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155206-00-1

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【中文】

比马前列素
【英文名称】

17-PHENYL TRINOR PROSTAGLANDIN F2ALPHA ETHYL AMIDE
BIMATOPROST
BIMATOPROST(TM)
LUMIGAN
N-ETHYL-9ALPHA,11ALPHA,15S-TRIHYDROXY-17-PHENYL-18,19,20-TRINOR-PROSTA-5Z, 13E-DIEN-1-AMIDE
BIMATOPROST(LUMIGAN)
17-phenyl-tri-norprostaglandin f2α-ethyl amide
(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-Dihydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxy-5-phenylpent-1-enyl]cyclopentyl]-N-ethylhept-5-enamide
(5Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-Dihydroxy-2-[(1E,3S)-3-hydroxy-5-phenyl-1-penten-1-yl]cyclopentyl]-N-ethyl-5-heptenamide
Prostamide
【CAS】

155206-00-1
【中文名称】

比马前列素
(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羟基-2-[(E,3S)-3-羟基-5-苯基戊-1-烯基]环戊基]-N-乙基庚-5-烯酰胺
【分子式】

C25H37NO4
【MDL 编号】

MFCD03411999
【分子量】

415.57
【MOL 文件】

155206-00-1.mol
物理化学性质回目录
【储存条件 】

−20°C
【form 】

solid
安全数据回目录
【WGK Germany 】

3
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【青光眼药物】

比马前列素是合成的前列酰胺F2α衍生物,能选择性地模拟体内产生的前列胺的作用,使房水产生速度增加,房水外流阻力减小,通过增加小梁网通道和葡萄膜巩膜 通道的房水流出量而降低眼压(IOP),被认为是目前降眼压作用最强的局部抗青光眼药物.适用于治疗开角型青光眼(POAG)或用其他降眼压药物无效高眼压症(OHT)患 者。
【不良反应】

(1)虹膜颜色加深、睑缘炎、眼部刺激症状和疼痛;眼睫毛变黑增粗增长;结膜充血、暂时点状角膜上皮糜烂、眼睑水肿和红斑;皮疹。
(2)罕见呼吸障碍、哮喘加重、虹膜炎、葡萄膜炎、眼睑皮肤变黑。
(3)极罕见胸痛、咽炎。
(4)眼痒、过敏性结膜炎、白内障、结膜水肿、分泌物、畏光、浅层点状角膜炎,头痛,高血压。
【青光眼常用药物】

1,前列腺素衍生物拉坦前列素如(Xalatan),比马前列素(商品名Lumigan)和曲伏前列素(Travatan)增加房水uveoscleral流出。比马前列素也增加小梁流出。
2,局部β-肾上腺素能如噻吗,levobunolol(Betagan)和倍他洛尔减少睫状体房水的生产受体拮抗剂。
3,Alpha2 -肾上腺素受体激动剂如溴莫尼定(Alphagan)的双重机制的工作,减少水的生产和增加小梁流出。
4,减选择性一例类似肾上腺素和dipivefrin(Propine)增加房水通过小梁网流出,并可能通过uveoscleral流出途径,可能是由一个β2-受体激动剂的行动。
5,缩瞳剂剂(parasympathomimetics),如由睫状肌收缩罗卡工作,收紧小梁和允许增加房水外流。 Ecothiopate用于慢性青光眼。
6,如多佐胺(Trusopt),派立明(Azopt),通过抑制睫状体中碳酸酐酶乙酰唑胺(乙酰唑胺)降低房水的分泌碳酸酐酶抑制剂。
7,毒扁豆碱也用于治疗青光眼和延迟胃排空。
【比马前列素-马来酸噻吗洛尔复方滴眼液】

2006年7月美国眼力健有限公司开发的比马前列素-马来酸噻吗洛尔复方滴眼液获得欧盟药政当局的批准,用于降低对单用β受体阻滞剂或前列腺素类似物治疗没有充分响应的开角型青光眼患者的眼内压或眼高血压。
该复方滴眼液含有0.03%的比马前列素和0.5%的马来酸噻吗洛尔,1日1次用药即能提供临床非常有效的眼内压控制效果,作用优于单用比马前列素或马来酸噻吗洛尔。
临床试验证实,该药具有优异的耐受性,包括眼充血发生率要较单用比马前列素时低40%。
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【Sigma Aldrich】

155206-00-1(sigmaaldrich)
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