基本信息 | 更多 | 【中文】
硫唑嘌呤 | 【英文名称】
6-[(1-methyl-4-nitro-1h-imidazol-5-yl)thio]-1h-purine 6-(1-METHYL-4-NITROIMIDAZOL-5-YL)THIOPURINE 6-(methyl-p-nitro-5-imidazolyl)-thiopurine AZATHIOPRINE AZATHIOPURINE IMURAN 6-((1-methyl-4-nitro-1h-imidazol-5-yl)thio)-1h-purin 6-((1-methyl-4-nitroimidazol-5-yl)thio)-purin 6-(1’-methyl-4’-nitro-5’-imidazolyl)-mercaptopurine 6-(1-Methyl-4-nitro-5-imidazolythio)-9H-pur-ine 6-(1-methyl-4-nitroimidazol-5-ylthio)purin 6-(1-methyl-p-nitro-5-imidazolyl)-thiopurine azamun azanin azathioprineusp bw57-322 imurek imurel methylnitroimidazolylmercaptopurine muran | 【CAS】
446-86-6 | 【中文名称】
6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑-5-基)硫代]-1H-嘌呤 硫唑嘌呤 6-(1-甲基-4-硝基咪唑-5-硫基)嘌呤 依米兰 依木兰 6-[(1-METHYL-4-1H-NITROIMIDAZOL-5-YL)THIO]PURINE 咪唑硫嘌呤 6-[(1-甲基-4-1H-咪唑基-5)-硫代]-1H-嘌呤 氮杂硫代嘌呤 依木兰,IMURAN | 【EINECS 编号】
207-175-4 | 【分子式】
C5H5N5S | 【MDL 编号】
MFCD00069203 | 【分子量】
167.19 | 【MOL 文件】
446-86-6.mol | 【所属类别】
生物化学品: 核酸类: 核酸碱基及其衍生物 |
物理化学性质 | 回目录 | 【外观性状】
本品为淡黄色粉末或结晶性粉末;无臭;味微苦。在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶;在稀氨溶液中易溶。 | 【熔点 】
243-244°C | 【储存条件 】
Freezer | 【水溶解性 】
<0.1 g/100 mL at 23 ºC | 【Merck 】
902 |
应用领域 | 回目录 | 【用途一】
免疫抑制药。是巯嘌呤的衍生物,在体内分解为巯嘌呤而起作用。主要用于异体移植时抑制免疫排斥,多与皮质激素合用。也广泛用于类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮,自身免疫性溶血性贫血、血小板减少性紫癜、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾病。用药期间应严格检查血象;肝功能不全者禁用。在与皮质激素并用时,口腔易患带状疱疹、单纯疱疹和水痘等病毒感染。孕妇禁用。 | 【用途二】
用作免疫抑制药,抗肿瘤药。 | 【参考质量标准】
中国药典2000年版852页 | 指标名称 | 指标 | 指标名称 | 指标 | 含量(C9H7N7O2S)/% | ≥98.0/干燥失重/% | ≤0.5 | 酸碱度(pH)/% | 4.0-6.2/炽灼残渣/% | ≤0.2 |
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制备方法 | 回目录 | 【方法一】
以草酸二乙酯为原料,经胺化、环合、氯化、硝化、缩合而得。1.胺化将草酸二乙酯及甲醇投入反应锅中,冷却至20℃以下,通入干燥的甲胺气体到饱和后冷却到10℃以下,析出结晶,过滤烘干,得乙二酰二甲胺,熔点为210-212℃,收率95.8%。2.环合、氯化将过量的乙二酰二甲胺和五氯化磷分次投入反应锅中,在70-80℃下保温2h,放置过夜,减压蒸出氧氯化磷,温度不超过100℃,冷却,加入冰水,搅拌,用30-40%碱液调节pH为9-10,静置。分出油状物,母液冷却,析出无机盐后过滤,用氯仿洗涤,并用氯仿抽提母液。合并油层及氯仿层,回收氯仿,减压蒸馏,收集沸点110-115℃(4.0kPa)馏分,得1-甲基-5-氯咪唑。收率为52%。3.硝化将1-甲基-5-氯咪唑加入搪玻璃反应锅,然后冷却下加入硝酸。继续在冷却下滴加硫酸,加毕,在100℃反应2h,再冷却,加入冰水析出产品,经过滤干燥得-5氯-1-甲基-4-硝基咪唑。收率为86%。4.缩合将6-巯基嘌呤、氢氧化钠、水和5-氯-1-甲基-4-硝基咪唑一起煮沸4h,反应产物用乙酸调节pH至析出硫唑嘌呤。 |
446-86-6(安全特性,毒性,储运) | 回目录 | 【储运特性】
通风低温干燥 | 【毒性分级】
中毒 | 【急性毒性】
口服-大鼠 LD50: 535 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 1389 毫克/公斤 | 【可燃性危险特性】
可燃烧产生有毒氮, 硫氧化物烟雾; 病人用后副作用:肝功变化,肠胃运动过强,恶心,呕吐,腹泻,体温上升,血压低,尿量少,无尿 | 【类别】
有毒物品 | 【灭火剂】
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水 |
硫唑嘌呤价格(试剂级) | 更多 | 【硫唑嘌呤价格(试剂级)】
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | 包装 | 价格 | 2015/12/30 | A2069 | 硫唑嘌呤 Azathioprine | 5G | 880元 | 2015/12/30 | A2069 | 硫唑嘌呤 Azathioprine | 25G | 2990元 |
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