| 公司名称： |
大连美仑生物技术有限公司 |
| 联系电话： |
0411-66771943；0411-66771942 |
| 产品介绍： |
中文名称:曲美替尼
英文名称:TraMetinib (GSK1120212)
CAS:871700-17-3
包装信息：100Mg,1g 备注：胆酸系列 >99%,MEK抑制剂 |
| 公司名称： |
MedChemexpress LLC |
| 联系电话： |
609-228-6898 |
| 产品介绍： |
英文名称:Trametinib
CAS:871700-17-3
纯度：>98% 包装信息：50mg;100mg; |
| 公司名称： |
上海厚璞化学科技有限公司 |
| 联系电话： |
021-61723543 |
| 产品介绍： |
中文名称:曲美替尼
英文名称:GSK1120212
CAS:871700-17-3
|
| 公司名称： |
广州爱纯医药科技有限公司 |
| 联系电话： |
020-39119399 18927568969 |
| 产品介绍： |
英文名称:GSK1120212
CAS:871700-17-3
纯度：98% 包装信息：50Mg;100Mg;500Mg;1g;5g;10g 备注：Ref |
| 公司名称： |
药渡经纬信息科技(北京)有限公司 |
| 联系电话： |
+86-400-851-9921；+86-10-82826195 |
| 产品介绍： |
英文名称:Trametinib
CAS:871700-17-3
纯度：0.99 包装信息：399RMB/5mg; 479RMB/10mg; 1669RMB/50mg; 2499RMB/100mg |
治疗黑色素瘤新药--曲美替尼（Trametinib）
曲美替尼（Trametinib）是由美国葛兰素史克（GSK）研发的一种治疗黑色素瘤新药，属MEK抑制剂，2013年获美国FDA批准上市，商品名：MEKINIST，MEKINIST作为一种单药口服片剂，适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。
2015/11/14 21:22:07 |
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| 中文名称: | Trametinib (GSK1120212) | | 中文同义词: | N-[3-[3-环丙基-5-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-3,4,6,7-四氢-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代吡啶并[4,3-D]嘧啶-1(2H)-基]苯基]乙酰胺;JTP-74057, GSK212, TRAMETINIB;曲美替尼;曲美替尼胶囊;曲美替尼、GSK1120212 | | 英文名称: | Trametinib (GSK1120212) | | 英文同义词: | GSK-1120212;N-[3-[3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]phenyl]acetamide;TraMetinib;GSK-1120212(traMetinib,JTP-74057);GSK1120212 (JTP-74057);TraMetinib/GSK1120212;GSK1120212 ,TraMetinib;TraMetinib API | | CAS号: | 871700-17-3 | | 分子式: | C26H23FIN5O4 | | 分子量: | 615.3947932 | | EINECS号: | | | 相关类别: | API;Inhibitor;抗肿瘤及免疫抑制剂;原料药中间体;Anti-cancer&immunity;医药中间体 |
| | Trametinib (GSK1120212) 性质 |
| 生物活性 | Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的，有效的MEK1/2抑制剂，IC50为0.92 nM/1.8 nM，对c-Raf， B-Raf， ERK1/2没有抑制活性。 | | 体外研究 | GSK1120212抑制 MBP 的磷酸化，对于不同亚型的Raf和MEK 而言，IC50在0.92 nM-3.4 nM。GSK1120212对c-Raf, B-Raf, ERK1和ERK2的激酶活性没有抑制作用。另外，GSK1120212对于其它98种激酶没有很强的抑制作用。GSK1120212对于人结肠癌细胞系有很强的抑制作用，其中HT-29和COLO205细胞组成型表达有活性的B-Raf突变，这两种细胞对GSK1120212最为敏感，IC50分别是0.48 nM 和 0.52 nM。含有k-Raf突变的细胞系对GSK1120212的敏感性介于如下范围，IC50是2.2-174 nM. 相反地，COLO320 DM细胞中B-Raf 和K-Ras均为野生型，因而即便在10 μM都对GSK1120212有抗性。用GSK1120212处理24小时可以诱导所有敏感细胞的细胞周期停滞在G1期。与此一致，GSK1120212处理使得大部分人结肠癌细胞系中p15INK4b 和/或p27KIP1的表达量上升。GSK1120212能诱导HT-29和COLO205细胞的凋亡，COLO205细胞更为敏感。 GSK1120212抑制外周血单核细胞产生肿瘤坏死因子-α和白介素-6。 | | 体内研究 | 按0.3 mg/kg或1 mg/kg 的剂量口服GSK1120212（一天一次共14天）能有效抑制HT-29肿瘤，1 mg/kg 的剂量可完全抑制肿瘤生长。在癌症组织中，一次口服1 mg/kg GSK1120212能完全抑制ERK1/2的磷酸化，14天后能提高p15INK4b和p27KIP1的表达量。在COLO205肿瘤模型中，0.3 mg/kg剂量的GSK1120212就足以抑制肿瘤生长，1 mg/kg剂量的GSK1120212可以使2/3的老鼠的肿瘤消退至可检测水平之下。 0.1 mg/kg剂量的GSK1120212完全抑制佐剂性关节炎(AIA)和II型胶原诱导的关节炎(CIA) Lewis大鼠或DBA1/J小鼠。 | | 特征 | 药效大于PD0325901或AZD6244 |
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