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CAS号: | 119302-91-9 |
英文名称: | Rocuronium bromide |
英文同义词: | Eslax;Esmeron;Zemuron;Org-9426;Esmeron:Zemuron;ROCURONIUM BROMIDE;ROCURONIUN BROMIDE;RocuroniuM BroMideAPI;RocuroniuM BroMide IsoMers;Rocuronium Bromide (250 mg) |
中文名称: | 罗库溴铵 |
中文同义词: | 罗库溴铵;罗库溴安;罗库溴铵原料药;罗库溴铵(肌松药);罗库溴铵原料药杂质;1-[17Β-乙酰氧基-3Α-羟基-2Β-(4-吗啉基)-5Α-雄甾烷-16Β-基]-1-(2-丙烯基)吡咯烷溴化物;L-[(2Β,3Α,5Α,16Β,17Β)-17-(乙酰氧基)-3-羟基-2-(4-吗啉基)雄甾-16-基]-1-丙烯基吡咯铵溴化物 |
CBNumber: | CB2222507 |
分子式: | C32H53BrN2O4 |
分子量: | 609.68 |
MOL File: | 119302-91-9.mol |
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罗库溴铵 性质、用途与生产工艺 |
非去极化肌松药
罗库溴铵与泮库溴铵、维库溴铵、阿曲库铵、哌库溴铵是目前我国临床上常用的几种非去极化肌松药,以罗库溴铵起效最快,60~90s内就能提供理想的肌松条件。非去极化肌松药与运动终板胆碱能受体结合后,不改变运动终板的膜电位,而是妨碍乙酰胆碱与受体结合,肌肉出现松弛。该类药在出现肌松以前,不像去极化肌松药那样会产生因肌纤维成束收缩而引起的肌颤搐。
罗库溴铵是维库溴铵的衍生物,作用也与其相同,但强度仅为其1/7。静注后起效快,60~90秒钟内即可进行插管,作用时间持续30~40分钟。它对植物神经和心血管无明显影响,但可降低眼内压,无组胺释放和交感神经节阻滞作用。临床常用于气管插管,也可用于各种手术中肌松作用的维持。插管,单次注射0.6mg/kg,维持量0.15mg/kg。本品可与其他肌松药有交叉过敏反应,宜慎用。肝、肾功能不全,老年人慎用。
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药理作用
神经肌肉结合部包括运动神经末梢和运动终板。在生理状态下,当神经冲动传导到运动神经末梢时,引起存在于运动神经末梢中的囊泡与神经膜融合,并将囊泡中乙酰胆碱排出,乙酰胆碱离开神经末梢后与运动终板上的乙酰胆碱受体结合,使离子通道开放,钠离子内流,导致肌细胞去极化,触发肌肉收缩。根据肌松药对神经肌肉结合部位神经冲动干扰方式的不同,将肌松药分为去极化肌松药和非去极化肌松药。
罗库溴铵为非去极化神经肌肉阻滞剂,化学结构与Vecuronium和潘侃朗宁(Pancuronium)相似。与其他非去极化药物一样,它竞争性地与运动神经末梢突触上的胆碱受体结合,以拮抗乙酰胆碱的作用。该药作用快,但较琥珀胆碱慢,且安全范围大,作用时间长,并存在剂量依赖性。在非去极化神经肌肉阻断剂中,罗库溴铵的起效时间最快,静脉注射60s后即可为插管提供极好的条件,这种起效时间虽较琥珀胆碱稍长,但是比Vecuronium、卡肌宁快2倍。因此,在进行快速气管内插管时,罗库溴铵可以替代琥珀胆碱。然而,琥珀胆碱持续时间短(通常不到10min),而本品至少可持续30min,这方面与Vecuronium和卡肌宁相似。与其他肌肉松弛剂相比,罗库溴铵对运动神经终端的抑制作用比d-氯筒箭毒和泮库溴铵较弱,但与维库溴铵相似。静脉麻醉不影响本品的神经肌肉阻断作用,也不影响作用过程。
对儿童的半数有效剂量(ED50)和95%有效剂量分别为170、303μg/kg。注射本品600μg/kg后神经肌肉阻断90%和100%的起效时间分别为0.8和1.3min。使神经肌肉传导恢复25%所需的时间为27min。老年患者(70岁以上)起效时间与年轻人相似,但作用时间延长,血浆清除率和分布容积减少。有肾衰的肾移植患者,本品的分布容积和消除半衰期均较常人长,但未证实神经肌肉注射阻断的时间延长。静注本品0.6mg/kg,神经肌肉阻断的起效时间,肝硬化病人比正常人长(158s±56s对108s±36s),消除半衰期分别为97min±37min和88min±18min。
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药代动力学
静脉注射后,其血浆浓度-时间关系呈三个指数时相,平均分布半衰期73(66~80)分钟,稳态分布容积为203(119~214)mL/kg。血浆清除率为3.9(±1.3)mL/kg/min。对照研究表明,老年人及有肝脏疾病或肾功能不全病人的血浆清除率降低,但大多数研究其变化均未有统计学意义。有肝脏疾病病人的消除半衰期平均延长至30分钟。本品主要消除途经是胆道排泄。数小时内给药量的30%~40%以原形经胆汁排出。
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适应证
罗库溴铵为全身麻醉辅助用药,用于常规诱导麻醉期间气管插管,以维持手术中的肌肉松弛。
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临床评价
在麻醉病人中,罗库溴铵产生肌肉松弛作用的强度比维库溴铵和阿曲库铵弱6~8倍,但起效较快。通常注射本品0.5~0.9mg/kg后,1分钟产生有效的气管插入作用,作用时间与维库溴铵和阿曲库铵相似。本品与琥珀酰胆碱相比,起效较快,临床作用时间也明显延长。
