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吡美莫司

局部用免疫调节剂

CAS号:137071-32-0
英文名称:Pimecrolimus
英文同义词:Elidel;ASM 981;Picrolimus;SDZ-ASM 981;Pimecrolimus;Unii-7kyv510875;PiMecroliMus(Elidel);PiMecroliMus(Elidel, SDZ-ASM-981);(9E)-3S-[(1E)-2-[(1R,3R,4S)-4R-chloro-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethenyl]-8-ethyl-5S,6,8R,11,12S,13,14S,15R,16S,17,18R,19R,24,25,26,26aS-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-15,19;15,19-Epoxy-3H-pyrido(2,1-C)(1,4)oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone, 3-((1E)-2-((1R,3R,4S)-4-chloro-3-methoxycyclohexyl)-1-methylethenyl)-8-ethyl-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26A-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-, (3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26as)-
中文名称:吡美莫司
中文同义词:匹美莫司;吡美莫司;匹美克莫司;吡美莫司/匹美克莫司
CBNumber:CB71086808
分子式:C43H68ClNO11
分子量:810.459
MOL File:137071-32-0.mol
吡美莫司化学性质
密度 : 1.19
储存条件 : -20°C Freezer
安全信息

吡美莫司 性质、用途与生产工艺

局部用免疫调节剂
吡美莫司是一种局部用免疫调节剂，是由链霉菌产生的子囊霉素的半合成品，亲脂性大于他克莫司，与皮肤有着更强的亲和力，能有效安全地控制面部脂溢性皮炎的症状和体征，能迅速缓解皮炎湿疹患者的瘙痒症状，减少皮损面积，清除特异性皮炎(湿疹)体征，是治疗特异性皮炎(湿疹)早期缓解和长期控制的有效治疗方法。
脂溢性皮炎是机体对亲脂的马拉色菌的一种炎症性的免疫反应，体液免疫和细胞免疫均参与发病，而吡美莫司能通过抑制激活T细胞所需的钙依赖性神经转录蛋白来选择性地抑制T细胞的活化，阻止细胞因子和前炎症介质的释放，表现出强抗炎活性。因此，推测吡美莫司治疗脂溢性皮炎的机制为抗炎及免疫调节，目前还没有能直接参与抗真菌作用的报道，但近年有报道称他克莫司(一种与吡美莫司化学结构及作用机制相似的免疫调节剂)具有抗某些马拉色菌属的活性。
与他克莫司类似，吡美莫司是一种前炎性细胞因子产生和释放的细胞选择性抑制剂，可与macrophilin 12（FKBP－12）结合，抑制钙依赖性钙调神经磷酸酶，通过阻断T细胞的早期细胞因子转录而抑制T细胞的活化，特别是毫微克水平即可抑制T细胞的IL－2和IFN－γ（Th1细胞来源）合成，还可抑制IL－4和IL－10（Th2细胞来源）的合成。此外，在体外实验中，吡美莫司还可抑制抗原或IgE刺激的肥大细胞释放炎症性细胞因子和炎症介质[4,5]。临床资料显示外用后血药浓度很低，一般在检出值以下（<0.5 ng/mL）。无药物蓄积现象。
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