化学性质
硫酸培洛霉素(Peplomycin Sulfate):C61H88N18O21 S2?H2SO4。[70384-29-1]。淡黄色无定形粉末,熔点196-198℃。有吸湿性。对自然光不稳定。溶于水、甲醇、乙酸、二甲亚砜或二甲基甲酰胺,微溶于二氧六环,不溶于乙酸乙酯、丙酮、乙醚或苯。在密封容器中,37℃可稳定3个月,50℃可稳定6个星期,室温可稳定30个月。[α] 43625-2.0°(C=l,水)。pKa 2.9,4.8,7.4,9.0。急性毒性LD50雄大鼠,雄小鼠,雌小鼠(mg/kg):234,88,80皮下注射;208,85,77腹腔注射;245,51,45静脉注射。
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用途
抗肿瘤抗生素。临床用于治疗鳞癌,如头部鳞癌、舌癌、口底癌、颊粘膜癌、皮肤鳞癌、恶性淋巴瘤等,对肺癌、前列腺癌和恶性黑色素瘤也有一定疗效。
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生产方法
方法1:合成法。下列博来霉素的游离酸的铜盐和N-(1-苯基乙基)丙二胺在二甲基甲酰胺中,在环己基碳化二亚胺存在下反应,可得培洛霉素。方法2:发酵法。往轮枝链霉菌(Streptomyces verticillus)ATCCl5003菌株的发酵液中,加入N-(1-苯基乙基)丙二胺,进行发酵培养。培养液的滤液以Amberlite IRC-50(H+型)离子交换树脂进一步纯化,得到培洛霉素。
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急性毒性
静脉-大鼠 LD50: 215 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 45 毫克/公斤
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可燃性危险特性
热分解排出有毒氮氧化物和硫氧化物气体
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灭火剂
水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211灭火剂
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