| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
| 联系电话： |
Mr Qiu 86-21-50182298(Domestic Market)Miss Xu 86-21-50180596(Abroad Market) |
| 产品介绍： |
中文名称:1-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲
英文名称:Doramapimod
CAS:285983-48-4
|
| 公司名称： |
百灵威科技有限公司 |
| 联系电话： |
400-666-7788 +86-10-82848833 |
| 产品介绍： |
英文名称:DoraMapiMod
CAS:285983-48-4
包装信息：100Mg,10Mg 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
| 公司名称： |
上海佰世凯化学科技有限公司 |
| 联系电话： |
+86(0)21-20908456 |
| 产品介绍： |
英文名称:DoraMapiMod(BIBR-796)
CAS:285983-48-4
备注：C13584 |
| 公司名称： |
Capot Chemical Co., Ltd |
| 联系电话： |
+86 (0) 571 85 58 67 18 |
| 产品介绍： |
英文名称:Doramapimod
CAS:285983-48-4
纯度：98% 包装信息：1G;5G;10G;25G 备注：18416 |
| 公司名称： |
安徽联创生物医药股份有限公司 |
| 联系电话： |
0551-68596228 0551-68779238 |
| 产品介绍： |
中文名称:1-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲
英文名称:DoraMapiMod, BIRB-796
CAS:285983-48-4
纯度：99% HPLC 包装信息：5KG;1KG,500G,250G,100,50G,25G,10G 备注：药用级 |
|
| 中文名称: | BIRB 796 (Doramapimod) | | 中文同义词: | 1-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲;达马莫德;多马莫德;脲, N-[3-(1,1-二甲基乙基)-1-(4-甲基苯基)-1H-吡唑-5-基]-N'-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]-1-萘基]-;多马莫德,达马莫德;多马莫德(抗癌类) | | 英文名称: | BIRB 796 (Doramapimod) | | 英文同义词: | 1-[2-(4-methylphenyl)-5-tert-butyl-pyrazol-3-yl]-3-[4-(2-morpholin-4-ylethoxy)naphthalen-1-yl]urea;1-(3-(1,1-dimethylethyl)-1-(4-methylphenyl)-1h-pyrazol-5-yl)-3-(4-(2-(morpholin-4-yl)ethoxy)naphthalen-1-yl)urea;doramapimod;Urea, N-[3-(1,1-dimethylethyl)-1-(4-methylphenyl)-1H-pyrazol-5-yl]-N'-[4-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]-1-naphthalenyl]-;1-(3-(1,1-Dimethylethyl)-1-(4-methylphenyl)-1H-pyrazol-5-yl)-3-(4-(2-(morpholin-4-yl)ethoxy)naphthalen-1-yl)urea;1-[5-tert-butyl-2-(4-methylphenyl)pyrazol-3-yl]-3-[4-(2-morpholin-4-ylethoxy)naphthalen-1-yl]urea;1-[5-tert-butyl-2-(4-methylphenyl)pyrazol-3-yl]-3-[4-(2-morpholinoethoxy)-1-naphthyl]urea;1-(3-tert-butyl-1-p-tolyl-1H-pyrazol-5-yl)-3-(4-(2-morpholinoethoxy)naphthalen-1-yl)urea | | CAS号: | 285983-48-4 | | 分子式: | C31H37N5O3 | | 分子量: | 527.66 | | EINECS号: | | | 相关类别: | 定制化学品;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Protein Kinase Inhibitors and Activators;信号转导通路激酶抑制剂;原料药;医药中间体;Anti-cancer&immunity;抗肿瘤药物 |
| | BIRB 796 (Doramapimod) 性质 |
| 生物活性 | BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂，Kd为0.1 nM，比作用于JNK2选择性高330倍，微弱抑制c-RAF， Fyn和Lck，也微弱抑制ERK-1， SYK， IKK2， ZAP-70， EGFR， HER2， PKA， PKC， PKCα/β/γ。 | | 体外研究 | BIRB 796作用于ERK-1,SYK,IKK2β,ZAP-70,EGFR激酶,HER2,蛋白激酶 A(PKA),PKC,PKC-α,PKC-β(I和II)和PKC-γ没有明显抑制效果。BIRB 796通过在吗啉氧和p38α的ATP结合域间形成氢键，显著提高亲和力。BIRB 796是作用于人类p38 MAPK的最有效和分离最慢的抑制剂之一。 BIRB 796 有效抑制c-Raf-1和Jnk2α2，IC50分别为1.4和0.1 nM。 高浓度BIRB796也抑制SAPK3/p38γ的活性和激活。BIRB796阻断压力诱导的框架蛋白SAP97磷酸化, SAP97是SAPK3/p38γ的底物。BIRB796作用于HEK293细胞，阻断JNK1/2激活和活性,而作用于Hela细胞，不抑制ERK1/ERK2激活和活性。而且, BIRB796与p38 MAPKs或JNK1/2的结合，降低上游激酶MKK6或MKK4磷酸化，而不增强去磷酸化。 BIRB 796 作用于TNF-α和TGF-β1引起的BMSCs，下调IL-6和VEGF分泌。 BIRB-796有吡唑环 ，使亲脂的末端异丁基基团 与低选择性位点结合，甲苯基环与高选择性位点结合。BIRB-796也抑制B-Raf和Abl，IC50分别为83 nM 和14.6 μM。 | | 体内研究 | BIRB 796按30 mg/kg剂量作用于LPS刺激的鼠，抑制TNF-α达84%。作用于患胶原诱导的关节炎鼠显示高效性。 BIRB 796口服处理给鼠，具有好的药物动力学特征。 | | 特征 | BIRB 796是第一个进入三期临床试验的p38 MAPK抑制剂。 |
|