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临沂盛鑫医药科技开发有限公司 |
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中文名称:布南色林 英文名称:Blonanserin CAS:132810-10-7 纯度:99% HPLC 包装信息:10g;100g;1kg |
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珠海柏瑞医药科技有限公司 |
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中文名称:布南色林 英文名称:BLONANSERIN CAS:132810-10-7 纯度:99.5%HPLC |
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上海波以尔化工有限公司 |
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Mr Qiu 86-21-50182298(Domestic Market)Miss Xu 86-21-50180596(Abroad Market) |
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中文名称:布南色林 英文名称:CYCLOOCTABPYRIDINE, 2-(4-ETHYL-1-PIPERAZINYL)-4-(4-FLUOROPHENYL)-5,6,7,8,9,10-HEXAHYDRO- CAS:132810-10-7
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百灵威科技有限公司 |
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中文名称:布南色林 英文名称:Blonanserin CAS:132810-10-7 包装信息:100Mg,10Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
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上海佰世凯化学科技有限公司 |
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英文名称:Blonanserin CAS:132810-10-7 备注:C13387 |
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中文名称: | 布南色林 | 中文同义词: | 布南色林;布兰色林 | 英文名称: | CYCLOOCTA[B]PYRIDINE, 2-(4-ETHYL-1-PIPERAZINYL)-4-(4-FLUOROPHENYL)-5,6,7,8,9,10-HEXAHYDRO- | 英文同义词: | CYCLOOCTA[B]PYRIDINE, 2-(4-ETHYL-1-PIPERAZINYL)-4-(4-FLUOROPHENYL)-5,6,7,8,9,10-HEXAHYDRO-;Blonanserin;AD 5423;2-(4-Ethyl-1-piperazinyl)-4-(4-fluorophenyl)-5,6,7,8,9,10-hexahydrocycloocta[b]pyridine;2-(4-Ethylpiperazin-1-yl)-4-(4-fluorophenyl)-5,6,7,8,9,10-hexahydrocycloocta[b]pyridine;Lonasen;Blonansarin –;Blonanserin, AD-5423, Lonasen | CAS号: | 132810-10-7 | 分子式: | C23H30FN3 | 分子量: | 367.5028032 | EINECS号: | | 相关类别: | 医药原料药;APIs;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;精神分裂症;原料药;其他科研原料药;神经信号 |
熔点 | 117-119°C | 储存条件 | Refrigerator |
概述 | 本品属5-羟色胺和多巴胺拮抗剂(SDA),是第二代非典型抗精神分裂症药物,具有与氟哌啶醇相当的多巴胺D2受体阻断作用,也对5-HT2A有较强的阻断作用,对两种受体的选择性比其他抗精神病药物更强。比市场上现有的抗精神病药的锥体外系的副作用反应较少。由日本住友制药株式会社开发上市。上市日期:2008年4月在日本上市。 | 合成方法 | 对氟苯甲酸甲酯与乙腈缩合得对氟苯甲酰乙腈,在多聚磷酸中反应制得3-(4-氟苯基)-3-氧代丙酰胺,与环辛酮环合得到的4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10-六氢环辛烷并[b]吡啶-2(1H)-酮,再用苯瞵酰二氯化物氯化、与N-乙基哌嗪亲核取代,得抗精神病药布南色林,总收率约42%.
作 者:王俊芳 王小妹 王哲烽 时惠麟
作者单位:上海医药工业研究院
刊 名:中国医药工业杂志
年,卷(期):2009 40(4) | 非典型抗精神分裂症药物 | 精神分裂症是精神科常见疾病,自20世纪50年代初发现氯丙臻的抗精神病作用以来。精神分裂症一直以药物治疗为主。目前常用的抗精神病药物按受体阻断作用不同分为典型和非典型两大类:典型抗精神病药以氯丙嗪、氟哌啶醇为代表。主要作用机理为阻断多巴胺受体它们对精神分裂症的阳性症状(幻觉、妄想、兴奋躁动、冲动行为等)有较好疗效。同时锥体外系反应(EPS)常见,而对阴性症状(情感淡漠、思维贫乏、意志减退等)疗效差,非典型抗精分药,治疗谱更广,对阴性症状效果明显优于传统药物,安全性高,副作用更轻微,服用剂量更小,也出现了很多更先进的剂型,极大提高了患者的依从性,代表药物有氯氮平、利培酮、奥氮平等。
布南色林与氟哌啶醇进行的8周双盲临床比较试验,有263例精神分裂症患者参加。8-24mg/天布南色林至少与4-12mg/天氟哌啶醇一样有效,均可提高最终全面改善级数(FGIR)得分(两药物对患者至少中等程度改善率分别为61.2%和51.3%),锥体外系不良反应发生率较少(分别为52.7%和75.4%)。 | 国内专利信息 | 2008年1月布南色林由日本住友制药株式会社开发上市。本品为1989的化合物专利。专利已过期。
目前本品国内没有进口,根据《专利法》和《药品行政保护条例》,该药在中国不存在专利风险,也不具备在我国申请行政保护的条件。 | 用途 | 精神类 |
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