药理作用 | 回目录 | 坎地沙坦西酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素ii at1受体拮抗剂,通过与血管平滑肌at1受体结合而拮抗血管紧张素ii的血管收缩作用,从而降低末梢血管阻力。另有认为:坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。 在高血压患者进行的试验显示:患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素Ⅰ浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高;本品2~8mg每日1次连续用药,可使收缩压、舒张压下降,左室心肌重量、末梢血管阻力减少,而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响;对有脑血管障碍的原发性高血压患者,对脑血流量无影响。 |
药动学 | 回目录 | 坎地沙坦酯为坎地沙坦的前体药,在经肠道吸收期间即迅速、完全地水解为坎地沙坦,坎地沙坦的绝对生物利用度约为15%,血浆坎地沙坦浓度的达峰时间为3-4小时。坎地沙坦与血浆蛋白的结合率大于99%,表观分布容积为0.13l/kg。大鼠实验证明,坎地沙坦极少通过血脑屏障,但可透过屏障并分布到胎仔。 坎地沙坦主要以原形经尿、粪排泄,极少部分在肝脏经0-去乙基化反应生成无活性代谢产物。坎地沙坦的排泄半衰期为9小时。高血压患者口服本品2-16mg/天,连续用药4周,坎地沙坦的血浆清除率为14.07l/h,终末清除半衰期为9-13小时。 |
适应症 | 回目录 | 用于治疗原发性高血压,本品可单独使用,也可与其它抗高血压药物联用。 |
用法用量 | 回目录 | 口服,一般成人1日1次,1次4-8mg,必要时可增加剂量至12mg。 |
不良反应 | 回目录 | ⑴严重的不良作用(发生率不明): 1)血管性水肿:有时出现面部、口唇、舌、咽、喉头等水肿为症状的血管性水肿,应进行仔细的观察,见到异常时,停止用药,并进行适当处理。 2)晕厥和失去意识:过度的降压可能引起晕厥和暂时性失去意识。在这种情况下,应停止服药,并进行适当处理。特别是正进行血液透析的患者、严格进行限盐疗法的患者、最近开始服用利尿降压药的患者,可能会出现血压的迅速降低。因此,这些患者使用本药治疗应从较低的剂量开始服用。如有必要增加剂量,应密切观察患者情况,缓慢进行。 3)急性肾功能衰竭:可能会出现急性肾功能衰竭,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。 4)高血钾患者:鉴于可能会出现高血钾,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。 5)肝功能恶化或黄疸:鉴于可能会出现ast(got)、alt(gpt0,γ-gtp等值升高的肝功能障碍或黄疸,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。 6)粒细胞缺乏症:可能会出现粒细胞缺乏症,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。 7)横纹肌溶解:可能会出现如表现为肌痛、虚弱、ck增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出现上述情况,应停止服药,并进行适当处理。 8)间质性肺炎:可能会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部x-线检查异常等表现的间质性肺炎。如出现上述情况,应停止服药,并进行适当处理,如用肾上腺皮质激素治疗。 ⑵其它的不良作用
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0.1<5% |
<0.1% |
1)过敏注1) |
皮疹、湿疹、荨麻疹、瘙痒、光过敏 |
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2)循环系统 |
头晕注2)、蹒跚注2)、站起时头晕注2)、心悸、发热 |
心脏期前收缩、心房颤动 |
3)精神神经系统 |
头痛、头重、失眠、嗜睡、舌部麻木 |
肢体麻木 |
4)消化系统 |
恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、剑下疼痛、腹泻、口腔炎 |
味觉异常 |
5)肝脏 |
got、gpt、alp、ldh升高 |
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6)血液 |
贫血、白细胞减少、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、血小板计数降低 |
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7)肾脏 |
bun、肌酐升高、蛋白尿 |
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8)其他 |
倦怠、乏力、鼻出血、尿频、水肿、咳嗽、钾、总胆固醇、cpk、cpp、尿酸升高,血清总蛋白减少 |
低钠血症 |
注1):在这种情况下应停止服用。 |
注2):在这种情况下应减量或停药,进行适当处理。 | |
相互作用 | 回目录 | 本品与优降糖、尼莫地平、地高辛、华法令、氢氯噻嗪等药品均无明显相互作用,在健康受试者口服避孕药情形下,亦无明显相互作用。由于本品不通过p450肝药酶体系代谢,并对p450代谢无影响,因此,本品与其它能被p450代谢的或影响p450代谢功能的药物间无相互作用。 |
