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吲哚美辛

消炎镇痛药 药动学 用法与用量 不良反应 注意事项 吲哚美辛 试剂级价格

CAS号:53-86-1
英文名称:Indometacin
英文同义词:Amuno;Vonum;Catlep;Inacid;Lausit;Tannex;INDOCIN;Bonidin;Dolovin;Indacin
中文名称:吲哚美辛
中文同义词:茚甲新;消炎痛;吲哚美辛;抗炎吲哚酸;吲哚美辛D4;吲哚美辛,98%;消炎痛,吲哚美辛;吲哚美辛(消炎痛);引朵正-乙醯對甲氧基苯胺;吲哚美辛溶液,100PPM
CBNumber:CB1750267
分子式:C19H16ClNO4
分子量:357.79
MOL File:53-86-1.mol
吲哚美辛化学性质
熔点 : 155-162 °C
储存条件 : Store at RT
溶解度 : ethanol: 50 mg/mL, clear, yellow-green
Merck : 4968
稳定性: Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
CAS 数据库: 53-86-1(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息: Indomethacin(53-86-1)
EPA化学物质信息: 1H-Indole-3-acetic acid, 1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy- 2-methyl-(53-86-1)
安全信息
危险品标志 : T+,Xi,T
危险类别码 : 28-36/37/38-39/23/24/25-23/24/25
安全说明 : 28-36/37-45-36-26
危险品运输编号 : UN 2811 6.1/PG 1
WGK Germany : 3
RTECS号: NL3500000
F : 8-10
HazardClass : 6.1
PackingGroup : I
毒害物质数据: 53-86-1(Hazardous Substances Data)

