| 公司名称： |
信实生物医药（上海）有限公司 |
| 联系电话： |
+86-021-50720296 |
| 产品介绍： |
英文名称:BX-912
CAS:702674-56-4
纯度：>98% 包装信息：1Mg;5Mg;10Mg;50Mg;100Mg |
| 公司名称： |
百灵威科技有限公司 |
| 联系电话： |
400-666-7788 +86-10-82848833 |
| 产品介绍： |
英文名称:BX-912
CAS:702674-56-4
包装信息：100Mg,50Mg,5Mg 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
| 公司名称： |
上海佰世凯化学科技有限公司 |
| 联系电话： |
+86(0)21-20908456 |
| 产品介绍： |
英文名称:BX-912
CAS:702674-56-4
备注：C14576 |
| 公司名称： |
VDM Biochemicals |
| 联系电话： |
0330-2528181 |
| 产品介绍： |
英文名称:BX 912
CAS:702674-56-4
纯度：>=98% |
| 公司名称： |
济南精合医药科技有限公司 |
| 联系电话： |
+86 (531) 88811793；+86 (531) 88811783;+(0)18854807083; |
| 产品介绍： |
英文名称:BX-912
CAS:702674-56-4
纯度：99% 包装信息：5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg 备注：细胞信号通路抑制剂 |
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| 中文名称: | BX-912 | | 中文同义词: | N-[3-[[5-溴-4-[[2-(1H-咪唑-5-基)乙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺 | | 英文名称: | BX-912 | | 英文同义词: | 1-PYRROLIDINECARBOXAMIDE, N-[3-[[5-BROMO-4-[[2-(1H-IMIDAZOL-4-YL)ETHYL]AMINO]-2-PYRIMIDINYL]AMINO]PHENYL]-;BX 912;PYRROLIDINE-1-CARBOXYLIC ACID (3-(5-BROMO-4-[2-(1H-IMIDAZOL-4-YL)-ETHYLAMINO]-PYRIMIDIN-2-YLAMINO)-PHENYL)-AMIDE;N-[3-[[5-Bromo-4-[[2-(1H-imidazol-5-yl)ethyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-pyrrolidinecarboxamide;BX912/BX-912;N-(3-(4-(2-(1H-imidazol-5-yl)ethylamino)-5-bromopyrimidin-2-ylamino)phenyl)pyrrolidine-1-carboxamide;BX-912
N-[3-[[5-Bromo-4-[[2-(1H-imidazol-5-yl)ethyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-pyrrolidinecarboxamide;N-[3-[[5-Bromo-4-[[2-(1H-imidazol-5-yl)ethyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-pyrrolidinecarboxamide BX-912 | | CAS号: | 702674-56-4 | | 分子式: | C20H23BrN8O | | 分子量: | 471.35 | | EINECS号: | | | 相关类别: | Inhibitor of 3-Phosphoinositide-dependent Kinase-1 (PDK1).;信号转导通路激酶抑制剂 |
| 生物活性 | BX-912是一种有效的，特异性的PDK1抑制剂，IC50为12 nM，作用于PKD1比作用于PKA和PKC选择性分别高9和105倍。 | | 体外研究 | BX912 抑制ChcK1,PKA,c-kit,和KDR，IC50分别为0.83, 0.11, 0.85, 和0.41 μM。BX912 作用于肿瘤细胞，阻断PDK1/Akt信号，在培养中也抑制多种肿瘤细胞的贴壁依赖型生长(比如PC-3细胞)或者诱导凋亡。许多癌细胞系(比如MDA-468乳腺癌)具有提高的Akt活性，在软琼脂中培养的组织对BX912的敏感性比在组织培养塑料上高30多倍, 和PDK1/Akt信号通路的细胞生存一致，这对没有粘附的细胞尤其重要。BX912 有效抑制PDK1酶活, 但是不抑制AKT2活性(IC50>10 μM)。因此, BX-912是PDK1的直接抑制剂。BX912是PDK1 活性的竞争性抑制剂，BX912 结合到PDK1的ATP结合袋中。BX912的氨基嘧啶骨架采用与PDK1激活位点相似的位点。BX912显著提高的含4 N DNA的MDA-468 细胞数, 且使细胞停在 G2/M期。BX912也有效抑制HCT-116细胞生长，按1 μM剂量处理抑制率达96%。BX912有效抑制细胞生长，IC50为0.32μM。 |
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