注意事项 | 回目录 | 1. 慎重用药(对下列患者应慎重用药) (1) 有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者。 (2) 有高血钾的患者。 (3) 有肝功能障碍的患者(有可能使肝功能恶化。并且,据推测活性代谢物坎地沙坦的清除率降低,因此应从小剂量开始服用,慎重用药。 (4) 有严重肾功能障碍的患者(由于过度降压,有可能使肾功能恶化,因此1日1次,从2mg开始服用,慎重用药)。 (5) 有药物过敏史的患者。 (6) 老年患者。 2. 重要的基本注意事项 (1) 有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者,服用肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物时,由于肾血流和滤过压的降低可能会使肾功能危险性增加,除非被认为治疗必需,应尽量避免服用本药。 (2) 由于可能加重高血钾,除非被认为治疗必需,有高血钾的患者,尽量避免服用本药。另外,有肾功能障碍和不可控制的糖尿病,由于这些患者易发展为高血钾,应密切注意血钾水平。 (3) 由于服用本制剂,有时会引起血压急剧下降,特别对下列患者服用时,应从小剂量开始,增加剂量时,应仔细观察患者的状况,缓慢进行。 a. 进行血液透析的患者。 b. 严格进行限盐疗法的患者。 c. 服用利尿降压药的患者(特别是最近开始服用利尿降压药的患者)。 (4) 因降压作用,有时出现头晕、蹒跚,故进行高空作业、驾驶车辆等操纵时应注意。 (5) 手术前24小时最好停止服用。 (6) 药物交付时:ptp包装的药物应从ptp薄板中取出后服用(有报道因误服ptp薄板坚硬的锐角刺入食道粘膜,进而发生穿孔,并发纵隔炎等严重的合并症)。 |
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公司名称: | 峨眉山宏昇药业股份有限公司 Gold
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产品介绍: | 中文名称:坎地沙坦 英文名称:Candesartan CAS:139481-59-7 纯度:98%,HPLC 包装信息:1kg;5kg;25kg |
联系电话: | 0833-5590788;5590636;5590055 |
联系传真: | 0833-5590359 |
网址: | www.hongshengpharm.com |
公司名称: | 百灵威科技有限公司
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产品介绍: | 英文名称:Candesartan CAS:139481-59-7 纯度:>97% 包装信息:10Mg,1Mg,5Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
联系电话: | 400-666-7788 +86-10-82848833 |
联系传真: | +86-10-82849933 |
网址: | www.jkchemical.com |
公司名称: | 武汉易泰科技有限公司上海分公司
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产品介绍: | 中文名称:坎地沙坦 英文名称:Candesartan CAS:139481-59-7 纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g |
联系电话: | 86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037 |
联系传真: | 86-21-50328109 |
网址: | |
公司名称: | 上海德默医药科技有限公司
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产品介绍: | 中文名称:坎地沙坦 CAS:139481-59-7 包装信息:1KG,10KG,100KG |
联系电话: | 0086-21-50182335 400-021-7337 |
联系传真: | 0086-21-50182339 |
网址: | www.demochem.com |
公司名称: | 武汉凯威斯科技有限公司
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产品介绍: | 英文名称:2-Ethoxy-3-[[4-[2-(1H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]Methyl]-3H-benzoiMidazole-4-carboxylicacid CAS:139481-59-7 纯度:98% 包装信息:1g;5g;25g;50g;100g;500g |
联系电话: | 86-027-67849912 |
联系传真: | 86-027-87531808 |
网址: | www.chemwish.com |
公司名称: | 上海书亚医药科技有限公司
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产品介绍: | 中文名称:坎地沙坦 英文名称:1-((2'-(1H-Tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-2-ethoxy-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylic acid CAS:139481-59-7 纯度:97% 包装信息:1g;5g;10g;25g;100g;500g;1000g 备注:B18243 |
联系电话: | 40068-59117; 86-21-51816456-8021/8022/8023 |
联系传真: | +86-21-51816740 (China Mainland); +86-21-51816457 (Others) |
网址: | www.bepharm.com |
公司名称: | 上海景颜化工科技有限公司
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产品介绍: | 中文名称:坎地沙坦 C8 CAS:139481-59-7
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联系电话: | 13817811078,021-50426030 |
