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百灵威科技有限公司 |
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400-666-7788 +86-10-82848833 |
| 产品介绍： |
中文名称:马来酸依那普利
英文名称:Enalapril Maleate
CAS:75847-73-3
纯度：>97% 包装信息：10Mg,1Mg,5Mg 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
| 公司名称： |
LGM Pharma |
| 联系电话： |
1-(800)-881-8210 |
| 产品介绍： |
英文名称:Enalapril
CAS:75847-73-3
纯度：Typically NLT 98% |
| 公司名称： |
南京康满林化工实业有限公司 |
| 联系电话： |
025-83697070; 010-68547217 |
| 产品介绍： |
中文名称:依那普利
英文名称:Enalapril
CAS:75847-73-3
纯度：97% 包装信息：5g;25g;1kg-15kg 备注：类白色结晶粉末 |
| 公司名称： |
Syntechem Co.,Ltd |
| 联系电话： |
info@syntechem.com QQ 421151915 |
| 产品介绍： |
英文名称:(S)-1-((S)-2-(((S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl)aMino)propanoyl)pyrrolidine-2-carboxylic acid
CAS:75847-73-3
纯度：97% 包装信息：1g;5g;25g;100g;250g;1kg;5kg;10kg;25kg 备注：we offer low price custom synthesis and contract manufacturing |
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| 中文名称: | 依那普利 | | 中文同义词: | 依那普利;(S)-1-(N-(1-(乙氧羰基)-3-苯丙基)-L-丙氨酰基)-L-脯氨酸;(S)-1-[N-(1-乙氧羰基-3-苯基丙基)-L-丙氨酰基]-L-脯氨酸;苯丁酯脯酸;恩那普利;恩纳普利 | | 英文名称: | Enalapril | | 英文同义词: | (s)-1-(n-(1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl)-l-alanyl)-l-proline;1-(n-((s)-1-carboxy-3-phenylpropyl)-l-alanyl)-l-proline 1'-ethyl ester;1-[2-(1-ETHOXYCARBONYL-3-PHENYL-PROPYL)AMINOPROPANOYL]PYRROLIDINE-2-CARBOXYLIC ACID;ENALAPRIL;Renitec;Vasotec;Enalapril Maleate USP24;L-Proline, 1-[N-[1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]-L-alanyl]-, (S)- | | CAS号: | 75847-73-3 | | 分子式: | C20H28N2O5 | | 分子量: | 376.45 | | EINECS号: | | | 相关类别: | 抗高血压药;心脑血管药物;药物;Angiotensin |
| 化学性质 | 马来酸依那普利(Enalapril Maleate)：C20H28N2O5?C4H4O4。[76095-16-4]。白色针状结晶或结晶性粉末，无臭无味。易溶于水，微溶于乙腈。熔点143—144.5℃。[α]D25-42.2°(C=1，甲醇)。Ph(1%水溶液)=2.6。pKal3.0，pKa2(25℃)5.4。 | | 用途 | 血管紧张素转化酶抑制剂(ACE-I)，是继卡托普利之后世界上第2个上市的ACE-I。治疗高血压的作用和卡托普利相似，但比卡托普利强，作用缓慢而持久。和卡托普利一样，和利尿药双氢氯噻嗪配成复方(商品名为Vaseretic，1988年上市)，疗效一般可提高15%-30%。用于原发性、肾性高血压、肾血管性高血压、恶性高血压等，还适用于充血性心力衰竭，特别是高肾素、高血钙需要长期用药的高血压病人和洋地黄、利尿药治疗无效的充血性心力衰竭的患者，还可用于卡托普利不能耐受的病人。 | | 用途 | 用于治疗高血压，是ACE抑制剂。 | | 生产方法 | 方法1：α-氧代苯丁酸乙酯和L-丙氨酰-L-脯氨酸二肽在4A分子筛作用下缩合，生成Schiff’s碱，再用氰硼氢化钠还原即得依那普利，如进一步和马来酸成盐可得马来酸依那普利。
方法2：也可用α-溴代苯丁酸乙酯和L-丙氨酰-L-脯氨酸二肽在二甲基甲酰胺溶液中，三乙胺作用下缩合，一步即可得到依那普利。
方法3：上述方法均需苯丁酸的衍生物，在原料受限制时可采用下面的方法。
用丁烯二酸酐对苯进行酰化，生成伊苯甲酰丙烯酸，收率90.1%。
β-苯甲酰丙烯酸、无水乙醇、苯和浓硫酸，回流分水。氢氧化钠溶液中和，饱和氯化钠和水洗，干燥，过滤。滤液减压浓缩，蒸馏收集148～150℃/133Pa的馏分，得β-苯甲酰丙烯酸乙酯，收率97.3%。
β-苯甲酰丙烯酸乙酯、丙氨酸苄酯对甲苯磺酸盐、无水乙醇和三乙胺混合，在室温下搅拌。过滤出固体，烘干得化合物(I)，收率75%。
化合物(I)、硫酸、冰乙酸和10%钯-炭催化剂，通氢。过滤，滤液减压浓缩至干，碱处理后洗涤。用乙酸乙酯重结晶，得化合物(Ⅱ)，收率52.6%。
化合物(Ⅱ)和N-羟基琥珀酰亚胺溶于二甲基甲酰胺，冰浴冷却下分批加入二环己基碳化二亚胺(DCC)，在室温下搅拌。冰浴冷却下加入L-脯氨酸四甲基铵盐的二甲基甲酰胺溶液，反应。滤去固体，用酸碱处理后，用乙酸乙酯提取。提取液干燥，减压浓缩。残液溶于乙腈，加入马来酸的乙腈溶液，充分搅拌后放置过夜。滤得固体，用乙腈重结晶，得白色针状结晶的马来酸依那普利，收率46.7%。上面的化合物(11)直接和脯氨酸叔丁酯，在DCC存在下缩合，然后水解脱去叔丁醇得到依那普利。 |
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