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注意事项
本品可使呼吸麻痹,应用此药的病人在自主呼吸充分恢复前应使用人工呼吸支持。由于本品总是与其他药物同时应用,麻醉中即使无已知的诱发药物存在,也有可能发生恶性高热。因此,临床医师应熟知其早期征象,明确诊断和能在任何麻醉前对恶性高热进行治疗。动物研究中证明罗库溴铵并不是恶性高热的诱发因素。
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化学性质
结晶,熔点161~169℃。[α] D20+18.7°(C=1.03,氯仿)。
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用途
肌肉松弛药。非去极化神经肌肉阻断剂。用于住院和门诊患者全身麻醉和常规气管插管时的辅助用药,能使手术和机械换气期间骨骼肌肉松弛。
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用途
肌肉松弛药。非去极化神经肌肉阻断剂。用于住院和门诊患者全身mazui和常规气管插管时的辅助用药,能使手术和机械换气期间骨骼肌肉松弛。
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生产方法
(2α,3α,5α,16α,17β)-2,3,16,17-二环氧雄甾-17-醇乙酸酯(I)和四氢吡咯水溶液回流1h,得到的17-酮(Ⅱ)和硼氢化钠,在甲醇中搅拌,还原得到化合物(Ⅲ)。和吗啡水溶液回流3d,得到化合物(Ⅳ)。部分乙酰化,再和烯丙基溴反应,即得产物。
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罗库溴铵 生产厂家 全球有 179家供应商
罗库溴铵国内生产厂家
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供应商 | 联系电话 | 传真 | 电子邮件 | 国家 | 产品数 | 优势度 |
Beijing Zhongshuo Pharmaceutical Technology Development Co., Ltd
| 010-64430626/13801208576 | 010-64215766 | maggie@chinazhongshuo.com | 中国 |
222
|
65
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成都新恒创药业有限公司
| 0086-28-82783659 0086-28-82666753 | 0086-28-82666753 | sales@sino-strong.com.cn | 中国 |
69
|
60
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上海波以尔化工有限公司
| Mr Qiu 86-21-50182298(Domestic Market)Miss Xu 86-21-50180596(Abroad Market) | 86-21-57758967 | sales@boylechem.com | 中国 |
5604
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55
|
百灵威科技有限公司
| -- | -- | jkinfo@jkchemical.com;market3@jkchemical.com | 中国 |
96847
|
76
|
上海佰世凯化学科技有限公司
| +86(0)21-20908456 | +86(0)21-58180499 | sales@biochembest.com | 中国 |
6000
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61
|
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
| -- | -- | info@chemicalbook.com | 中国 |
22159
|
81
|
Capot Chemical Co., Ltd
| +86 (0) 571 85 58 67 18 | 0086-571-85864795 | sales@capotchem.com | 中国 |
18282
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66
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上海景颜化工科技有限公司
| 13817811078,021-50426030 | 86-021-50426522,50426273 | sales@jingyan-chemical.com | 中国 |
10108
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60
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嘉兴市艾森化工有限公司
| 0573-85280080 18267390595 | 0573-85285100 | isenchem@163.com,QQ:1404038297 | 中国 |
9788
|
66
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Pure Chemistry Scientific Inc.
