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53-86-1

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【中文】

吲哚美辛
【英文名称】

1-(4-CHLOROBENZOYL)-5-METHOXY-2-METHYL-1H-INDOLE-3-ACETIC ACID
1-(4-CHLOROBENZOYL)-5-METHOXY-2-METHYL-3-INDOLEACETIC ACID
1-(P-CHLOROBENZOYL)-5-METHOXY-2-METHYL-1H-INDOLE-3-ACETIC ACID
1-[P-CHLOROBENZOYL]-5-METHOXY-2-METHYLINDOLE-3-ACETIC ACID
1-(P-CHLOROBENZYL)-5-METHOXY-2-METHYLINDOLE-3-ACETIC ACID
AURORA KA-6542
INDOCIN
INDOMETACIN
INDOMETACINE
INDOMETHACIN
INDOMETHACINE
LABOTEST-BB LT00244830
(1-p-Chlorobenzoyl-5-methoxy-2-methylindol-3-yl)acetic acid
(1-p-chlorobenzoyl-5-methoxy-2-methylindol-3-yl)aceticacid
[1-(4-Chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-yl]acetic acid
1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1h-indole-3-aceticaci
1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindoleaceticacid
1-(p-chlorbenzoyl)-5-methoxy-2-methylindol-3-essigsaeure
1-(p-Chlorobenzoyl)-2-methyl-5-methoxy-3-indole-acetic acid
1-(p-chlorobenzoyl)-2-methyl-5-methoxy-3-indole-aceticacid
【CAS】

53-86-1
【中文名称】

消炎痛
吲哚美辛
抗炎吲哚酸
1-对氯苯甲酰-5-甲氧基-2-甲基吲哚乙酸
茚甲新
引朵正-乙醯對甲氧基苯胺
消炎痛,吲哚美辛
1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸
【EINECS 编号】

200-186-5
【分子式】

C19H16ClNO4
【MDL 编号】

MFCD00057095
【分子量】

357.79
【MOL 文件】

53-86-1.mol
物理化学性质回目录
【外观性状】

白色或微黄色结晶性粉末。熔点158-162℃。溶于丙酮,略溶于乙醇、氯仿、乙醚,几乎不溶于水。无味,几乎无臭。
【熔点 】

155-162 °C
【溶解度 】

ethanol: 50 mg/mL, clear, yellow-green
【Merck 】

4968
应用领域回目录
【用途一】

为非激素类消炎镇痛药
【用途二】

该品抗炎,解热作用明显,主要用于对水杨酸类药物不易耐受或疗效不显著的风湿性并节炎、强直性光脊椎炎、骨关节炎等。
【用途三】

环加氧酶(COX) 抑制剂,选择性地抑制COX-1;阻断前列腺索的生物合成。医药上抗炎,解热作用明显,主要用于对水杨酸类药物不易耐受或疗效不显著的风湿性并节炎、强直性光脊椎炎、骨关节炎等。
安全数据回目录
【危险品标志 】

T+
【危险类别码 】

R28
【安全说明 】

S28-S36/37-S45
【危险品运输编号 】

UN 2811 6.1/PG 1
【WGK Germany 】

3
【RTECS 】

NL3500000
【F 】

8-10
【危险等级】

6.1
【包装类别】

I
制备方法回目录
【方法一】

对氨基苯甲醚经重氮化、还原、酸化、水解、环合,得到消炎痛。
上下游产品信息回目录
【上游原料】

对甲氧基苯胺-->乙酰丙酸-->4-氯苯甲酰氯
【下游产品】

阿西美辛-->1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1-吲哚-3-乙酸3,7,11-三甲基-2,6,10-十二碳三烯酯
化学品安全说明书(MSDS)回目录
【MSDS 信息】

1-(4-Chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acid(53-86-1).msds
53-86-1(安全特性,毒性,储运)回目录
【储运特性】

库房通风低温干燥; 与氧化剂、食品添加剂分开存放
【毒性分级】

剧毒
【急性毒性】

口服- 大鼠  LD50 2.42  毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 11.84 毫克/公斤
【可燃性危险特性】

明火可燃; 高热分解有毒氯化物和氮氧化物气体
【类别】

有毒物品
【灭火剂】

泡沫、雾状水、砂土、二氧化碳
常见问题列表回目录
【消炎镇痛药】

吲哚美辛又称消炎痛,是一种作用较强的非皮质激素类的消炎解热和镇痛药,通过抑制环氧酶减少前列腺素(PG)合成,制止炎症组织痛觉神经冲动的形成,抑制炎性反应,包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等,从而产生解热、镇痛及消炎作用。吲哚美辛的消炎、解热作用很强,其抗炎作用比保泰松强84倍,比氢化可的松也强,与糖皮质激素、阿司匹林、保泰松联合使用,可减少它们的用量、毒性及副作用,提高疗效;其次是解热作用,为氨基比林的10倍;镇痛作用较弱,只对炎性疼痛有明显镇痛作用,但对炎性疼痛的效果好于保泰松、安乃近和水杨酸类。临床主要用于对水杨酸类药物不易耐受,或疗效不明显的急、慢性风湿性或类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、滑囊炎、腱鞘炎、关节囊炎、骨关节炎、急性痛风及癌性疼痛等。近年来研究人员尝试将吲哚美辛用于胆绞痛、痛经、偏头痛、肾小球肾炎、多尿、沙门菌性胃肠炎、体位性低血压、巴特综合征等,均有较好疗效。还可用于治疗眼科色素膜炎、角膜炎、巩膜炎、青光眼以及癌症引起的发热或其他难以控制的发热。皮肤科用于红斑狼疮、白塞综合征、硬皮病、结节性红斑、带状疱疹、关节型银屑病等。外用治疗湿疹、过敏性皮炎、光感性皮炎、局部疼痛。
【药动学】

