的儿科医生已经将消旋卡多曲作为临床儿童腹泻治疗的高效安全药物。 消旋卡多曲几乎没有以往抗腹泻药物普遍存在的不良反应，而治疗效果与临床常规用药洛呱丁胺相当。它是第一个应用于腹泻的脑啡肽酶抑制剂，具有较高的特异性抗分泌作用。它通过抑制脑啡肤酶活性，进而抑制水和电解质过度分泌来发挥其抗腹泻作用。它的特点是：高效、作用迅速、治疗指数高，对中枢神经系统、呼吸系统、心血管系统、内分泌系统无明显作用，不引起便秘，是一种安全、有效的抗腹泻药。它可以减少霍乱素或炎症引起的肠道水和电解质的过度分泌，且对肠道基础分泌与安慰剂比较无统计学差异。消旋卡多曲快速起效30分钟内达到有临床意义的脑啡肽酶活性抑制，降低肠道上皮细胞环磷腺苷的浓度减少过度的肠道分泌，且对肠道排空时间与安慰剂比较无显著差异。24小时粪便排出量减少56%，远超过WHO对止泻的临床评价（30%），同时消旋卡多曲导致的继发便秘和腹胀显著低于传统止泻治疗药物(抗动力药物)。 药动学 消旋卡多曲是一个前体药物，由于其亲脂性强，很容易从胃肠内吸收，起效迅速。 消旋卡多曲被胃肠道内的组织脂酶代谢为它的活性成分，这种活性代谢物为脑啡肽酶的有效抑制剂，能保护内源性脑啡肽免受破坏，因而延长了生理抗分泌作用的效应，这就使腹泻时水、电解质的过度分泌得到快速控制。 1、吸收: 本品口服后能迅速吸收,对血浆中内啡肽酶的抑制作用在30分钟时出现。对酶抑制作用的强度与用药剂量相关。当用药剂量为1.5mg/Kg时,2.5小时后对酶的抑制作用达到峰值(对酶的抑制作用达到90%),对酶的抑制作用持续8小时左右,t1/2约为3小时。 2、分布: 本品组织分布较少,仅有1%的药物分布到组织中。血浆蛋白结合率达90%(主要与白蛋白结合)。 3、代谢: 本品进入体内后,迅速转变为其活性代谢物Thiorphan,即(±)N-(1-氧-2-巯甲基-3-苯丙基)甘氨酸,然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚，最后经尿、粪便及肺排泄。24小时时92%的药物从尿液和粪便中消除，无体内蓄积或快速免疫。本品在成人体内对细胞色素P450酶系无诱导作用。 4、消除: 放射标记法研究发现,本品主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品的药代动力学特性。饮食延长脑啡肽酶抑制作用的出现时间,但对峰高和药时曲线下面积(AUC)无影响。 用法用量 口服，每日三次，每次按每公斤体重服用1.5m；单日总剂量应不超过每公斤6mg。连续服用不得超过7天。必要时给与口服补液或静脉补液联合使用。 推荐剂量： 1、婴儿服用剂量：1～9月龄（体重＜9kg），每次10mg，每日三次；9~30月龄（体重9～13kg），每次20mg，每日三次。 2、儿童服用剂量：30月龄～9岁（13kg~27kg），每次30mg，每日三次；9岁以上（体重＞27kg），每次60mg，每日三次。 毒性 有文献报道,灵长类动物服用治疗剂量100倍的消旋卡多曲12个月,未发现任何毒性反应。小鼠以50mg/Kg(2次/天)的剂量腹腔注射消旋卡多曲10天,在用药期间及停药后,未发现有毒性反应。 药物相互作用 1、红霉素、酮康唑等细胞色素酶P450-3A4抑制剂可能减少消旋卡多曲的代谢，增加毒性。 2、利福平等细胞色素酶P450-3A4诱导剂可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用。 不良反应 1、中枢神经系统有急性腹泻患者治疗时出现头晕、不适和头痛。 2、内分泌乒代谢系统有炎症水样腹泻的儿童患者用药后出现持续性低钾血症的报道。 3、胃肠道少见，有发生反跳性便秘的报道，罕见肠梗阻。儿童用药后可见呕吐症状。 4、偶见嗜睡、皮疹、恶心和腹痛等。 专利情况 消旋卡多曲由法国 Bioproject 公司开发，化合物及用途最早专利号为EP38758，专利授权日为1980年4月17日。本品未在我国申请专利，根据《专利法》和《药品行政保护条例》，该药不受中国专利保护，也不存在行政保护问题。 用途  抗腹泻药

消旋卡多曲 上下游产品信息

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010-68547217 +86-25-83453306 sales@chemlin.com.cn 中国 20120 64 凯试（上海）科技有限公司 021-50135380   shchemsky@sina.com 中国 32553 50 孝感深远化工(原料)有限公司 .[ 医药原料、中间体] Tell:86-712-2580635 Mobile:15527768850、 18986454762 86-712-2580625 QQ:1623551145 sales02@farchem.com 中国 9844 52 上海岚克医药科技发展有限公司 0086-21-58956006,021-58950017;021-38701807 0086-21-58956100 sales@langchem.com 中国 11187 57 天津希恩思生化科技有限公司 400 638 7771   sales@heowns.com 中国 14552 57 济南浩化实业有限责任公司 0531-58773082 ;58773060 0531-58773099 sales@jnhaohua.com 中国 5672 58 BOC Sciences 