| 公司名称： |
杭州东帆化学有限公司 |
| 联系电话： |
86-0571-85151182 |
| 产品介绍： |
中文名称:氢溴酸高乌甲素
英文名称:Lappaconitine hydrobroMide
CAS:97792-45-5
纯度：98% HPLC 包装信息：10g:50g;100g;250g 备注：医药级 |
| 公司名称： |
上海岚克医药科技发展有限公司 |
| 联系电话： |
0086-21-58956006,021-58950017;021-38701807 |
| 产品介绍： |
中文名称:氢溴酸高乌甲素
英文名称:Lappaconitine hydrobromide
CAS:97792-45-5
纯度：98% 包装信息：1KG;10KG 备注：100g/1kg大量均可 |
| 公司名称： |
武汉科美沃化工有限公司 |
| 联系电话： |
86-27-85736489 |
| 产品介绍： |
中文名称:氢溴酸乌高素
英文名称:Lappaconite HydrobroMide
CAS:97792-45-5
纯度：96%min 包装信息： 1kg/ Aluminum foil bag 备注：Km-534 |
| 公司名称： |
大连美仑生物技术有限公司 |
| 联系电话： |
0411-66771943；0411-66771942 |
| 产品介绍： |
中文名称:氢溴酸高乌甲素
英文名称:Lappaconitine hydrobroMide
CAS:97792-45-5
纯度：>98.0%,BR 包装信息：1g,5g 备注：科研用原料药BR，医药级 |
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| 中文名称: | 氢溴酸高乌甲素 | | 中文同义词: | (1A,14A,16B)-20-乙基-1,14,16-三甲氧基乌头烷-4,8,9-三醇 4-[2-(乙酰氨基)苯甲酸酯氢溴酸盐;氢溴酸高乌甲素;(1A,14A,16B)-20-乙基-1,14,16-三甲氧基乌头烷-4,8,9-三醇 4-[2-(;氢溴酸高乌甲素, 氢溴酸刺乌头碱;氢溴酸乌高素;氢溴酸高乌甲;氢溴酸刺乌头碱 | | 英文名称: | LAPPACONITINE HYDROBROMIDE | | 英文同义词: | LAPPACONITINE HBR;LAPPACONITINE HYDROBROMIDE;ALLAPININE;ALLAPININE HYDROBROMIDE;(1-alpha,14-alpha,16-beta)-monohydrobromide;allapinin;lappaconitihydrobromidum;LAPPCONIFINEHYDROBROIDE | | CAS号: | 97792-45-5 | | 分子式: | C32H45BrN2O8 | | 分子量: | 665.61 | | EINECS号: | | | 相关类别: | Miscellaneous Natural Products;植物提取物;对照品;标准品;中药对照品;医药原料 |
| 生物碱 | 氢溴酸高乌甲素（Lappaconitine）是从毛茛科植物高乌头中分离得到的一种二萜类生物碱—拉巴乌头碱，其化学名称为(1α,14α,16β)-20-乙基-1,14,16-三甲氧乌头烷-4，8，9-三醇4-[2-（乙酰氨基）苯甲酸酯氢溴酸盐一水化合物。是国内首创的非成瘾性镇痛新药。具有镇痛、解热、消肿和局部麻醉等作用，且无成瘾性和积蓄作用，其镇痛作用比吲哚美辛强，比吗啡弱。
本信息由ChemicalBook的香云编辑整理。 | | 来源植物 | 从毛茛科植物高乌头根中提取的一种生物碱（拉巴乌头碱）。
图1为高乌头 | | 提取方法 | 将高乌头块根粉碎→加入到提取罐中加乙醇浸泡1h，加热回流3h 3次→浓缩，用2%的盐酸酸化，抽滤→加氨水碱化至PH 9-10，搅拌沉淀，过滤→沉淀用三氯甲烷溶解→加工艺用水，静置分层→加入无水碳酸钾搅拌脱水，减压抽虑至膏状→用乙醇溶解，回收乙醇至结晶析出→得到高乌甲素。 | | 药理作用 | 1、镇痛作用 腹腔注射氢溴酸高乌甲素可以明显缓解慢性缩窄性损伤(CCL)大鼠的热痛觉,达到镇痛治疗效果,并且没有明显的毒性反应。
2、消炎作用 高乌甲素对于二甲苯引起的小鼠耳壳肿胀、大鼠关节炎性足肿胀及大鼠琼脂肉芽肿增生等均有明显的抑制作用。表明高乌甲素具有抗急、慢性炎症作用,此作用为高乌甲素用于临床治疗风湿性、类风湿性关节炎引起的疼痛、红肿提供了理论依据。
3、抗肿瘤作用 高乌甲素对小鼠肝癌的抑瘤率为11.20%一53.08%,对小鼠S180抑瘤率为29.81%-53.%。说明氢澳酸高乌甲素具有一定的抗小鼠肝癌S180作用,而且对小鼠体质量没有明显的影响。
4、抗心律失常作用 高乌甲素可以提高乌头碱诱发大鼠心律失常的常阈值,并能显著改善犬的心肌缺血性心律失常,从而降低心律失常得发生率，其作用机理可能是阻断钠离子通道。 | | 药代动力学 | 【药物动力学】 氢溴酸高乌甲素的血浆消除半衰期(tl/2)、清除速率CL和表观分布容积V在高、中、低三种剂量下无明显差异,即该药物的药物动力学参数基本上不随剂量的改变而发生变化,表现为线性动力学行为。在体内的药-时过程符合二室开放模型,吸收较快,消除速度适中。
【分布】 在小鼠组织中广泛分布,且与组织蛋白结合,致使其在血浆中的药物浓度较低。
【代谢】 高乌甲素在大鼠中的代谢共有10种代谢物。代谢物包括羟基化代谢产物,O-去甲基代谢产物,N-去乙酰化代谢产物,O-去甲基N-去乙酞化代谢产物,双O-去甲基N-去乙酞化代谢产物,酯水解代谢产物。高乌甲素在大鼠体内的主要代谢途径有羟基化、O-去甲基化、N-去乙酰化和酯水解。这些代谢途径还可能发生交叉,生成次级代谢产物。 | | 适应症 | 用于癌痛、手术疼痛、牙痛、痛经等中度以上疼痛。 | | 毒理学 | 本品动物试验无致畸胎作用。急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为20mg/Kg；小鼠腹腔注射LD50为9.1mg/Kg，静脉注射LD50为6.9mg/Kg。 | | 不良反应 | 个别患者出现荨麻疹、心慌、胸闷、头晕等，停药后很快消失。 | | 贮藏 | 避光，密封保存。 | | 用途 | 适用于胃肠溃疡、胃炎、肝炎、胆囊炎、风湿病、坐骨神经痛、牙痛、术后疼痛、癌痛等症。 |
| 危险品标志 | T+ | | 危险类别码 | 28 | | 安全说明 | 45 | | 危险品运输编号 | UN 1544 6.1/PG 2 |
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