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武汉凯威斯科技有限公司 |
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英文名称:CeftriaxoneSodiuM CAS:73384-59-5 纯度:98% 包装信息:1g;5g;25g;50g;100g;500g |
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ShangHai YuanYe Biotechnology Co., Ltd. |
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中文名称:头孢曲松; 头孢三嗪噻肟; (6R,7R)-7-[[(2E)-2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)-2-甲氧基亚氨乙酰]氨基]-3-[(2-甲基-5,6-二氧代-1H-1,2,4-三嗪-3-基)硫甲基]-8-氧代-5-硫-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸 英文名称:Ceftriaxone CAS:73384-59-5 纯度:BR,935ug/Mg 包装信息:5g 备注:生化试剂 |
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深圳菲斯生物科技有限公司 |
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17727448752,0755-83725681-603 |
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中文名称:头孢曲松钠杂质对照品 英文名称:Ceftriaxone 纯度:HPLC>=98% 包装信息:10-100mg |
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北京华美互利生物化工 |
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中文名称:头孢曲松 英文名称:ceftriaxone CAS:73384-59-5 纯度:USP25,CP2000 包装信息:25kg 备注:抗感染药 |
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CSR |
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英文名称:(6R,7R)-7-[[(2E)-2-(2-AMino-1,3-thiazol-4-yl)-2-MethoxyiMinoacetyl]aMino]-3-[(2-Methyl-5,6-dioxo-1H-1,2,4-triazin-3-yl)sulfanylMethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid CAS:73384-59-5
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中文名称: | 头孢曲松 | 中文同义词: | 头孢曲松;三嗪噻肟头孢菌素;头孢三嗪噻肟;(6R,7R)-7-[[(2E)-2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)-2-甲氧基亚氨乙酰]氨基]-3-[(2-甲基-5,6-二氧代-1H-1,2,4-三嗪-3-基)硫甲基]-8-氧代-5-硫-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸;氨噻三嗪头孢菌素;头孢氨噻三嗪;7-{[(2Z)-2-(2-AMINO-1,3-THIAZOL-4-YL)-2-(METHOXYIMINO)ACETYL]AMINO}-3-{[(2-METHYL-5,6-DIOXO-1,2,5,6-TETRAHYDRO-1,2,4-TRIAZIN-3-YL)SULFANYL]METHYL}-8-OXO-5-THIA-1-AZABICYCLO[4.2.0]OCT-2-ENE-2-CARBOXYLI C ACID;头孢曲松粗品 | 英文名称: | (6R,7R)-7-[[(2E)-2-(2-Amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-3-[(2-methyl-5,6-dioxo-1H-1,2,4-triazin-3-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid | 英文同义词: | CEFATRIAXONE;CEFTRIAXONE;Ceftriazone sodium(Sterile);5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-[[(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-8-oxo-3-[[(1,2,5,6-tetrahydro-2-methyl-5,6-dioxo-1,2,4-triazin-3-yl)thio]methyl]-, [6R-[6α,7β(Z)]]-;5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-[[(2Z)-(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-8-oxo-3-[[(1,2,5,6-tetrahydro-2-methyl-5,6-dioxo-1,2,4-triazin-3-yl)thio]methyl]-, (6R,7R)-;Biotrakson;Rocefin;CEFTRIAZONE | CAS号: | 73384-59-5 | 分子式: | C18H18N8O7S3 | 分子量: | 554.58 | EINECS号: | 277-405-6 | 相关类别: | β-内酰胺类抗生素;抗生素;药物;医药标准品 |
化学性质 | 头孢曲松钠(Ceftriaxone Sodium):C18H16N8O7S3Na2?3.5H2O。[104376—79.6]。即其二钠盐三倍半水合物。白色或类白色结晶性粉末,无臭。有引湿性。易溶于水(约40g/100ml,25℃,微溶于甲醇,不溶于乙醇。熔点>155℃(分解)。[α]D26-165°(C=1,水)。UV最大吸收(水):242,272nm(ε32300,29530)。pKa:约3(COOH)。3.2(NH3+),4.1(OH)。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):3000,2800,2175,2175静脉注射;全部>10000口服;全部>5000皮下注射。 | 用途 | 长效第三代头孢菌素,抗菌谱广,对革兰阳性菌和阴性菌均有作用;抗菌活性强,对卢一内酰胺酶稳定,在血清中半衰期长。用于敏感菌所致的各种感染,如败血症、脑膜炎、扁桃炎、急慢性支气管炎、支气管扩张、肺炎、肺化脓症、耳鼻喉感染、骨和关节感染、慢性呼吸道疾患二次感染、腹膜炎、胆囊炎、生殖器感染等。副作用比较轻微,有长效、高效、安全等特点。 | 生产方法 | 方法1:以甲基肼盐酸盐为原料,与硫氰酸钾反应得甲基氨基硫脲,再与草酸二甲酯环合制得三嗪环。然后与7-ACA缩合制成7-氨基头孢三嗪(简称7-ACT),再和用氯乙酰氯保护氨基的氨噻肟侧链缩合,最后脱掉保护基得头孢曲{l潮。该路线在上保护基、脱保护基时操作难度大,产品的收率和质量均不易控制,工业生产难度大。 方法2:条件温和,收率较高,均在80%以上,能够进行工业化生产。以7-ACA为原料,先和三嗪环缩合成7-ACT,然后和氨噻肟活性酯(含磷活性酯或巯基杂环活性酯)缩合形成头孢三嗪。使用含磷活性酯时,必须先用单三甲基乙酰胺或双甲基硅脲等硅烷化试剂把7一√吣汀上的羧基和羟基保护起来,操作要烦琐些,此外它的缩合产物是头孢三嗪酸,须再经成盐反应方能成为头孢三嗪双钠盐。而用巯基杂环活性酯时,不需预先保护羧基,且缩合产物一步成盐,更方便、先进。 其侧链三嗪环衍生物可用水合肼和苯甲醛作用,得到的Schiff’s碱和硫酸二甲酯反应,生成N-甲基肼硫酸盐,和硫氰化钾反应生成N-甲基-N-氨基硫脲,和草酸二甲酯作用环合,最后酸化即得到所需的三嗪环衍生物。 |
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