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CAS号: | 54556-98-8 |
英文名称: | Propiverine hydrochloride |
英文同义词: | Bup-4;Urecure;mictonorm;Noraguard;Nsc172140;Pollarine;Uronaverine;Mictonetten;PROPIVERINE HCL;propiverine hydrochloride |
中文名称: | 盐酸丙哌维林 |
中文同义词: | 罗匹外宁;盐酸丙哌维林;1-甲基-4-哌啶基二苯基丙氧乙酸酯盐酸盐 |
CBNumber: | CB3855472 |
分子式: | C23H30ClNO3 |
分子量: | 403.94 |
MOL File: | 54556-98-8.mol |
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盐酸丙哌维林 性质、用途与生产工艺 |
概述
盐酸丙哌维林(Propiverine hydrochloride)为苯甲酸衍生物,是一种用于治疗泌尿系统疾病的药物,具有抗胆碱和Ca2+拮抗双重作用。它能通过钙调蛋白抑制肌动蛋白的ATP酶活性, 产生对膀胱平滑肌的直接解痉作用。国外临床上用于治疗由于植物神经功能紊乱、慢性膀胱炎及慢性前列腺炎等所引起的尿频、尿急、尿失禁等证, 效果显著。
1981年,德国(前民主德国) 首先批准了盐酸丙哌维林速释片剂(15mg/片)。为了提高患者的依从性,德国Apogepha Arzneimittel GmbH 研制了盐酸丙哌维林缓释胶囊。本品于1993年首次在日本上市。本品目前尚未在国内上市。
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理化性质
盐酸丙哌维林化学名:1-甲基-4-哌啶基二苯基丙氧乙酸酯盐酸盐,为白色针状结晶或结晶性粉末,无臭、无味,熔点213-216°C,熔融同时分解,本品在甲醇或氯仿中易溶,在水或乙醇中溶解,在丙酮中略溶,在冰醋酸中易溶。
图1为盐酸丙哌维林结构式
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药理作用
1.在体膀胱排尿运动的抑制作用
(1)增加膀胱容量
膀胱内压测定表明,本药可增加麻醉的大鼠和狗的最大膀胱容量,以及除脑狗的最大膀胱容量和有效膀胱容量,但未观察到残留尿量的显著性增加。
(2)抑制排尿运动
本药可减少麻醉的大鼠和狗膀胱充盈时的节律性收缩(排尿运动)次数。
(3)抑制电刺激引起的膀胱收缩
不论是否切断盆神经,本药均可降低电刺激狗盆神经引起的膀胱的收缩力。
2.对离体膀胱的作用
可剂量相关性的抑制膀胱平滑肌因乙酰胆碱、氯化钙(大鼠、狗、豚鼠)、电刺激(大鼠、狗、家兔)引起收缩。
3.作用机制
盐酸丙哌维林可抑制乙酰胆碱、氯化钙对离体膀胱的收缩作用,对肌蛋白受体有亲和性,可抑制阿托品无法抑制的因电刺激引起的收缩。而且可抑制刺激切断的盆神经末梢引起的膀胱收缩,表明本药可直接作用于膀胱平滑肌。
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临床应用
用于神经原性膀胱、不稳定膀胱、膀胱刺激状态( 如慢性膀胱炎和慢性前列腺炎) 等引起的尿频、尿急和尿失禁的治疗,具有良好的耐受性。
图2为尿失禁的治疗药物
有关盐酸丙哌维林的概述、理化性质、药理作用、临床应用是由Chemicalbook的侍艳编辑整理(2015-11-16)
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α,α-Diphenyl-α-propoxyacetic acid hydrochloride 1-methyl-4-piperidyl ester
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1-Methyl-4-piperidyldiphenylpropoxyacetateHCl
1-Methyl-4-piperidinyl ester hydrochloride
α-Phenyl-α-propoxybenzeneacetic Acid 1-Methyl-4-piperidinyl Ester Hydrochloride
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2,2-Diphenyl-2-propoxyacetic acid 1-methyl-4-piperidyl·hydrochloride
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