氨曲南

氨曲南化学性质

熔点 : 227°C 密度 : 1.83 储存条件 : Store at 0-5°C form : solid CAS 数据库: 78110-38-0(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 : Xn 危险类别码 : 20/21/22-36/37/38 安全说明 : 22-24/25-36-26 WGK Germany : 2 RTECS号: UA2451400 海关编码 : 29419000

氨曲南 化学药品说明书 注射用氨曲南

氨曲南 性质、用途与生产工艺

概述 氨曲南又称氨曲安、氨噻酸单胺菌素、氨噻羧单胺菌素、阿兹曲南、菌克单、君刻单、噻肟单酰胺菌素，英文名称为Aztreonam、AZACTAM、Azactam、Aztreonamum、Primbactam、Primbactin，是一种单酰胺环类(Monobactams)的新型β-内酰胺抗生素。在1978年从美国新泽西州土壤菌紫色杆菌Chromobacterium violaceum的培养液中首先发现，现已用合成法制得。 作用机制 氨曲南为细菌杀菌剂。它能迅速通过革兰阴性需氧菌的外膜壁，而对青霉素结合蛋白3(PBP-3)具有高度亲和性。通过作用于PBP-3，抑制细菌细胞壁的合成，导致细胞溶解和死亡。 氨曲南抗菌谱较窄，仅对需氧革兰阴性杆菌具抗菌作用，如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌及其它假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等。本品对许多细菌产生的β内酰胺酶高度稳定。对革兰阳性菌和厌氧菌无活性。氨曲南与头孢他定、庆大霉素相比，对产气杆菌、阴沟肠杆菌的作用高于头孢他啶，但低于庆大霉素；对铜绿假单胞菌的作用低于头孢他定，与庆大霉素相近。 适应症 主要用于治疗敏感菌所致的呼吸系统感染、泌尿、生殖系统感染(包括急性淋病)、腹腔感染、皮肤、软组织感染、手术前预防感染、其它严重感染，如败血症等。 注意事项 1.禁忌症：对本品过敏或对利多卡因等局麻药有过敏史者或对其它β-内酰胺类药曾有过敏性休克反应者禁用。 2.以下情况慎用： (1) 氨曲南与青霉素类药物之间不存在交叉过敏反应，但对青霉素类、头孢菌素类过敏者及过敏体质者慎用。 (2) 肾功能障碍者慎用。 (3) 氨曲南对肝脏毒性不大，但对肝功能已受损的病人应观察其动态变化。有报道酒精性肝硬化病人对本品的总清除率可降低20-25%。 (4) 孕妇、哺乳期妇女、婴幼儿慎用。 3.药物对临床结果的影响： (1) 直接抗人球蛋白试验(Coombs试验)可为阳性。 (2) 少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)、乳酸脱氢酶(LDH)及血肌酐值可有暂时性升高，部分凝血激酶时间(PTT)及凝血酶原时间(PT)可能延长。 (3) 不良反应有皮肤症状如皮疹、紫癜、瘙痒等（共约2%）；消化道症状如腹泻、恶心、呕吐、味觉改变、黄疸以及药物性肝炎（共约2%）；局部刺激症状如血栓性静脉炎。注射部位肿胀（共约2.4%）；其他尚有神经系统症状、阴道炎、口腔损害、乏力、眩晕、出血等。 4.长期用药时应注意监测肝、肾功能和造血系统。 化学性质  白色结晶或无色粉末，熔点227℃(分解)。溶于二甲基甲酰胺，微溶于甲醇，极微溶于乙醇，几不溶于甲苯、氯仿或乙酸乙酯。 氨曲南二钠(Aztreonam Disctiium)：C13 H15N5Na2O8是。急性毒性LD50(mg/kg)：小鼠3300静脉注射，大鼠6600腹腔注射。 用途  单环β-内酰胺类抗生素，对革兰阴性菌有较强的抗菌作用，且对β-内酰胺酶稳定，但对质粒或染色体介导的1-型酶稍不稳定。用于革兰阴性敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、骨和关节感染等，和其它药物合用可治疗革兰阳性菌和厌氧菌引起的感染。 用途  抗感染。 用途  主要用于敏感的革兰阴性菌所致的感染、包括肺炎、胸膜炎、腹腔感染、胆道感染、骨和关节感染、皮肤和软组织炎症，尤适用于尿路感染，也用于败血症。由于本品有较好的耐酶性能，因此，当微生物对青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类等药物不敏感时，应用本品常可有效。 生产方法  以苏氨酸为原料，经氯化生成的酰氯再氨解生成酰胺，用氯甲酸苄酯对α-氨基进行保护，用甲磺酰氯对β-羟基进行酯化，用硫酸四丁基铵盐对酰胺基进行磺化，然后在碳酸氢钾作用下环合成氮杂环丁烷衍生物，再氢解脱去保护基生成3-氨基-2-甲基-4-氧代-1-磺基氮杂环丁烷。 上述得到的氮杂环丁烷衍生物和侧链噻唑衍生物脱水酰胺化，再水解脱去保护基得到氨曲南。 类别 有毒物品 毒性分级 中毒 急性毒性 腹腔-大鼠 LD50: 2549 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 2897 毫克/公斤 可燃性危险特性 可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和硫氧化物烟雾 储运特性 通风低温干燥 灭火剂 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水