| 001-857-928-2050 or 1-888-588-9418 | 001-617-206-9595 | sales@chemreagents.com | 美国 |
9949
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62
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上海盛雄生物科技发展有限公司
| 86-021-64960112 13774219177 | 86-021-64960112 | alpha9196@gmail.com | 中国 |
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65
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LGM Pharma
| 1-(800)-881-8210 | 615-250-9817 | inquiries@lgmpharma.com | 美国 |
1972
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70
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南京康满林化工实业有限公司
| 025-83697070; 010-68547217 | +86-25-83453306 | sales@chemlin.com.cn | 中国 |
20120
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64
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凯试(上海)科技有限公司
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孝感深远化工(原料)有限公司 .[ 医药原料、中间体]
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西亚试剂
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上海舒盟医药科技有限公司
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上海攀鸿化工科技有限公司
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BOC Sciences
| 1-631-504-6093 | 1-631-614-7828 | sales@bocsci.com | 美国 |
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武汉福鑫化工有限公司
| +86-27-59207852 85767163 | +86-27-59524646 | info@fortunachem.com | 中国 |
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大连美仑生物技术有限公司
| 0411-66771943;0411-66771942 | 0411-66771945 | sales@meilune.com | 中国 |
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T&W GROUP
| +86-21-61551611, 61551413, 61551420, 61551610 | +86-21-50676805 | contact@trustwe.com | 中国 |
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深圳菲斯生物科技有限公司
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中华试剂网(上海思域化工)
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北京华美互利生物化工
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Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
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上海皓元化学科技有限公司
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TCI Japan
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九鼎化学(上海)科技有限公司
| 4009209199 | 86-021-52271987 | sales@9dingchem.com | 中国 |
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司
| 021-20337333/400-620-6333 | 021-50323701 | sale@aladdin-e.com | 中国 |
24330
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65
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MedChemexpress LLC
| 609-228-6898 | 609-228-5909 | sales@medchemexpress.cn | 美国 |
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58
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南京生利德生物科技有限公司
| 025-58378339 18913321387 | 025-58378339 | sales@sunlidabio.com | 中国 |
1997
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55
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AdooQ BioScience, LLC
| +1 (866) 930-6790 | +1 (866) 333-9607 | info@adooq.com | 美国 |
2786
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58
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滁州德威化学技术有限公司
| 0550-3593607 | 0550-3160922 | deweichem@126.com | 中国 |
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56
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上海陶素生化科技有限公司
| 021-33632979 | 021-33632979 | info@tsbiochem.com | 中国 |
3112
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58
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Wuhan HengHeDa Pharm Co., Ltd.
