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CAS号: | 475488-23-4 |
英文名称: | NVP-ADW742 |
英文同义词: | ADW;ADW 742;NVP-ADW7;GSK 552602A;NVP-ADW742(ADW742);ADW 742
GSK 552602A;5-(3-Benzyloxyphenyl)-7-[trans-3-[(pyrrolidin-1-yl)methyl]cyclobutyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine;5-(3-Benzyloxyphenyl)-7-[trans-3-[(pyrrolidin-1-yl)methyl]cyclobutyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine NVP-ADW742 GSK 552602A |
中文名称: | NVP-ADW742 |
中文同义词: | 5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺 |
CBNumber: | CB22554264 |
分子式: | C28H31N5O |
分子量: | 0 |
MOL File: | Mol file |
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NVP-ADW742 性质、用途与生产工艺 |
生物活性
NVP-ADW742是一种IGF-1R抑制剂,IC50为0.17 μM,作用于IGF-1R比作用于InsR效果强16倍以上;对HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl和c-Kit几乎没有活性。
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体外研究
NVP-ADW742作用于IGF-1R比作用于 胰岛素受体(InsR)选择性高6倍多,IC50为2.8 μM,作用于c-Kit, HER1, PDGFR, VEGFR-2,或Bcr-Abl p210时抑制活性最低, IC50>5-10 μM, 与显著抑制 IGF-1诱导的IGF-1R 及其下游靶点 Akt的磷酸化相一致。NVP-ADW742显著抑制血清刺激的多种细胞增殖,这种作用存在剂量依赖性,作用于多发性骨髓瘤(MM) 细胞系时,IC50为0.1-0.5 μM,与 BMSCs共培养不能克服对MM的抗癌效果。在有血清存在时,NVP-ADW742也废除 肿瘤细胞对IL-6的反应。此外, NVP-ADW742 有效 作用于抗常规抗癌试剂 (毒性化疗剂,Dexamethasone) 或研究用的抗癌试剂 (Thalidomide, CC-5013, TRAIL/Apo2L, PS-341)的MM细胞系,也有效作用于抗多种药物的MM 患者体内的原发性肿瘤细胞。NVP-ADW742作用于肿瘤细胞和骨髓基质干细胞,降低VEGF产量,且作用于多种肿瘤类型,如甲状腺癌细胞和MM细胞,抑制IGF-1诱导的VEGF分泌。0.75 μM NVP-ADW742抑制IGF-1R,也使MM细胞或前列腺癌细胞对其他抗癌试剂如Doxorubicin, Melphalan, Dexamethasone, TRAIL/Apo2L, 或 PS-341敏感。
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体内研究
NVP-ADW742按10 mg/kg剂量处理含扩散MM的小鼠模型,每天两次,显著抑制肿瘤生长,延长寿命,且增强抗癌效果。
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NVP-ADW742 上下游产品信息 |
上游原料
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下游产品
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NVP-ADW742 生产厂家 全球有 27家供应商
NVP-ADW742国内生产厂家
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供应商 | 联系电话 | 传真 | 电子邮件 | 国家 | 产品数 | 优势度 |
上海波以尔化工有限公司
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5604
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55
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上海佰世凯化学科技有限公司
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6000
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61
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济南精合医药科技有限公司
| +86 (531) 88811793;+86 (531) 88811783;+(0)18854807083; | +86 (531) 55696010 QQ981200479 | sales@trio-pharmatech.com (International market);trio@trio-pharmatech.com(Domestic market) | 中国 |
1779
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62
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BOC Sciences
| 1-631-504-6093 | 1-631-614-7828 | sales@bocsci.com | 美国 |
9972
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65
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中华试剂网(上海思域化工)
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9958
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52
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Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
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1503
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55
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上海遐瑞医药科技有限公司
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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将来试剂(点击查询价格)
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苏州凯瑞医药科技有限公司
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2299
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10512
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上海惯承化工科技有限公司
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498
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9716
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55
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湖北鑫源顺医药化工有限公司
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2067
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广州和为化工有限公司
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2042
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58
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