1-631-504-6093 1-631-614-7828 sales@bocsci.com 美国 9972 65 武汉福鑫化工有限公司 +86-27-59207852 85767163 +86-27-59524646 info@fortunachem.com 中国 3149 58 大连美仑生物技术有限公司 0411-66771943；0411-66771942 0411-66771945 sales@meilune.com 中国 5010 58 成都宇洋高科技发展有限责任公司 +86-28-61777709 +86-28-61777709 yygk@yygk.com 中国 69 58 中华试剂网（上海思域化工） 86-21-34053660；34053661 86-21-34053661 sale@labgogo.com 中国 9958 52 北京华美互利生物化工 010-56205725;010-86181995 010-65763397 waley188@sohu.com 中国 12409 58 Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. 4000-027-021 |24 hour enquiry :+86-13986109188 |English:+86-15623472865 |Japanese:+81-08033611988 +86-27-87599188 sales@ncebiomed.com 中国 1503 55 CSR info@chinaskyrun.com manager@chinaskyrun.com sales@chinaskyrun.com 中国 12226 58 上海皓元化学科技有限公司 86-21-58998590 86-21-53700326, 86-21-58998590 sales@chemexpress.cn 中国 10011 61 TCI Japan 03-3668-0489 03-3668-0520 sales@tokyokasei.co.jp 日本 24828 80 TCI Europe +32 (0)3 735 07 00 +32 (0)3 735 07 01 sales@tcieurope.eu 欧洲 24334 75 TCI AMERICA +1-800-423-8616 / +1-503-283-1681 +1-888-520-1075 / +1-503-283-1987 sales@tciamerica.com 美国 24115 75 九鼎化学（上海）科技有限公司 4009209199 86-021-52271987 sales@9dingchem.com 中国 22684 55 上海阿拉丁生化科技股份有限公司 021-20337333/400-620-6333 021-50323701 sale@aladdin-e.com 中国 24330 65 将来试剂（点击查询价格） 021-61552785 021-55660885 sales@shshiji.com 中国 10031 55 潍坊沃腾进出口有限公司 0536-2456718 0536-8231856 market@votchemical.com 中国 236 55 上海诺宝化工有限公司 +86(0)21 60484900 +86(0)21 60484900 sales@nobelchem.com 中国 773 50 MedChemexpress LLC 609-228-6898 609-228-5909 sales@medchemexpress.cn 美国 4935 58 Hubei Datong Bio-Chemical Technology Co.,Ltd 027-87666700 027-87666700 skype-lydia0189 xuri@hbdatongchem.com 中国 154 55 广州爱纯医药科技有限公司 020-39119399 18927568969 020-39119999 isunpharm@qq.com, isunpharm@hotmail.com 中国 4836 55 南京生利德生物科技有限公司 025-58378339 18913321387 025-58378339 sales@sunlidabio.com 中国 1997 55 AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 +1 (866) 333-9607 info@adooq.com 美国 2786 58 滁州德威化学技术有限公司 0550-3593607 0550-3160922 deweichem@126.com 中国 6686 56 上海陶素生化科技有限公司 021-33632979 021-33632979 info@tsbiochem.com 中国 3112 58 Wuhan HengHeDa Pharm Co., Ltd. 027-84888681 Mobile:18086046872 027-84888682 hhdpharm@hotmail.com QQ: 2461625847 中国 1894 55 Xunteng International Trading Co.,Limited +00852-21527311 ; 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