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123040-69-7

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【中文】

盐酸阿扎司琼
【英文名称】

AZASETRON HCL
AZASETRON HYDROCHLORIDE
N-1-AZABICYCLO[2.2.2]-OCT-3-YL-6-CHLORO-3,4-DIHYDRO-4-METHYL-3-OXO-2H-1,4-BENZOXAZINE-8-CARBOXAMIDE, HYDROCHLORIDE
N-(1-AZABICYCLO[2.2.2]OCT-3-YL)-6-CHLORO-4-METHYL-3-OXO-3,4-DIHYDRO-2H-1,4-BENZOXAZINE-8-CARBOXAMIDE HCL
N-(1-AZABICYCLO[2.2.2]OCT-3-YL)-6-CHLORO-4-METHYL-3-OXO-3,4-DIHYDRO-2H-1,4-BENZOXAZINE-8-CARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE
Y-25130
Y-25130 HYDROCHLORIDE
N-1-Azabicyclo[2.2.2]-oct-3-yl-6-chloro-3,4-dihydro-4-methyl-3-oxo-2H-1,4-benzoxazine-8-carboxamide, Hydrochloride
Azasetron hydrochloride
Azasetron base
【CAS】

123040-69-7
【中文名称】

阿扎司琼
N-(1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)-6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并恶嗪-8-甲酰胺盐酸盐
盐酸阿扎司琼
阿扎司琼碱
(±)-N-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基-6-氯-3,4-二氢-4-甲基-3-氧-2H-1,4-苯并噁嗪-8-羧酰胺
阿扎西隆
【分子式】

C17H21Cl2N3O3
【MDL 编号】

MFCD00209913
【分子量】

386.27
【MOL 文件】

123040-69-7.mol
【所属类别】

药物: 消化系统用药: 止吐及催吐药
物理化学性质回目录
【熔点 】

301-303°C
应用领域回目录
【用途一】

镇吐药。为选择性、强效5-HT3受体拮抗剂,对其它受体的亲和力很弱或没有。
【用途二】

抗肿瘤药。
制备方法回目录
【方法一】

5-氯-2-羟基苯甲酸甲酯(I)在硫酸液中用硝酸硝化,生成硝化物(Ⅱ),然后在水中用铁粉和氯化铵还原为胺(11I)。接着和氯乙酰氯,在碳酸氢钠作用下,在氯仿-水混合液中酰化并环合,生成化合物(1V)。(IV)在二甲基甲酰胺中,碳酸钾存在下,用碘甲烷甲基化为化合物(V)。接着水解为羧酸(VI),和氯化亚砜回流生成酰氯(Ⅶ),最后在含N-甲基吗啉(MML)的氯仿中和3-氨基奎宁缩合,即得阿扎司琼。
上下游产品信息回目录
【上游原料】

氧氯化硫-->三氯甲烷-->碳酸氢钠-->氯化铵-->碘甲烷-->氯乙酰氯-->N-甲基吗啡啉-->3-甲氧基丙酸-->硝化物-->5-氯-2-羟基苯甲酸甲酯-->3-氨基奎宁
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