| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
| 联系电话： |
Mr Qiu 86-21-50182298(Domestic Market)Miss Xu 86-21-50180596(Abroad Market) |
| 产品介绍： |
中文名称:42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素
英文名称:42-(Dimethylphosphinate)rapamycin
CAS:572924-54-0
|
| 公司名称： |
百灵威科技有限公司 |
| 联系电话： |
400-666-7788 +86-10-82848833 |
| 产品介绍： |
英文名称:RidaforoliMus, >80%
CAS:572924-54-0
包装信息：2.5Mg,25Mg 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
| 公司名称： |
上海佰世凯化学科技有限公司 |
| 联系电话： |
+86(0)21-20908456 |
| 产品介绍： |
英文名称:DeforoliMus(AP 23573,MK-8669,RidaforoliMus)
CAS:572924-54-0
备注：C13548 |
| 公司名称： |
LGM Pharma |
| 联系电话： |
1-(800)-881-8210 |
| 产品介绍： |
英文名称:RidaforoliMus
CAS:572924-54-0
纯度：Typically NLT 98% |
| 公司名称： |
凯试（上海）科技有限公司 |
| 联系电话： |
021-50135380 |
| 产品介绍： |
英文名称:RidaforoliMus, >80%
CAS:572924-54-0
纯度：98% 备注：1820元/2.5mg; 11200元/25mg |
|
| 中文名称: | Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) | | 中文同义词: | 42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素;雷帕霉素衍生物;药雷帕霉素 | | 英文名称: | Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) | | 英文同义词: | 42-(Dimethylphosphinate)rapamycin;Deforolimus;Deforolimus (AP23573, MK-8669);Ridaforolimus;Deforolimus (AP23573);RidaforoliMus, >80%;DeforoliMus(AP 23573,MK-8669,RidaforoliMus);DeforoliMus(MK-8669) | | CAS号: | 572924-54-0 | | 分子式: | C53H84NO14P | | 分子量: | 990.214 | | EINECS号: | | | 相关类别: | Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;原料药中间体;微生物代谢物;抑制剂 |
| | Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) 性质 |
| 熔点 | 95-98°C | | 储存条件 | Hygroscopic, -20?C Freezer, Under Inert Atmosphere |
| 生物活性 | Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一种选择性的mTOR抑制剂，IC50为0.2 nM；对mTOR信号通路的抑制作用及与FKBP12结合能力和Rapamycin接近。Phase 3。 | | 体外研究 | 使用Deforolimus处理HT-1080细胞，抑制S6和4E-BP1磷酸化, 这种作用存在剂量依赖性，IC50分别为0.2 nM和5.6 nM, EC50分别为0.2 nM 和1.0 nM, 且导致细胞尺寸降低，G1期细胞增多,和抑制葡萄糖摄取，EC50为0.1-1 nM。Deforolimus作用于一组细胞系，具有显著抗增殖活性，EC50为0.2-2.3 nM。Deforolimus 有效且选择性抑制VEGF产量，这种作用存在剂量依赖性， EC50为~0.1 nM。 Deforolimus作用于人NSCLC细胞系（除了 H157细胞），显著抑制细胞生长，IC30为2.45-8.83 nM,而作用于H157细胞时，IC30 >20 nM。2.8-5.9 nM Deforolimus处理A549, H1703和H157细胞（除了表达mTORC1耐药变异的H1666），使 p70S6KThr389去磷酸化,且作用于A549和H1703细胞，提高 pAKTser473和pAKTThr308磷酸化水平。Deforolimus和MEK抑制剂CI-1040或 PD0325901 联用处理人肺癌细胞系，具有协同作用，这种作用存在剂量依赖性，这种作用与细胞增殖受抑制而不是细胞死亡增多相关，处理24小时后，抑制40%核糖体合成，且使多核糖体/染色单体比例下降。 | | 体内研究 | Deforolimus处理携带PC-3 (前列腺), HCT-116 (结肠), MCF7 (胸腺), PANC-1 (胰腺)或A549 (肺) 移植瘤的小鼠，具有显著抗癌效果，这种作用存在剂量依赖性，且作用于SK-LMS-1移植瘤，抑制mTOR信号。 |
|