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CAS号: | 41136-22-5 |
英文名称: | Ceftezole sodium |
英文同义词: | Alomen;Falomesin;CEFTEZOLE SODIUM;CDFTEZOLE SUDIUM;ylacetyl)amino)-3-((1,3,4-thiadiazol-2-ylthio)methyl)-,monosodiumsalt,(6r-t;8-oxo-7-((1h-tetrazol-1-5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylicaci;Sodium 7-[(1H-tetrazol-4-yl)acetyl]-3-(1,3,4-thiadiazol-5-ylthio)cephalosporanate;sodium 3-(((1,3,4-thiadiazol-2-yl)thio)methyl)-7-(2-(1H-tetrazol-1-yl)acetamido)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate;8-oxo-7-[(1h-tetrazol-1-ylacetyl)amino]-3-[(1,3,4-thiadiazol-2-ylthio)methyl]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid monosodium salt;8-Oxo-7-[(1H-tetrazol-1-ylacetyl)amino]-3-[(1,3,4-thiadiazol-2-ylthio)methyl]-5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid monosodium salt |
中文名称: | 头孢替唑钠 |
中文同义词: | 头孢替唑钠;头孢替坐钠;头孢替唑酸钠;曲甲唑啉头孢菌素钠;(6R,7R)-3-[(1,3,4-噻二唑-2-基)硫代甲基]-8-氧代-7-[2-(1H-四唑-1-基)乙酰氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠 |
CBNumber: | CB1199930 |
分子式: | C13H11N8NaO4S3 |
分子量: | 462.46 |
MOL File: | 41136-22-5.mol |
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头孢替唑钠 性质、用途与生产工艺 |
概述
头孢替唑钠是第一代广谱头孢类抗生素,通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌活性。其化学结构类似于头孢唑啉。其对多种G-及G+菌均有广泛而强大的杀菌力,尤其对大肠杆菌、变形杆菌的抗菌作用更强。对耐药金葡菌、G-菌生成的β-内酰胺酶具有很高的稳定性,肾毒性低,对肾功能不全患者也可酌情使用。本品具有抗菌活性高、交叉耐药性小、毒副作用小等特点,临床上主要用于呼吸系统感染、泌尿系统感染、胆道感染、创伤性感染、浅表化脓性感染、深部化脓性感染、妇科感染、耳鼻喉科感染等。
头孢替唑钠最早由日本藤泽公司研发,1978年转让给中外制药并以商品名“Falomesin”上市,其在我国上市比较晚。2002年哈药集团制药总厂获得国家食品药品监督管理局(SFDA)颁发的生产批文,是近两年头孢菌素类医疗市场用量增幅最快的品种之一。
图1为头孢替唑钠结构式
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适应证
呼吸系统感染、泌尿系统感染、败血症、腹膜炎。
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药理作用
头孢替唑钠为半合成的头孢菌素衍生物,其作用机理是通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌活性。头孢替唑钠对下列细菌有抗菌活性:
1.需氧革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌。
2.需氧革兰氏阴性菌:大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌。
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药代动力学
本品在体内分布广泛,其中以肾脏最高,依次为血清、肝脏、肺、心、脾。脑脊液中也有少量分布,但脑膜炎症时分布明显增加。在炎性渗出液中的分布,与头孢唑林、头孢噻啶和头孢噻吩相比,头孢替唑为最高,用药后5小时,在渗出液中仍还有相当量的头孢替唑,明显比血中浓度维持时间长。本品健康成年人肌注0.5g,15~30分钟时血清浓度达峰值,血药峰浓度为24.9μg/mL,维持至4小时约2.6μg/mL,半衰期为56分钟,24小时尿中回收率为86.6%。健康成人一次静滴1g(加 500mL生理盐水),1小时滴完。在开始静滴后15分钟血药浓度达峰值(38.75μg/mL),点滴过程中维持此浓度,点滴结束后15分钟血药浓度降至25μg/mL,30分钟为6.25μg/mL,半衰期为0.33小时。
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不良反应
1.休克:极少有休克发生,需进行严密观察。当有任何与本品使用有关的症状,如:不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、突然排便异常、耳鸣、出汗等症状,应立即停止用药,并予必要处理。
2.少数有过敏反应,如皮疹、荨麻疹、皮肤发红、瘙痒、发热等,出现时停药即消失。
3.罕见严重肾功能异常,偶见血肌酐升高,如发现异常应立即停药,进行必要处理。
4.罕见粒细胞减少、白细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血小板减少等,当发现有上述异常时,应停止用药。
5.罕见GOT、GPT、碱性磷酸酶增加,有上述异常时,应立即停止用药。
6.偶见胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹泻等,罕见假膜性肠炎,当有腹痛、腹泻出现时,应立即停药。
7.菌群失调:罕见发生念珠菌症。
8.维生素缺乏症:罕见发生维生素K缺乏症和B组维生素缺乏症。
9.罕见间质性肺炎、毒理性发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多,当出现上述症状时,应停止用药,并给予相应的治疗。
10.其他:罕见头痛、全身不适感、发热、浅表性舌炎。
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注意事项
