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上海波以尔化工有限公司 |
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中文名称:5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺 英文名称:5-(3-Benzyloxyphenyl)-7-trans-3-(pyrrolidin-1-yl)methylcyclobutyl-7H-pyrrolo2,3-dpyrimidin-4-amine CAS:475488-23-4
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上海佰世凯化学科技有限公司 |
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英文名称:NVP-ADW742(ADW742) CAS:475488-23-4 备注:C13943 |
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济南精合医药科技有限公司 |
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+86 (531) 88811793;+86 (531) 88811783;+(0)18854807083; |
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英文名称:NVP-ADW742 CAS:475488-23-4 纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg |
公司名称: |
BOC Sciences |
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1-631-504-6093 |
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英文名称:ADW742 CAS:475488-23-4
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公司名称: |
中华试剂网(上海思域化工) |
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86-21-34053660;34053661 |
产品介绍: |
英文名称:NVP-ADW742 CAS:475488-23-4 纯度:>99% 包装信息:10Mg |
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中文名称: | NVP-ADW742 | 中文同义词: | 5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺 | 英文名称: | NVP-ADW742 | 英文同义词: | 5-(3-Benzyloxyphenyl)-7-[trans-3-[(pyrrolidin-1-yl)methyl]cyclobutyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine;ADW 742;GSK 552602A;NVP-ADW742(ADW742);ADW;NVP-ADW7;5-(3-Benzyloxyphenyl)-7-[trans-3-[(pyrrolidin-1-yl)methyl]cyclobutyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine NVP-ADW742 GSK 552602A;ADW 742
GSK 552602A | CAS号: | 475488-23-4 | 分子式: | C28H31N5O | 分子量: | 0 | EINECS号: | | 相关类别: | 医药中间体 |
生物活性 | NVP-ADW742是一种IGF-1R抑制剂,IC50为0.17 μM,作用于IGF-1R比作用于InsR效果强16倍以上;对HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl和c-Kit几乎没有活性。 | 体外研究 | NVP-ADW742作用于IGF-1R比作用于 胰岛素受体(InsR)选择性高6倍多,IC50为2.8 μM,作用于c-Kit, HER1, PDGFR, VEGFR-2,或Bcr-Abl p210时抑制活性最低, IC50>5-10 μM, 与显著抑制 IGF-1诱导的IGF-1R 及其下游靶点 Akt的磷酸化相一致。NVP-ADW742显著抑制血清刺激的多种细胞增殖,这种作用存在剂量依赖性,作用于多发性骨髓瘤(MM) 细胞系时,IC50为0.1-0.5 μM,与 BMSCs共培养不能克服对MM的抗癌效果。在有血清存在时,NVP-ADW742也废除 肿瘤细胞对IL-6的反应。此外, NVP-ADW742 有效 作用于抗常规抗癌试剂 (毒性化疗剂,Dexamethasone) 或研究用的抗癌试剂 (Thalidomide, CC-5013, TRAIL/Apo2L, PS-341)的MM细胞系,也有效作用于抗多种药物的MM 患者体内的原发性肿瘤细胞。NVP-ADW742作用于肿瘤细胞和骨髓基质干细胞,降低VEGF产量,且作用于多种肿瘤类型,如甲状腺癌细胞和MM细胞,抑制IGF-1诱导的VEGF分泌。0.75 μM NVP-ADW742抑制IGF-1R,也使MM细胞或前列腺癌细胞对其他抗癌试剂如Doxorubicin, Melphalan, Dexamethasone, TRAIL/Apo2L, 或 PS-341敏感。 | 体内研究 | NVP-ADW742按10 mg/kg剂量处理含扩散MM的小鼠模型,每天两次,显著抑制肿瘤生长,延长寿命,且增强抗癌效果。 |
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