【曲唑酮中间体】
曲唑酮是三唑吡啶类抗抑郁药，作用类似于三环类和MAOI，临床可用于治疗抑郁症，顽固性抑郁症患者经其他抗抑郁药治疗无效者，用本品往往有效。还可用于治疗焦虑症，较适用于治疗老年性抑郁症或伴发心脏疾患的病人。作用机制是选择性地阻断5-HT的再摄取，并有微弱的阻止去甲肾上腺素再摄取的作用，但对多巴胺、组胺和乙酰胆碱无作用，亦不抑制脑内MAO的活性，对心血管系统毒性小，较适用于老年或伴有心血管疾病的抑郁症病人。本品还具有中枢镇静、轻微松弛肌肉作用，但无抗痉挛和中枢兴奋作用。对心脏无影响，但可引起血压下降并与剂量相关。口服后能很好地吸收，血浆浓度的峰值发生在空腹服用盐酸曲唑酮后大约1h，与食物同服后2h达峰值。吸收后多分布于肝、肾，经肝代谢，代谢产物仍有明显活性。易通过血-脑脊液屏障，但很少通过胎盘屏障。代谢产物最后经肾排泄。很少以原形排泄。肾功能损伤也不影响其排泄。t1/2为4.1h。盐酸曲唑酮的消除呈两相，包括一个初始相 (T1/2为6h)和随后的缓慢相(T1/2为5～9h)，由于盐酸曲唑酮的体内清除率变化很大，有些患者服用后可能在血浆内蓄积。
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