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| CAS号: | 2086-83-1 |
| 英文名称: | Berberine |
| 英文同义词: | BBR;250Mg;CI 75160;berberin;BERBERINE;UMBELLATINE;Berbericine;BERBERIN HCL;BERBERINE HCL;InsipBerberine |
| 中文名称: | 黄莲素 |
| 中文同义词: | 小蘗鹼;黄莲素;小檗碱;黄连素碱;四碳硫份;黄连提取物;盐酸小檗硷;小檗碱(标准品);小檗碱(黄连素);小檗碱, 黄连素碱 |
| CBNumber: | CB2319032 |
| 分子式: | C20H18NO4 |
| 分子量: | 336.37 |
| MOL File: | 2086-83-1.mol |
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黄莲素 性质、用途与生产工艺 |
化学性质
该品是一种常见的异喹啉生物碱。从乙醚中析出者为黄色针状结晶，熔点145℃。溶于水，难溶于苯、乙醚和氯仿。具有季胺盐的特征。其盐类在水中的溶解度都比较小。小檗碱盐酸盐在水中溶解度为1：500。小檗碱盐酸盐又称黄连素，为黄色结晶性粉末。易溶于沸水，微溶于冷水，几乎不溶于冷醇、氯仿和醚。
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用途
黄连素为抗菌药物，是《国家基本药物目录》，选列的品种，该品对溶血性链球菌，金黄色葡萄球菌，淋球菌和弗氏、志贺氏痢疾杆菌等均有抗菌作用，并有增强白血球吞噬作用，对结核杆菌、鼠疫菌也有不同程度的抑制作用。广泛用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等，对肺结核、猩红热、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定疗效。中医用黄连、黄柏、三颗针及十大功劳等作清热解毒药物，其中主要有效成分即小檗碱。
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生产方法
以黄樟油素为原料，在减压下异构化得异黄樟油素，经氧化生成胡椒醛。胡椒醛与硝基甲烷缩合得β-硝基-3,4-二氧亚甲基苯乙烯，进一步还原得胡椒乙胺[1484-85-1]：胡椒乙胺与邻藜芦醛缩合，再经催化氢化、成盐、环合，碱化得小檗碱。继续用盐酸成盐即得黄连素。1.缩合、催化氢化、成盐将无水乙醇与邻藜芦醛混合，在搅拌下再加胡椒乙胺，稍加热使全部溶解。搅拌10min以上使缩合反应完全。另将镍催化剂与无水乙醇混和后与缩合物一起投入高压釜。先通氮置换空气，再通入氢气，控制压力接近4MPa、温度80-90℃，将氢化反应进行到不再吸氢，并继续保温、保压通氢1h为止。冷至30℃，降压至2MPa，静置，使镍催化剂沉降，再利用高压釜余压将反应液压出。压滤除去催化剂（浸入乙醇，供下批套用），滤液在搅拌下于50℃用盐酸乙醇酸化至pH3-4，冷却至5℃，保持4h使结晶。过滤，用少量乙醇洗涤，干燥即得N-2,3-二甲氧苄基胡椒乙胺盐酸盐。收率84%。2.环合、碱化、成盐依次将冰醋酸、乙酐、硫酸铜及氯化钠投入反应锅中，搅拌升温至65-70℃，缓缓加入乙二醛，升温至回流20min，冷却至90℃，加N-2,3-二甲氧苄基胡椒乙胺盐酸盐，升温至112-114℃反应4h。减压回收乙酸至投料量的70-80%后，加水搅匀，过滤。滤饼用热水洗涤，滤干，即得小檗三盐酸盐粗品。粗品先用石灰乳碱化得pH8-8.5，过滤得到的小檗碱氢氧化物滤液和洗液，以稀盐酸调pH1-2，过滤，滤饼溶于热水，加活性炭脱色，过滤，用稀盐酸调pH1-2，冷却，过滤，水洗，干燥，即得黄连素。小檗碱存在于小檗科等四个科十个属的许多植物中，用提取法生产小檗碱的工艺过程是：取三颗针或十根地下根洗静，切成薄片，晒干，粉碎，加0.5%硫酸溶液加热浸泡3-4次，每次24h。第3、4次浸出液套用浸泡下一批生药。第1、2次浸出液过滤，滤液加氯化钠饱和，放置，把结晶分离出来即为粗品。粗品用酸碱法精制得成品。每百公斤生药可得成品0.5kg。
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急性毒性
口服-小鼠 LD50: 329 毫克/公斤; 皮下-小鼠 LD50: 18 毫克/公斤
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可燃性危险特性
燃烧产生有毒氮氧化物烟雾;药物副作用:体温降低,瘫痪,死亡;服用请尊医嘱
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储运特性
低温通风低干燥; 因需求限量存储, 以防过量, 皮肤吸附中毒
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| 黄莲素 生产厂家 全球有 102家供应商
黄莲素国内生产厂家
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sy
standardized herbal extract
reference standards from Chinese medicinal herbs (TCM).
phytochemical
pharmaceutical intermediate
chemical reagent
对照品
植物提取物
标准品
中草药成分
中药对照品
植提标准品
Cancer Research
Antitumor Agents
Anti-Proliferative Agents
BioChemical
Isoquinoline Alkaloids
Alkaloids
C20H18NO4
C20H18ClNO4
C20H18ClNO4nH2O
663-65-8
小檗碱, 黄连素碱
小檗碱(黄连素)
小檗碱(标准品)
黄莲素
小檗硷,盐酸黄连素
四碳硫份
5,6-二氢-9,10-二甲氧基苯并[G]-1,3-二茂苯并[5,6Α]喹嗪
小蘗鹼
黄连提取物
5,6-二氢-9,10-二甲氧基苯并[G]-1,3-二茂苯并[5,6-A]喹嗪
5,6-二氢-9,10-二甲氧基苯并[G]-1,3-二噁茂苯并[5,6α]喹嗪
小檗碱
黄连素碱
盐酸小檗硷
小檗碱(黄连素,小檗硷)
2086-83-1
9,10-Dimethoxy-5,6-dihydro-[1,3]dioxolo-[4,5-g]isoquinolino[3,2-a]isoquinolin-7-ium
Berbericine
250Mg
5,6-Dihydro-9,10-dimethoxybenzo[g]-1,3-benzodioxolo[5,6-a]quinolizinium
7,8,13,13a-Tetradehydro-9,10-dimethoxy-2,3-(methylenedioxy)berbinium
Benzo[g]-1,3-benzodioxolo[5,6-a]quinolizinium,5,6-dihydro-9,10-dimethoxy-
Berberine (base and/or unspecified salts)
7,8,13,13-Tetradehydro-9.10-dimethoxy-2,3-(methylenedioxy)berbinium
Coptisrootextract
InsipBerberine
berberin
9,10-dimethoxy-2,3-(methylenedioxy)-7,8,13,13a-tetrahydroberbinium
7,8,13,13a-tetrahydro-9,10-dimethoxy-2,3-(methylenedioxy)-berbiniu
5,6-Dihydro-9,10-dimethoxybenzo[g]-1,3-benzodioxolo[5,6]quinolizinium
UMBELLATINE
TIMTEC-BB SBB006488
NATURAL YELLOW 18 CHLORIDE
LABOTEST-BB LT00440956
CI 75160
BBR
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