1.为预防过敏反应的发生,用药前应详细询问病人过敏史,并进行皮肤过敏试验。
2.肾功能不全者慎用。
3.青霉素过敏者慎用。
4.静脉内大量注射,偶尔可引起血管痛、血栓性静脉炎,故要注意调整注射部位和注射方法。注射速度要尽量缓慢。
5.本人或直系亲属中有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等体质者慎用。
6.对不能很好进食或需接受静脉营养的患者,老年患者,体弱者需严密监测,警惕出现维生素K缺乏症的可能。
7.肌内注射时可发生注射部位疼痛、硬结,故不可在同一部位反复注射。
8.肌内注射时使用的溶剂不能用于静脉注射和静脉点滴。
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禁忌
1.对本品或其他头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
2.对利多卡因或酰基苯胺类局部麻醉剂有过敏史者禁用本品肌注。
有关头孢替唑钠的概述、适应症、药理作用、不良反应等是由Chemicalbook的东方编辑整理。(2015-11-23)
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急性毒性
静脉-大鼠 LD50: 3800 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 4700 毫克/公斤
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可燃性危险特性
热分解排出有毒氮氧化物, 硫氧化物, 氧化钠烟雾
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头孢替唑钠 生产厂家 全球有 56家供应商
头孢替唑钠国内生产厂家
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供应商 | 联系电话 | 传真 | 电子邮件 | 国家 | 产品数 | 优势度 |
上海波以尔化工有限公司
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9844
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52
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上海恩诺生物科技有限公司
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BOC Sciences
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武汉福鑫化工有限公司
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上海刘氏医药科技有限公司
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9967
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北京华美互利生物化工
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武汉东康源科技有限公司
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武汉大华伟业医药化工有限公司
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上海乾劲化工科技有限公司
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41136-22-5, 头孢替唑钠 相关搜索: |
亚氯酸钠
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医药原料
医药中间体
C13H11N8O4S3Na
C13H11N8NaO4S3
99-0-3
156-1-40
头孢替坐钠
头孢替唑酸钠
曲甲唑啉头孢菌素钠
头孢替唑钠
(6R,7R)-3-[(1,3,4-噻二唑-2-基)硫代甲基]-8-氧代-7-[2-(1H-四唑-1-基)乙酰氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠
41136-22-5
sodium 3-(((1,3,4-thiadiazol-2-yl)thio)methyl)-7-(2-(1H-tetrazol-1-yl)acetamido)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
CDFTEZOLE SUDIUM
Falomesin
Alomen
(6R)-7α-[[(1H-Tetrazol-1-yl)acetyl]amino]-3-[(1,3,4-thiadiazol-2-ylthio)methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid sodium salt
8-Oxo-7-[(1H-tetrazol-1-ylacetyl)amino]-3-[(1,3,4-thiadiazol-2-ylthio)methyl]-5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid monosodium salt
Sodium 7-[(1H-tetrazol-4-yl)acetyl]-3-(1,3,4-thiadiazol-5-ylthio)cephalosporanate
5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 8-oxo-7-[(1H-tetrazol-1-ylacetyl)amino]-3-[(1,3,4-thiadiazol-2-ylthio)methyl]-, monosodium salt, (6R-trans)-
ylacetyl)amino)-3-((1,3,4-thiadiazol-2-ylthio)methyl)-,monosodiumsalt,(6r-t
8-oxo-7-((1h-tetrazol-1-5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylicaci
8-oxo-7-[(1h-tetrazol-1-ylacetyl)amino]-3-[(1,3,4-thiadiazol-2-ylthio)methyl]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid monosodium salt
CEFTEZOLE SODIUM
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