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中文名称:氨曲南 英文名称:AztreonaM CAS:78110-38-0 纯度:98.0%(LC) 包装信息:500MG,5G 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
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上海迈瑞尔化学技术有限公司 |
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中文名称:氨曲南 英文名称:AztreonaM CAS:78110-38-0 纯度:>98.0%(LC) 包装信息:500Mg;5g 备注:A2466 |
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INTATRADE GmbH |
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英文名称:Aztreonam CAS:78110-38-0 备注:PS04332 |
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英文名称:AztreonaM CAS:78110-38-0 纯度:98% HPLC 包装信息:1g;5g;25g;100g |
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太原市瑞和丰科贸有限公司 |
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中文名称:氨曲南 英文名称:AztreonaM CAS:78110-38-0 纯度:98%;99% 包装信息:1g;5g;25g;100g;250g;500g;1kg |
注射用氨曲南 注射用氨曲南适用于治疗敏感需氧革兰阴性菌所致的各种感染,如:尿路感染、下呼吸道感染、败血症、腹腔内感染、妇科感染、术后伤口及烧伤、溃疡等皮肤软组织感染等。亦用于治疗医院内感染中的上述类型感染(如免疫缺陷病人的医院内感染)。 2010/11/25 22:04:19 |
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中文名称: | 氨曲南 | 中文同义词: | 安曲南;氨曲南;[2S-[2a,3b(Z)]]-2-[[[1-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[(2-甲基-4-氧代-1-磺基-3-氮杂环丁烷基)氨基]-2-氧化亚乙基]氨基]氧代]-2-甲基丙酸;氨曲南,噻肟单酰胺菌素;氨噻羧单胺菌素;菌克单;噻肟单酰胺菌素;君刻单 | 英文名称: | Aztreonam | 英文同义词: | (2s-(2-alpha,3-beta(z)))-dinyl)amino)-2-oxoethylidene)amino)oxy)-2-methyl;antibioticsquibb26,776;monobactam;propanoicacid,2-(((1-(2-amino-4-thiazolyl)-2-((2-methyl-4-oxo-1-sulfo-3-azeti;sq26,776;2-[(2-AMINO-THIAZOL-4-YL)-(2-METHYL-4-OXO-1-SULFO-AZETIDIN-3-YLCARBAMOYL)-METHYLENEAMINOOXY]-2-METHYL-PROPIONIC ACID;2-[[[(Z)-1-(2-AMINO-4-THIAZOLYL)-2-[[(2S,3S)-2-METHYL-4-OXO-1-SULFO-3-AZETIDINYL]AMINO]-2-OXOETHYLIDENE]AMINO]OXY]-2-METHYLPROPANOIC ACID;(2S-(2ALPHA,3BETA(Z)))-2-(((1-(2-AMINO-4-THIAZOLYL)-2-((2-METHYL-4-OXO-1-SULFO-3-AZETIDINYL)AMINO)-2-OXOETHYLIDENE)AMINO)OXY)-2-METHYL-PROPANOIC ACID | CAS号: | 78110-38-0 | 分子式: | C13H17N5O8S2 | 分子量: | 435.43 | EINECS号: | 278-839-9 | 相关类别: | 原料药及其中间体;Active Pharmaceutical Ingredients;Antibacterial;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;β-内酰胺类抗生素;抗生素;药物;Heterocycles;Sulfur & Selenium Compounds;生化试剂;API;TISERTON;医药原料;原料 |
熔点 | 227°C | 密度 | 1.83 | 储存条件 | Store at 0-5°C | form | solid
