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【局部麻醉药】
盐酸达克罗宁(Dyclonine hydrochloride)又名达可隆,化学名4-丁氧基-β-哌啶基苯丙酮盐酸盐,为一种起效快、作用时间长、不良反应小、安全性高的局部麻醉药。目前国内已上市或报道的盐酸达克罗宁剂型主要有软膏、乳膏、搽剂、溶液剂、凝胶和乳剂型胶浆剂。其中, 前5种主要是外用, 最后1种是作胃镜、消化道等内窥镜的检查。临床用于粘膜表面麻醉及皮肤镇痛、止痒。
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【性状】
白色结晶粉末,微臭、尝之有麻感,略溶于水,溶于乙醇、丙酮、氯仿及60℃水中。在空气中稳定,遇热分解溶液变浑浊析出油状物,密闭避光保存。
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【药效学】
作用机理主要是神经阻滞,局麻作用快,药理效应强而持续时间长,毒性小,有止痛、止痒、杀菌作用。
![盐酸达克罗宁溶液](http://www.chemicalbook.com/NewsImg/2015-12-02/201512216283037309.jpg)
图1为盐酸达克罗宁溶液
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【药动学】
注射给药有刺激性,只用于外表,对粘膜穿透力强。
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【合成方法】
由哌啶和浓盐酸反应制得哌啶盐酸盐,向其中加入对丁氧基苯乙酮和多聚甲醛,再加入浓盐酸做催化剂,即得盐酸达克罗宁粗品,将制得盐酸达克罗宁粗品溶于无水乙醇中,加入活性炭后,加热回流,趁热抽滤,滤液搅拌冷,抽滤,真空干燥得盐酸达克罗宁精品。
![盐酸达克罗宁的合成路线](http://www.chemicalbook.com/NewsImg/2015-12-02/201512215475933719.jpg)
图2为盐酸达克罗宁的合成路线
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【用途】
用于烧伤、擦伤、痒疹、虫咬伤、溃疡、褥疮、痔疮等,也用于尿道及口腔科粘膜麻醉。
有关盐酸达克罗宁的性状、药效学、合成方法、用途等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-12-02)
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【注意事项】
1.对盐酸达克罗宁过敏者禁用。
2.老年人、急性病患者、消化道黏膜严重损伤及儿童酌情减少剂量。
3.孕妇慎用及儿童必须在成人的监护下使用。
4.当本品性状发生改变时禁用。
5.此药品放在儿童不能接触的地方。
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【用法与用量】
外用1%软膏、乳膏,也用0.5% 溶液,粘膜麻醉用1%溶液10ml。
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【制剂与规格】
配成0.5%~1%溶液剂;1%油膏剂;1%乳膏剂。
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