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百灵威科技有限公司 |
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400-666-7788 +86-10-82848833 |
| 产品介绍： |
中文名称:舒巴坦
英文名称:SulbactaM
CAS:68373-14-8
纯度：98.0%(LC&T) 包装信息：25G,5G 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
| 公司名称： |
上海迈瑞尔化学技术有限公司 |
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| 产品介绍： |
中文名称:舒巴坦酸
英文名称:SulbactaM
CAS:68373-14-8
纯度：>98.0%(LC)(T) 包装信息：5g;25g 备注：S0868 |
| 公司名称： |
太原市瑞和丰科贸有限公司 |
| 联系电话： |
+86 351 7031519 |
| 产品介绍： |
中文名称:舒巴坦
英文名称:SulbactaM
CAS:68373-14-8
纯度：98%;99% 包装信息：1g;5g;25g;100g;250g;500g;1kg |
| 公司名称： |
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司 |
| 联系电话： |
800-988-0390 |
| 产品介绍： |
英文名称:SulbactaM
CAS:68373-14-8
纯度：98.0%(LC&T) 包装信息：5G;25G |
| 公司名称： |
武汉凯威斯科技有限公司 |
| 联系电话： |
86-027-67849912 |
| 产品介绍： |
英文名称:O-(N-SucciniMidyl-1,1,3,3-tetraMethyluroniuMhexafluorophosphate
CAS:68373-14-8
纯度：98% 包装信息：1g;5g;25g;50g;100g;500g |
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| 中文名称: | 舒巴坦酸 | | 中文同义词: | (2S-cis)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫代-1-氮杂双环[3,2,0]庚烷-2-羧酸-4,4-二氧化物;舒巴坦酸;舒巴坦;青霉砜;青霉烷砜;青霉烷砜酸;亚砜青霉素;(2S-顺)-3,3-二甲基-7-氧代-4,4-二氧化物-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸4,4-二氧化物 | | 英文名称: | Sulbactam | | 英文同义词: | (2S,5R)-3,3-DIMETHYL-4,4,7-TRIOXO-4LAMBDA6-THIA-1-AZA-BICYCLO[3.2.0]HEPTANE-2-CARBOXYLIC ACID;(2S-CIS)-3,3-DIMETHYL-7-OXO-4-THIA-1-AZABICYCLO[3,2,0]HEPTANE-2-CARBOXYLIC ACID 4,4-DIOXIDE;3,3-DIMETHYL-4,4,7-TRIOXO-4LAMBDA6-THIA-1-AZA-BICYCLO[3.2.0]HEPTANE-2-CARBOXYLIC ACID;SULBACTAM;SULBACTAM ACID;sulbactam acid (base);PENICILLANIC ACID SULFONE;(2S,5R)-3,3-Dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid 4,4-dioxide | | CAS号: | 68373-14-8 | | 分子式: | C8H11NO5S | | 分子量: | 233.24 | | EINECS号: | 269-878-2 | | 相关类别: | β-内酰胺类抗生素;抗生素;药物;Peptide Synthesis/Antibiotics;MERITAL;微生物代谢物;医药中间体;β-内酰胺酶抑制剂 |
