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CAS号: | 63358-49-6 |
英文名称: | Aspoxicillin |
英文同义词: | Doyle;TA 058;Aspoxicilin;ASPOXICILLIN;ASPOXICILLIN 3-HYDRATE;N4-Methyl-D-aspariginylamoxicillin;n(sup4)-methyl-d-asparagininylamoxicillin;glycinamide,n-methyl-d-asparaginyl-n-(2-carboxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-a;zabicyclo(3.2.0)hept-6-yl)-d-2-(4-hydroxyphenyl)-,(2s-(2-alpha,5-alpha,6-beta);6α-[(R)-2-(4-Hydroxyphenyl)-2-[[(2R)-3-(methylcarbamoyl)-2-aminopropanoyl]amino]acetylamino]penicillanic acid |
中文名称: | (2S,5R,6R)-6-[(2R)-2-[(2R)-2-氨基-3-(N-甲基氨基甲酰)-丙酰胺基]-2-(4-羟基苯基)乙酰胺基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸三水物 |
中文同义词: | DOYE;ASPC;阿扑西林;阿帕西林;阿朴西林;萘啶青霉素;天冬羟氨霉素;阿扑西林三水酸;羟戊酰胺青霉素;天冬羟氨青霉素 |
CBNumber: | CB1452855 |
分子式: | C21H26N4O8S |
分子量: | 494.52 |
MOL File: | 63358-49-6.mol |
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(2S,5R,6R)-6-[(2R)-2-[(2R)-2-氨基-3-(N-甲基氨基甲酰)-丙酰胺基]-2-(4-羟基苯基)乙酰胺基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸三水物化学性质 |
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(2S,5R,6R)-6-[(2R)-2-[(2R)-2-氨基-3-(N-甲基氨基甲酰)-丙酰胺基]-2-(4-羟基苯基)乙酰胺基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸三水物 性质、用途与生产工艺 |
化学性质
无色结晶性粉末,熔点195~198℃(分解)。
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用途
广谱半合成青霉素,对葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌等革兰阳性菌有很强的抗菌作用,对大肠杆菌、流感杆菌及厌氧菌拟杆菌属等革兰阴性菌也有较好的抗菌作用。临床用于上述敏感菌引起的感染,包括败血症、细菌感染性心内膜炎、急慢性支气管炎、支气管扩张感染、外伤及手术创面等表面性感染、扁桃体炎、肺炎等。
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生产方法
2-氨基-3-甲胺羰基丙酸和间硝基苯磺酰氯进行酰化反应,对侧链的游离氨基进行保护,和N-羟基丁二酰亚胺反应形成活性酯,利用该活性酯的高反应活性,在三乙胺存在下,对羟氨苄青霉素进行酰化,再在硫代乙酰胺作用下,脱去氨基上的保护基,即得到阿扑西林。
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(2S,5R,6R)-6-[(2R)-2-[(2R)-2-氨基-3-(N-甲基氨基甲酰)-丙酰胺基]-2-(4-羟基苯基)乙酰胺基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸三水物 上下游产品信息 |
上游原料
N-羟基丁二酰亚胺
阿莫西林
3-硝基苯磺酰氯
硫代乙酰胺
活性酯
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下游产品
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Pharmacology Standards
OthersAnalytical Standards
Chromatography
Chemical Structure
Alphabetic
A
AR to AZAntibiotics
药物
抗生素
β-内酰胺类抗生素
C21H27N5O7S
C21H27N5O7S3H2O
天冬羟氨青霉素
羟戊酰胺青霉素
(2S,5R,6R)-6-[(2R)-2-[(2R)-2-氨基-3-(甲氨基甲酰基)丙酰胺基]-2-(4-羟基苯基)乙酰胺基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸
阿扑西林
天冬羟氨霉素
DOYE
ASPC
萘啶青霉素
阿扑西林三水酸
阿帕西林
阿朴西林
(2S,5R,6R)-6-[(2R)-2-[(2R)-2-氨基-3-(N-甲基氨基甲酰)-丙酰胺基]-2-(4-羟基苯基)乙酰胺基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸三水物
63358-49-6
N4-Methyl-D-aspariginylamoxicillin
N4-Methyl-D-Asn-4-hydroxy-D-phenyl Gly-N-[(2S,5β)-2β-carboxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-6α-yl]-NH2
6α-[(R)-2-(4-Hydroxyphenyl)-2-[[(2R)-3-(methylcarbamoyl)-2-aminopropanoyl]amino]acetylamino]penicillanic acid
(2S,5R,6R)-6α-[[(R)-[[(2R)-2-Amino-4-(methylamino)-1,4-dioxobutyl]amino](4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2β-carboxylic acid
(2S,5R,6R)-6-[(2R)-2-[(2R)-2-Amino-3-(methylearbamoyl)propionamido]-2-(ρ-hydroxyphenyl)acetamido]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
(2S,5R,6R)-6-[(2R)-2-[(2R)-2-Amino-3-(N-methylcarbamoyl)-propionamido]-2-(p-hydroxyphenyl)acetamido]-3,3-dimehtyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid trihydrate
TA 058
Glycinamide, N-methyl-D-asparaginyl-N-[(2S,5R,6R)-2-carboxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-6-yl]-2-(4-hydroxyphenyl)-, (2R)-
Glycinamide, N-methyl-D-asparaginyl-N-(2-carboxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-6-yl)-D-2-(4-hydroxyphenyl)-, [2S-(2a,5a,6b)]-
Doyle
ASPOXICILLIN 3-HYDRATE
Aspoxicilin
zabicyclo(3.2.0)hept-6-yl)-d-2-(4-hydroxyphenyl)-,(2s-(2-alpha,5-alpha,6-beta)
n(sup4)-methyl-d-asparagininylamoxicillin
glycinamide,n-methyl-d-asparaginyl-n-(2-carboxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-a
(2s,5r,6r)-6-[(2r)-2-[(2r)-2-amino-3-(n-methylcarbamoyl)-propionamido]-2-(p-hydroxyphenyl)acetamido]-3,3-dimehtyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid trihydrate
ASPOXICILLIN
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