| 027-84888681 Mobile:18086046872 | 027-84888682 | hhdpharm@hotmail.com QQ: 2461625847 | 中国 |
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55
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武汉东康源科技有限公司
| 027-81302011 15347069687 | 027-81302088 | sales@whdky.com;2851686510@qq.com | 中国 |
2019
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58
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湖北鑫源顺医药化工有限公司
| 13971561712 / 13995564702 / 027-50664929 | 027-50664927 | hbeixys2001@163.com | 中国 |
3138
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广州市亿邦医药科技有限公司
| +86 (20) 28996708/29078958/28139708/29076128/28133708/28139728/28139738/28133718/021-31663278/021-31663578/021-60538387 | +86 (20) 39218032 | eastbang2006@hotmail.com,market3@eastbangpharma.com,bluedream20@hotmail.com,market3@eastbangpharma.com | 中国 |
456
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上海毕得医药科技有限公司
| +86-21-61629020 | +86-21-61629029 | product@bidepharmatech.com | 中国 |
40303
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深圳振强生物技术有限公司
| 0755 66853366 | 0755 28363542 | sales@chem-strong.com; | 中国 |
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56
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武汉丰泰威远科技有限公司
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9471
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58
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宁波亿诺化学品有限公司
| 86-574-27787657 | 86-574-27912196 | info@dearchem.com | 中国 |
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武汉大华伟业医药化工有限公司
| 027-59262863 | 027-59420980 | 67055399@qq.com | 中国 |
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58
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上海乾劲化工科技有限公司
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965
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杭州杰恒化工有限公司
| +86-0571-87396432 87396430 sales@jhechem.com; | +86-0571-87396431 | sales@jhechem.com; | 中国 |
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53
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武汉大华伟业医药化工有限公司
| 027-59887161 | 027-59420980 | 2846469424@qq.com | 中国 |
2051
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|
武汉贝尔卡生物医药有限公司
| 027-86335551 | 86-027-87050469 | newbio@biocar.cn | 中国 |
1813
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50
|
上海拓目化工有限公司
| 13052178788 | 021-60533014 | tombiopharma@163.com | 中国 |
2892
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南京百鑫德诺生物科技有限公司
| 400-025-6535 | 025-68650336 | info@adooq.cn | 中国 |
2299
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60
|
上海孚一生物科技有限公司
| +86 (21) 61124340 | +86 (21) 6129-4103 | sales02@forever-reagent.com | 中国 |
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湖北巨胜科技有限公司
| North:027-59599241,18871490274,QQ:1400878000 South:027-59531287,15727001360,QQ:1400878866 | ℡ 027-83861211 | 469501031@qq.com | 中国 |
10512
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58
|
上海惯承化工科技有限公司
| Please Email:sales@letopharm.com | +86-21-5106 2861 | sales@letopharm.com | 中国 |
2641
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58
|
池州凯隆进出口贸易有限公司
| xg01_gj@163.com | - | xg01_gj@163.com | 中国 |
9727
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50
|
广州市慈铭生物科技有限公司
| 020-38082199/29065168/38082986/29878298/29866629/4000192398 | +86 (20)38082986 | sales@cimingbio.com | 中国 |
835
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60
|
重庆朗天制药有限公司
| 023-68980308 | 023-68980318 | business@cqlandtower.com | 中国 |
39
|
55
|
AN PharmaTech Co Ltd
| 86(21)68097365 | 86(21)33321566 | sales@anpharma.net | 中国 |
4909
|
55
|
天津红日药业股份有限公司
| 0086-22-59678777 ext 8003 | 0086-22-59678777 ext 8232 | jim.chenjh@aliyun.com | 中国 |
34
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60
|
武汉森威尔世纪化工有限公司
| 86-27-59707018 18672314556 | 86-27-59707018 | sales@senwayer.com | 中国 |
300
|
55
|
湖北拓楚慷元医药化工有限公司
| 027-86939098,89082698,18995659299,13317199916,027-89771658,15392822292 | +86-027-86939098 | hbtcky@163.com | 中国 |
4978
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56
|
武汉远成共创科技有限公司
| 021 6858 0971/18964558747 | | gclb4r@ycphar.com | 中国 |
1959
|
55
|
广州和为化工有限公司
| +86-20-38056109 / 3892 1903 | +86-20-6261 9665 | sales@hwhg.com.cn | 中国 |
18473
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55
|
成都叮当时代医药科技有限公司
| 028-86040038/86040768 | 028-85149890 | market@dingdangchem.com | 中国 |
2994
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55
|
杭州鼎燕化工有限公司
| 0571-87157530,88025800,86465881 | 0571-87156470 | sales@dingyanchem.com | 中国 |
3000
|
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|
宜昌市永诺药业有限公司
| 0717-4128488 | 0717-4460150 | sales@yongnuopharm.com | 中国 |
2422
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58
|
Masuda Chemical Industries co.,LTD.