氨曲南 上下游产品信息

上游原料 碳酸氢钾 杂氮环丁烷 苏氨酸 甲基磺酰氯 噻唑 氯甲酸苄酯

下游产品

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中国 11269 56 无锡中坤生化科技有限公司 0510-85629785,0510-66893528,0510-66892159,18051932136 +86 0510-85625359 saleschem@zhk-bio.com 中国 18095 58 武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59262863 027-59420980 67055399@qq.com 中国 4994 58 上海御略化工有限公司 021-13671753212 13917602471 021-60345187 021-34702061 lzz841106@aliyun.com 中国 9515 55 上海麦克林生化科技有限公司 021-51821861 021-51821727 sales@macklin.cn 中国 9960 55 杭州杰恒化工有限公司 +86-0571-87396432 87396430 sales@jhechem.com; +86-0571-87396431 sales@jhechem.com; 中国 14092 53 南京百鑫德诺生物科技有限公司 400-025-6535 025-68650336 info@adooq.cn 中国 2299 60 上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 +86 (21) 6129-4103 sales02@forever-reagent.com 中国 9802 58 武汉远成共创科技有限公司 027-50756129/250/126/076 027-68886696-969 gy08@yccreate.com 中国 2012 55 湖北巨胜科技有限公司 North:027-59599241,18871490274,QQ:1400878000 South:027-59531287,15727001360,QQ:1400878866 ℡ 027-83861211 469501031@qq.com 中国 10512 58 池州凯隆进出口贸易有限公司 xg01_gj@163.com - xg01_gj@163.com 中国 9727 50 湖北拓楚慷元医药化工有限公司 027-86939098，89082698，18995659299，13317199916，027-89771658,15392822292 +86-027-86939098 hbtcky@163.com 中国 4978 56 武汉远成共创科技有限公司 021 6858 0971/18964558747   gclb4r@ycphar.com 中国 1959 55 湖北远成赛创科技有限公司 021-68580270 / 18121115343 021-68580972 foodinfo@yccreate.com 中国 1889 55 本土试剂 028-88469284 13096311329 18000562381 028-88469284 rzbtsj@163.com 中国 10014 56 润泽制药（苏州）有限公司 +86-512-62839802,13921996628 +86-512-62836800 sales1@szrz.com.cn 中国 128 58 广州和为化工有限公司 +86-20-38056109 / 3892 1903 +86-20-6261 9665 sales@hwhg.com.cn 中国 18473 55 南京维奥化工有限公司 Please Send Email QQ:2128125414 025-87193546 chemweiao@163.com 中国 9135 60 湖北远成赛创科技有限公司 18062666868 QQ:2355880551 远成集团主打产品，总部直销，发货快捷价格低廉 020-39005106,027-68886696 andy@ycgmp.com，ycmanager@chembj.com,2355880551@qq.com 中国 1653 58 杭州鼎燕化工有限公司 0571-87157530，88025800,86465881 0571-87156470 sales@dingyanchem.com 中国 3000 58 上海一飞生物科技有限公司 021-65675885 021-65675885 info@efebio.com 中国 2042 58 宜昌市永诺药业有限公司 0717-4128488 0717-4460150 sales@yongnuopharm.com 中国 2422 58 Masuda Chemical Industries co.,LTD. -- -- info@mc-ind.co.jp 日本 1672 30