吲哚美辛 MSDS


1-(4-Chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acid

吲哚美辛 化学药品说明书


吲哚美辛搽剂|药典2005版
吲哚美辛肠溶片|药典2005版

吲哚美辛 性质、用途与生产工艺

消炎镇痛药
吲哚美辛又称消炎痛,是一种作用较强的非皮质激素类的消炎解热和镇痛药,通过抑制环氧酶减少前列腺素(PG)合成,制止炎症组织痛觉神经冲动的形成,抑制炎性反应,包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等,从而产生解热、镇痛及消炎作用。吲哚美辛的消炎、解热作用很强,其抗炎作用比保泰松强84倍,比氢化可的松也强,与糖皮质激素、阿司匹林、保泰松联合使用,可减少它们的用量、毒性及副作用,提高疗效;其次是解热作用,为氨基比林的10倍;镇痛作用较弱,只对炎性疼痛有明显镇痛作用,但对炎性疼痛的效果好于保泰松、安乃近和水杨酸类。临床主要用于对水杨酸类药物不易耐受,或疗效不明显的急、慢性风湿性或类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、滑囊炎、腱鞘炎、关节囊炎、骨关节炎、急性痛风及癌性疼痛等。近年来研究人员尝试将吲哚美辛用于胆绞痛、痛经、偏头痛、肾小球肾炎、多尿、沙门菌性胃肠炎、体位性低血压、巴特综合征等,均有较好疗效。还可用于治疗眼科色素膜炎、角膜炎、巩膜炎、青光眼以及癌症引起的发热或其他难以控制的发热。皮肤科用于红斑狼疮、白塞综合征、硬皮病、结节性红斑、带状疱疹、关节型银屑病等。外用治疗湿疹、过敏性皮炎、光感性皮炎、局部疼痛。
药动学
口服给药吸收迅速而完全,4h可吸收给药量的90%以上,食物或服用含铝及镁的制酸药可稍使吸收减慢,血浆蛋白结合率约为99%。口服25mg后达峰时间为1~4h,血药峰浓度(Cmax)为1.4μg/ml,50mg时Cmax为2.8μg/ml;半衰期(t1/2) 平均为4.5h,早产儿明显延长。少量吲哚美辛可透过血-脑屏障。并可透过胎盘。本品在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物,又可水解为吲哚美辛重新吸收再循环。60%从肾脏排泄,其中10%~20%以原形排出;部分随粪便排出。33% 从胆汁排泄,其中1.5%为原形;在乳汁中也有排出(每日可达0.5~2.0mg)。本品不能被透析清除。
用法与用量
1.抗风湿:成人用量:口服:初量每次25~50mg,每日2~4次,饭时饭后立即服。如耐受好,每日用量可每周递增25~50mg,1日最大量不应超过200mg。关节炎患者如有持续性夜间疼痛或晨僵现象,可将全天量100mg于睡前给予。
2.抗痛风:口服:初量1次100mg,继之50mg,每日3次,直至疼痛缓解,然后尽快逐渐减量,直至停药。
3.退热:成人用量:口服:每次25~50mg,每日3~4次;直肠给药:每次50mg,每日50~100mg。小儿用量:口服:每次0.5~1mg/kg,每日3次。
不良反应
吲哚美辛的不良反应的发生率相当高,常见的不良反应如下:
①恶心、呕吐、腹痛、腹泻、纳差,严重者可出现溃疡并引起出血和穿孔等。饭后即服可减少发生率。
②常见有头痛、头晕、乏力,偶有惊厥、精神错乱、晕厥等。应注意适时停药。
③皮肤瘙痒、红斑、荨麻疹以及少有的哮喘发作、呼吸困难甚至呼吸、循环的抑制。
④造血系统的抑制如粒细胞减少、再生障碍性贫血、血小板减少等。虽然罕见,但后果较为严重。其他还有一些反应与阿司匹林相似,注意事项也相同。
注意事项
(1)吲哚美辛与阿司匹林有交叉过敏性。由阿司匹林过敏引起的喘息患者,应用本品时可引起支气管痉挛。对其他非类固醇抗炎镇痛药过敏者也可能对本品过敏。
(2)本品禁忌症有活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及病史者、癫痫、帕金森病、精神病、肝肾功能不全、对本品或对阿司匹林或其他非类固醇抗炎药过敏者、血管神经性水肿或支气管哮喘者。本品用于妊娠的后3个月时可使胎儿动脉导管闭锁,引起持续性肺动脉高压,故孕妇禁用。本品可自乳汁排出,哺乳期妇女也禁用。
(3)本品慎用于心功能不全及高血压等患者(因本品能导致水钠潴留)、血友病及其他出血性疾病患者(因本品可使出血时间延长,加重出血倾向)、再生障碍性贫血、粒细胞减少症等患者(因本品对造血系统有抑制作用)。年龄<14岁小儿一般不宜应用此药,如必须应用时应密切观察。老年患者易发生肾脏毒性,也应慎用。
(4)因吲哚美辛对血小板聚集有抑制作用,可使出血时间延长,停药后此作用可持续1日。用药期间血尿素氮及血肌酐含量也常增高。用药期间应定期随访检查血常规及肝、肾功能。个案报道提及本品能导致角膜沉着及视网膜改变(包括黄斑病变),遇有视力模糊时应立即作眼科检查。
(5)药物过量(尤其是一日剂量>150mg时)容易引起毒性反应,如恶心、呕吐、紧张性头痛、嗜睡、精神行为障碍等,采用催吐或洗胃,对症及支持治疗。
化学性质 
白色或微黄色结晶性粉末。熔点158-162℃。溶于丙酮,略溶于乙醇、氯仿、乙醚,几乎不溶于水。无味,几乎无臭。
用途 
该品抗炎,解热作用明显,主要用于对水杨酸类药物不易耐受或疗效不显著的风湿性并节炎、强直性光脊椎炎、骨关节炎等。
用途 
为非激素类消炎镇痛药
生产方法 
对氨基苯甲醚经重氮化、还原、酸化、水解、环合,得到消炎痛。
类别
有毒物品
毒性分级
剧毒
急性毒性
口服- 大鼠  LD50 2.42  毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 11.84 毫克/公斤
可燃性危险特性
明火可燃; 高热分解有毒氯化物和氮氧化物气体
储运特性
库房通风低温干燥; 与氧化剂、食品添加剂分开存放
灭火剂
泡沫、雾状水、砂土、二氧化碳
吲哚美辛 上下游产品信息
上游原料
乙酰丙酸 对甲氧基苯胺 4-氯苯甲酰氯
下游产品
1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1-吲哚-3-乙酸3,7,11-三甲基-2,6,10-十二碳三烯酯 阿西美辛
吲哚美辛 试剂级价格
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2015/12/30I0655吲哚美辛
Indomethacin
53-86-1500G2980元
2015/12/30I0655吲哚美辛
Indomethacin
53-86-125G471元
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广州爱纯医药科技有限公司 020-39119399 18927568969020-39119999isunpharm@qq.com, isunpharm@hotmail.com中国 4836 55
AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790+1 (866) 333-9607info@adooq.com美国 2786 58
滁州德威化学技术有限公司 0550-35936070550-3160922deweichem@126.com中国 6686 56
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武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59887161027-594209802846469424@qq.com中国 2051 50
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武汉贝尔卡生物医药有限公司 027-8633555186-027-87050469newbio@biocar.cn中国 1813 50
上海嵩爰化工科技有限公司 86-021-61533477;1852100099086-021-33275113sonyuanchemical@163.com中国 6708 50
南京恰风和医药科技有限公司 86-025-57018978;18251899859;QQ:272812616486-025-57018008sales@chalf-pharm.com中国 7351 50
南京百鑫德诺生物科技有限公司 400-025-6535025-68650336info@adooq.cn中国 2299 60
湖北巨胜科技有限公司 North:027-59599241,18871490274,QQ:1400878000 South:027-59531287,15727001360,QQ:1400878866℡ 027-83861211469501031@qq.com中国 10512 58
上海宝曼生物科技有限公司 021-62130998 baomanbio@163.com中国 5288 55
池州凯隆进出口贸易有限公司 xg01_gj@163.com-xg01_gj@163.com中国 9727 50
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