| -- | -- | info@mc-ind.co.jp | 日本 |
1672
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30
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|
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|
Pharmaceuticals
Intermediates & Fine Chemicals
Acetylcholine receptor
Steroid and Hormone
Steroids
Heterocycles
医药原料
神经信号
其他科研原料药
异构体杂质类
医药中间体
原料药
医药与生物化工
药物
麻醉用药
肌肉松弛药
C34H57NO4
C32H53BrNO4
C32H53BrN2O4
C32H53N2O4Br
19302-91-9
罗库溴铵原料药杂质
罗库溴铵原料药
L-[(2Β,3Α,5Α,16Β,17Β)-17-(乙酰氧基)-3-羟基-2-(4-吗啉基)雄甾-16-基]-1-丙烯基吡咯铵溴化物
罗库溴安
1-[17Β-乙酰氧基-3Α-羟基-2Β-(4-吗啉基)-5Α-雄甾烷-16Β-基]-1-(2-丙烯基)吡咯烷溴化物
罗库溴铵
罗库溴铵(肌松药)
119302-91-9
Pyrrolidinium, 1-[(2β,3α,5α,16β,17β)-17-(acetyloxy)-3-hydroxy-2-(4-morpholinyl)androstan-16-yl]-1-(2-propenyl)-, bromide
RocuroniuM BroMideAPI
1-((2S,3S,5S,8R,9S,10S,13S,14S,16S,17R)-17-acetoxy-3-hydroxy-10,13-diMethyl-2-Morpholinohexadecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-16-yl)-1-allylpyrrolidin-1-iuM broMide
RocuroniuM BroMide IsoMers
1-[(2β,3α,5α,16β,17β)-17-(Acetyloxy)-3-hydroxy-2-(4-Morpholinyl)androstan-16-yl]-1-(2-propenyl)pyrrolidiniuM BroMide
1-[(1S,2S,4S,5S,7S,10R,11S,13S,14R,15S)-14-(acetyloxy)-5-hydroxy-2,15-diMethyl-4-(Morpholin-4-yl)tetracyclo[8.7.0.0^{2,7}.0^{11,15}]heptadecan-13-yl]-1-(prop-2-en-1-yl)pyrrolidin-1-iuM
Rocuronium Bromide (250 mg)
Eslax
Esmeron:Zemuron
1-[(2β,3α,5α,16β,17β)-17-(Acetyloxy)-3-hydroxy-2-(4-morpholinyl)andrcstan-16-y1]-1-propenylpyrrolidinium bromide
1-[(2,3a,5a,16,17)-17-(Acetyloxy)-3-hydroxy-2-(4-morpholinyl)androstan-16-yl]-1-(2-propenyl)pyrrolidinium Bromide
1-[17B-(acetyloxy)-3a-hydroxy-2B-(4-morpholinyl)-
1-[17B-(acetyloxy)-3a-hydroxy2B-(4-morpholinyl)-5a -androstan-16B-yl]-1-(2-propenyl)pyrrolidinium bromide
[3-Hydroxy-10,13-dimethyl-2-morpholin-4-yl-16-(1-prop-2-enyl-2,3,4,5-tetrahydropyrrol-1-yl)-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate bromide
Rocuronium Bromide/1-[17B-(acetyloxy)-3a-hydroxy2B-(4-morpholinyl)-5a-androstan-16B-yl]-1-(2-propenyl)pyrrolidinium bromide
Zemuron
Org-9426
Esmeron
1-[(2b,3a,5a,16b,17b)-17-(Acetyloxy)-3-hydroxy-2-(4-morpholinyl)androstan-16-yl]-1-(2-propenyl)pyrrolidinium Bromide
ROCURONIUN BROMIDE
[3-hydroxy-10,13-dimethyl-2-morpholin-4-yl-16-(1-prop-2-enyl-2,3,4,5-tetrahydropyrrol-1-yl)-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1h-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate bromide
ROCURONIUM BROMIDE
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