口服给药吸收迅速而完全,4h可吸收给药量的90%以上,食物或服用含铝及镁的制酸药可稍使吸收减慢,血浆蛋白结合率约为99%。口服25mg后达峰时间为1~4h,血药峰浓度(Cmax)为1.4μg/ml,50mg时Cmax为2.8μg/ml;半衰期(t1/2) 平均为4.5h,早产儿明显延长。少量吲哚美辛可透过血-脑屏障。并可透过胎盘。本品在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物,又可水解为吲哚美辛重新吸收再循环。60%从肾脏排泄,其中10%~20%以原形排出;部分随粪便排出。33% 从胆汁排泄,其中1.5%为原形;在乳汁中也有排出(每日可达0.5~2.0mg)。本品不能被透析清除。
【用法与用量】

1.抗风湿:成人用量:口服:初量每次25~50mg,每日2~4次,饭时饭后立即服。如耐受好,每日用量可每周递增25~50mg,1日最大量不应超过200mg。关节炎患者如有持续性夜间疼痛或晨僵现象,可将全天量100mg于睡前给予。
2.抗痛风:口服:初量1次100mg,继之50mg,每日3次,直至疼痛缓解,然后尽快逐渐减量,直至停药。
3.退热:成人用量:口服:每次25~50mg,每日3~4次;直肠给药:每次50mg,每日50~100mg。小儿用量:口服:每次0.5~1mg/kg,每日3次。
【不良反应】

吲哚美辛的不良反应的发生率相当高,常见的不良反应如下:
①恶心、呕吐、腹痛、腹泻、纳差,严重者可出现溃疡并引起出血和穿孔等。饭后即服可减少发生率。
②常见有头痛、头晕、乏力,偶有惊厥、精神错乱、晕厥等。应注意适时停药。
③皮肤瘙痒、红斑、荨麻疹以及少有的哮喘发作、呼吸困难甚至呼吸、循环的抑制。
④造血系统的抑制如粒细胞减少、再生障碍性贫血、血小板减少等。虽然罕见,但后果较为严重。其他还有一些反应与阿司匹林相似,注意事项也相同。
【注意事项】

(1)吲哚美辛与阿司匹林有交叉过敏性。由阿司匹林过敏引起的喘息患者,应用本品时可引起支气管痉挛。对其他非类固醇抗炎镇痛药过敏者也可能对本品过敏。
(2)本品禁忌症有活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及病史者、癫痫、帕金森病、精神病、肝肾功能不全、对本品或对阿司匹林或其他非类固醇抗炎药过敏者、血管神经性水肿或支气管哮喘者。本品用于妊娠的后3个月时可使胎儿动脉导管闭锁,引起持续性肺动脉高压,故孕妇禁用。本品可自乳汁排出,哺乳期妇女也禁用。
(3)本品慎用于心功能不全及高血压等患者(因本品能导致水钠潴留)、血友病及其他出血性疾病患者(因本品可使出血时间延长,加重出血倾向)、再生障碍性贫血、粒细胞减少症等患者(因本品对造血系统有抑制作用)。年龄<14岁小儿一般不宜应用此药,如必须应用时应密切观察。老年患者易发生肾脏毒性,也应慎用。
(4)因吲哚美辛对血小板聚集有抑制作用,可使出血时间延长,停药后此作用可持续1日。用药期间血尿素氮及血肌酐含量也常增高。用药期间应定期随访检查血常规及肝、肾功能。个案报道提及本品能导致角膜沉着及视网膜改变(包括黄斑病变),遇有视力模糊时应立即作眼科检查。
(5)药物过量(尤其是一日剂量>150mg时)容易引起毒性反应,如恶心、呕吐、紧张性头痛、嗜睡、精神行为障碍等,采用催吐或洗胃,对症及支持治疗。
图谱信息回目录
【图谱信息】

吲哚美辛(53-86-1)核磁图(1HNMR)
吲哚美辛(53-86-1)核磁图(13CNMR)
吲哚美辛(53-86-1)质谱(MS)
吲哚美辛(53-86-1)红外图谱(IR1)
吲哚美辛(53-86-1)红外图谱(IR2)
知名试剂公司产品信息回目录
【Alfa Aesar】

吲哚美辛,98%
Indomethacin, 98%(53-86-1)
【Sigma Aldrich】

53-86-1(sigmaaldrich)
【TCI Shanghai】

吲哚美辛
Indomethacin,>98.0%(LC)(T)(53-86-1)
吲哚美辛价格(试剂级)更多
【吲哚美辛价格(试剂级)】

更新日期产品编号产品名称包装价格
2015/12/30I0655吲哚美辛
Indomethacin
500G2980元
2015/12/30I0655吲哚美辛
Indomethacin
25G471元
2010/05/25A19910吲哚美辛, 98%
Indomethacin, 98%
25g1582元
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