| 储存条件 | −20°C
| | form | lyophilized powder
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| 化学性质 | 白色结晶性固体，熔点148～151℃；也有报道熔点154～155℃(分解)。[α]D20+251°(C=0.01，Ph=5的缓冲溶液)。溶于水。
舒巴坦钠(Sulbactam Sodium)：C8H10NNaO5S。[69388-84-7]。白色或类白色结晶性粉末，易溶于水。 | | 用途 | β-内酰胺酶抑制剂，对青霉素酶和头孢菌素酶有强的不可逆的抑制作用。其抗菌活性很弱，故很少单独使用，常和其它β-内酰胺类抗生素联合使用，有明显的协同作用，对多数耐药菌均有效。和头孢哌酮配成复合制剂舒尔哌酮(Sulperzon)用于治疗耐药菌的感染；和氨苄青霉素配成复合制剂复合氨苄青霉素。 | | 用途 | 属β-内酰胺酶抑制剂 | | 用途 | 用于合成舒巴坦钠 | | 生产方法 | 方法1：6.51g(41mmo1)高锰酸钾溶于130ml水和4.95ml冰乙酸，冷至约5℃。加入约5℃的4.58g(21mmo1)青霉烷酸钠溶于50rnl水的溶液，并在5℃下搅拌20min。移去冷浴，加入固体亚硫酸氢钠至高锰酸钾的颜色消失，然后过滤。往滤液中加入其一半体积的饱和氯化钠水溶液，把pH值调至1.7。用乙酸乙酯提取该酸性水溶液。提取液干燥，减压浓缩，得3.47g舒巴坦。提取后的酸性水溶液用氯化钠饱和，再用乙酸乙酯提取，该提取液干燥后浓缩，又得0.28g舒巴坦。总计得3.75g舒巴坦，收率78%。
方法2：以6-APA为原料。溴化钠和硫酸混合(也可用氢溴酸)，在0℃和搅拌下，加入67APA,，待6-APA全溶后，再滴加亚硝酸钠的水溶液。加毕，在4℃以下反应。分出水层，用二氯甲烷提取2次。用该提取液再提取油状物，然后水洗。加入等量的水，中和至中性。分出含6-溴青霉烷酸的水溶液，直接用于下步反应。
高锰酸钾、水和冰乙酸混合，在0℃和搅拌下，加入上步反应所得的6-溴青霉烷酸的水溶液。在5℃以下反应1h。加入亚硫酸氢钠脱色，再加入氯仿，用硫酸调至pH=2。分出氯仿层，水层用氯仿提取。氯仿层合并，水洗，干燥。减压蒸出氯仿，即析出结晶，滤集，用氯仿洗，干燥，得6-溴青霉烷砜酸。
6-溴青霉烷砜酸和水混合，用氢氧化钠调至中性，加入10%钯-炭和磷酸氢二钠，进行氢解。过滤，滤液加入乙酸乙酯，用硫酸调至pH=2。分出有机层，水层用乙酸乙酯提取。有机层合并，水洗，干燥后减压浓缩，得微黄色结晶，用乙酸乙酯洗，真空干燥，得舒巴坦，可用乙酸乙酯一石油醚重结晶。
方法3：在5℃将溴、硫酸和亚硝酸钠加入二氯甲烷。然后在4～10℃下分批加入6-APA。在5℃下搅拌后，再在5~15℃下滴加亚硫酸氢钠溶液至溴色消失，形成淡黄色溶液。分出有机层，水层用二氯甲烷提取。有机层合并，盐水水洗，得到二溴化物的二氯甲烷溶液，直接用于下步反应。
往上述的二溴化物的二氯甲烷溶液中加入水，滴加氢氧化钠溶液至Ph=7.0。分出水层，有机层用水提取。提取液和水层合并，在-5℃和搅拌下，往该水层中滴加高锰酸钾溶液。加入乙酸乙酯，用盐酸调至pH=1.23。在10℃以下，往形成的二相溶液中，滴加亚硫酸氢钠溶液，并用盐酸使pH值保持在1.25～1.35。水层用氯化钠饱和后分离，并用乙酸乙酯提取。提取液和有机层合并后，盐水水洗，干燥，过滤，得到含氧化产物的乙酸乙酯溶液，直接用于下步反应。
上述乙酸乙酯溶液、饱和碳酸氢钠溶液和5%钯-炭，在约0.35MPa的氢压下氢化。过滤，冷至约5℃，用盐酸调pH值至1.2。水层用氯化钠饱和后，用乙酸乙酯提取，提取液和有机层合并，干燥，减压浓缩，得舒巴坦粗品，收率57.5%。
方法4：以青霉素G为原料，用间氯过氧苯甲酸氧化成砜，然后氢解即得舒巴坦。 |
| 危险品标志 | Xn | | 危险类别码 | 22 | | WGK Germany | 3
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