联系传真: | 86-021-50426522,50426273 |
网址: | www.jingyan-chemical.com |
公司名称: | 南京康满林化工实业有限公司
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产品介绍: | 中文名称:坎地沙坦 英文名称:Candesartan CAS:139481-59-7 纯度:97.00% 包装信息:5g;25g;1kg-15kg 备注:白色至类白色结晶粉末 |
联系电话: | 025-83697070; 010-68547217 |
联系传真: | +86-25-83453306 |
网址: | www.chemlin.net.cn |
公司名称: | 凯试(上海)科技有限公司
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产品介绍: | 英文名称:Candesartan CAS:139481-59-7 纯度:98% 备注:1300元/10mg; 8000元/100mg; 14750元/250mg |
联系电话: | 021-50135380 |
联系传真: | |
网址: | www.shchemsky.com |
公司名称: | 孝感深远化工(原料)有限公司 .[ 医药原料、中间体]
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产品介绍: | 中文名称:坎地沙坦酯中间体(C8) CAS:139481-59-7
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联系电话: | Tell:86-712-2580635 Mobile:15527768850、 18986454762 |
联系传真: | 86-712-2580625 QQ:1623551145 |
网址: | www.farchem.com |
公司名称: | ShangHai Biochempartner Co.,Ltd
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产品介绍: | 英文名称:Candesartan (Atacand) CAS:139481-59-7 纯度:>98% .NMR+LCMS 包装信息:50Mg/100Mg/500Mg/1g/5g/10g/ |
联系电话: | +86 13818785766,400-021-9906 |
联系传真: | |
网址: | www.biochempartner.com |
公司名称: | 上海岚克医药科技发展有限公司
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产品介绍: | 中文名称:坎地沙坦 英文名称:Candesartan CAS:139481-59-7 纯度:98% 包装信息:1KG;10KG 备注:100g/1kg大量均可 |
联系电话: | 0086-21-58956006,021-58950017;021-38701807 |
联系传真: | 0086-21-58956100 |
网址: | www.langchem.com |
公司名称: | 天津希恩思生化科技有限公司
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产品介绍: | 中文名称:坎地沙坦 英文名称:Candesartan CAS:139481-59-7 纯度:98% 包装信息:1g;5g;25g;100g;500g;1000g |
联系电话: | 400 638 7771 |
联系传真: | |
网址: | www.heowns.com |
公司名称: | 玛雅试剂
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产品介绍: | 中文名称:2-乙氧基-1-[[2'-(1H-四唑-5-基)联苯-甲基-1H苯并咪唑-7-羧酸 英文名称:Candesartan CAS:139481-59-7 纯度:98% 包装信息:25g;100g 备注:包装/报价:100g/2600元;1kg/8000 |
联系电话: | +86 (573) 82222445 (0)18006601000 QQ:452520369 |
联系传真: | +86 (573) 82222643 |
网址: | www.maya-r.com |
公司名称: | 杭州宇昊化工科技有限公司
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产品介绍: | CAS:139481-59-7
|
联系电话: | +86-571-82693216/13216174607 |
联系传真: | +86-571-82880190 |
网址: | www.chemyuhao.com |
公司名称: | 武汉海正工贸发展有限公司
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产品介绍: | 中文名称:坎地沙坦 英文名称:Candesartan CAS:139481-59-7 纯度:98% 包装信息:1g;5g;10g;50g;100g;500g;1kg |
联系电话: | 027-8866 0053/88660577/88660578 |
联系传真: | 027-8899 1911 |
网址: | www.whhz.cn |
公司名称: | 上海刘氏医药科技有限公司
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产品介绍: | 英文名称:Candesartan CAS:139481-59-7 纯度:98% HPLC 包装信息:100Mg 500Mg 1g 5g 10g 25g 100g 1kg 备注:试剂级 |
联系电话: | 021-60135539 |
联系传真: | 021-38721356 |
网址: | www.shlschemical.com |
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