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概述 | 氨曲南又称氨曲安、氨噻酸单胺菌素、氨噻羧单胺菌素、阿兹曲南、菌克单、君刻单、噻肟单酰胺菌素,英文名称为Aztreonam、AZACTAM、Azactam、Aztreonamum、Primbactam、Primbactin,是一种单酰胺环类(Monobactams)的新型β-内酰胺抗生素。在1978年从美国新泽西州土壤菌紫色杆菌Chromobacterium violaceum的培养液中首先发现,现已用合成法制得。
作用机制 氨曲南为细菌杀菌剂。它能迅速通过革兰阴性需氧菌的外膜壁,而对青霉素结合蛋白3(PBP-3)具有高度亲和性。通过作用于PBP-3,抑制细菌细胞壁的合成,导致细胞溶解和死亡。
氨曲南抗菌谱较窄,仅对需氧革兰阴性杆菌具抗菌作用,如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌及其它假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等。本品对许多细菌产生的β内酰胺酶高度稳定。对革兰阳性菌和厌氧菌无活性。氨曲南与头孢他定、庆大霉素相比,对产气杆菌、阴沟肠杆菌的作用高于头孢他啶,但低于庆大霉素;对铜绿假单胞菌的作用低于头孢他定,与庆大霉素相近。 | 适应症 | 主要用于治疗敏感菌所致的呼吸系统感染、泌尿、生殖系统感染(包括急性淋病)、腹腔感染、皮肤、软组织感染、手术前预防感染、其它严重感染,如败血症等。 | 注意事项 | 1.禁忌症:对本品过敏或对利多卡因等局麻药有过敏史者或对其它β-内酰胺类药曾有过敏性休克反应者禁用。
2.以下情况慎用:
(1) 氨曲南与青霉素类药物之间不存在交叉过敏反应,但对青霉素类、头孢菌素类过敏者及过敏体质者慎用。
(2) 肾功能障碍者慎用。
(3) 氨曲南对肝脏毒性不大,但对肝功能已受损的病人应观察其动态变化。有报道酒精性肝硬化病人对本品的总清除率可降低20-25%。
(4) 孕妇、哺乳期妇女、婴幼儿慎用。
3.药物对临床结果的影响:
(1) 直接抗人球蛋白试验(Coombs试验)可为阳性。
(2) 少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)、乳酸脱氢酶(LDH)及血肌酐值可有暂时性升高,部分凝血激酶时间(PTT)及凝血酶原时间(PT)可能延长。
(3) 不良反应有皮肤症状如皮疹、紫癜、瘙痒等(共约2%);消化道症状如腹泻、恶心、呕吐、味觉改变、黄疸以及药物性肝炎(共约2%);局部刺激症状如血栓性静脉炎。注射部位肿胀(共约2.4%);其他尚有神经系统症状、阴道炎、口腔损害、乏力、眩晕、出血等。
4.长期用药时应注意监测肝、肾功能和造血系统。
| 化学性质 | 白色结晶或无色粉末,熔点227℃(分解)。溶于二甲基甲酰胺,微溶于甲醇,极微溶于乙醇,几不溶于甲苯、氯仿或乙酸乙酯。 氨曲南二钠(Aztreonam Disctiium):C13 H15N5Na2O8是。急性毒性LD50(mg/kg):小鼠3300静脉注射,大鼠6600腹腔注射。 | 用途 | 单环β-内酰胺类抗生素,对革兰阴性菌有较强的抗菌作用,且对β-内酰胺酶稳定,但对质粒或染色体介导的1-型酶稍不稳定。用于革兰阴性敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、骨和关节感染等,和其它药物合用可治疗革兰阳性菌和厌氧菌引起的感染。 | 用途 | 抗感染。 | 用途 | 主要用于敏感的革兰阴性菌所致的感染、包括肺炎、胸膜炎、腹腔感染、胆道感染、骨和关节感染、皮肤和软组织炎症,尤适用于尿路感染,也用于败血症。由于本品有较好的耐酶性能,因此,当微生物对青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类等药物不敏感时,应用本品常可有效。 | 生产方法 | 以苏氨酸为原料,经氯化生成的酰氯再氨解生成酰胺,用氯甲酸苄酯对α-氨基进行保护,用甲磺酰氯对β-羟基进行酯化,用硫酸四丁基铵盐对酰胺基进行磺化,然后在碳酸氢钾作用下环合成氮杂环丁烷衍生物,再氢解脱去保护基生成3-氨基-2-甲基-4-氧代-1-磺基氮杂环丁烷。 上述得到的氮杂环丁烷衍生物和侧链噻唑衍生物脱水酰胺化,再水解脱去保护基得到氨曲南。 | 类别 | 有毒物品 | 毒性分级 | 中毒 | 急性毒性 | 腹腔-大鼠 LD50: 2549 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 2897 毫克/公斤 | 可燃性危险特性 | 可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和硫氧化物烟雾 | 储运特性 | 通风低温干燥 | 灭火剂 | 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水 |
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