| 公司名称： |
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. |
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| 产品介绍： |
英文名称:Pifithrin-α
CAS:63208-82-2
纯度：99% HPLC 包装信息：50Mg,100Mg,500Mg,1g,5g,10g,50g,100g,500g,1kg 备注：XYA0872 |
| 公司名称： |
武汉易泰科技有限公司上海分公司 |
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86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037 |
| 产品介绍： |
中文名称:2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-苯甲基乙酮氢溴酸盐
英文名称:Pifithrin-α hydrobroMide;1-(4-Methylphenyl)-2-(4,5,6,7-tetrahydro-2-iMino-3(2H)-benzothiazolyl)ethanonehydrobroMide
CAS:63208-82-2
纯度：99% HPLC 包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g |
| 公司名称： |
济南精合医药科技有限公司 |
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| 产品介绍： |
英文名称:Pifithrin-α (PFTα)
CAS:63208-82-2
纯度：99% 包装信息：5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg |
| 公司名称： |
Syntechem Co.,Ltd |
| 联系电话： |
info@syntechem.com QQ 421151915 |
| 产品介绍： |
英文名称:2-(2-iMino-4,5,6,7-tetrahydrobenzo[d]thiazol-3(2H)-yl)-1-(p-tolyl)ethanone hydrobroMide
CAS:63208-82-2
纯度：97% 包装信息：1g;5g;25g;100g;250g;1kg;5kg;10kg;25kg 备注：we offer low price custom synthesis and contract manufacturing |
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| 中文名称: | Pifithrin-α (PFTα) | | 中文同义词: | 2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-苯甲基乙酮氢溴酸盐;皮斐松 | | 英文名称: | Pifithrin-α (PFTα) | | 英文同义词: | PIFITHRIN-ALPHA;PIFITHRIN-ALPHA HYDROBROMIDE;2-(2-IMINO-4,5,6,7-TETRAHYDROBENZOTHIAZOL-3-YL)-1-P-TOLYLETHANONE, HBR;1-(4-METHYLPHENYL)-2-(4,5,6,7-TETRAHYDRO-2-IMINO-3(2H)-BENZOTHIAZOLYL)ETHANONE HYDROBROMIDE;1-(4-METHYLPHENYL)-2-(4,5,6,7-TETRAHYDRO-2-IMINO-3(2H)-BENZOTHIAZOLYL)ETHANONE, MONOHYDROBROMIDE;Pifithrin-Hydrobromide;2-(2-imino-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazol-3-yl)-1-p-tolylethanone hydrobromide;PFT-α,Pifithrin-α | | CAS号: | 63208-82-2 | | 分子式: | C16H19BrN2OS | | 分子量: | 367.3 | | EINECS号: | | | 相关类别: | Caspases/Apoptosis;Inhibitor;抑制剂 |
| 熔点 | 192.1-192.5 °C(lit.)
| | 储存条件 | −20°C
| | 溶解度 | DMSO: 20 mg/mL
| | form | powder
| | color | off-white
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| 生物活性 | Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂，抑制p53依赖性的p53应答基因转录。 | | 体外研究 | Pifithrin-α作用于ConA细胞，抑制p53依赖性的p53应答基因的转录。Pifithrin-α (10 μM)抑制 Dox, Etoposide, Taxol, 和Cytosine arabinoside诱导的C8细胞凋亡。Pifithrin-α抑制p53依赖性的由于DNA损伤而形成的人二倍体成纤维细胞的生长停滞，而对p53缺失的成纤维细胞没有任何作用效果。Pifithrin-α可调节p53的核输入或输出（或两者同时），也可降低核p53的稳定性。Pifithrin-α (100–200 nM)作用于海马细胞，完全抑制Camptothecin诱导的p53 DNA结合水平和p53应答基因Bax的增加。Pifithrin-α也降低p53 DNA-结合活性水平。Pifithrin-α (200 nM) 保护培养的海马神经元免受DNA损伤剂诱导的死亡。Pifithrin-α(200 μM) 稳定线粒体功能，抑制caspase活化，保护培养的海马神经元免受谷氨酸和β-淀粉样肽诱导的死亡。 Pifithrin-α可以抑制热休克和糖皮质激素受体信号，但不影响NF-κB信号。Pifithrin-α (10 μM) 降低热休克转录因子 (HSF1) 的激活，且增强细胞对热的敏感性。Pifithrin-α (10 μM)作用于HeLa细胞，降低糖皮质激素受体的激活，且保护小鼠胸腺免受Dexamethasone诱导的凋亡。 Pifithrin-α作用于人胚肾细胞，抑制p53介导的p21/Waf-1诱发。Pifithrin-α通过增加细胞内Dexamethasone浓度，而使Dexamethasone剂量反应曲线左移。 | | 体内研究 | Pifithrin-α按2.2 mg/kg 剂量腹腔注射给药小鼠(C57BL 和 Balb/c)，使两个菌株的小鼠完全免遭60％γ射线照射的杀伤剂量（C57BL小鼠为8 Gy，Balb/c小鼠为6 Gy）。注射Pifithrin-α的小鼠失去的重量比不使用Pifithrin-α处理的照射小鼠少。Pifithrin-α (2.2 mg/kg)处理全身经γ射线照射的小鼠，废除p53依赖性的DNA复制调控。 Pifithrin-α（2 mg/kg，腹腔注射) 处理中脑动脉闭塞的小鼠30分钟后，降低缺血性脑损伤，并保护海马神经元免受毒性的损伤。 Pifithrin-α(3.6 μg/kg，腹腔注射)处理小鼠，抑制Dex诱导的胸腺退化。Pifithrin-α(2 mg/kg)处理短暂中脑动脉闭塞的大鼠，与对照组相比显著降低运动障碍的程度 。卒中发病后，Pifithrin-α给药后一个小时，动物运动障碍降低，梗塞减少。与空白对照组相比，Pifithrin-α处理7天后，显著降低大鼠的运动障碍评分。通过Tunel和caspase 3染色，观察到 Pifithrin-α显著降低大鼠的细胞凋亡。 |
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