性状一 |
白色结晶性粉末。Mp283℃;相对密度1.27;比旋光度[α]25D+34.4°(吡啶)、25D+58°±5°(4%,二氧六环);乙醇溶液在280nm波长处有最大吸收。本晶难溶于水,微溶于乙醇(1:500)、乙醚、氯仿、二氧六环和植物油,易溶于吡啶和氢氧化碱溶液。 |
性状二 |
本品是白色结晶性粉末,无臭,无味。在吡啶中易溶,在乙醚、氯仿、乙醇中溶解,在水中不溶。比旋度+53°-+63°。 李开兰、山岚等建立了检查雌三醇栓稳定性的方法。方法:用薄层色谱法进行了雌三醇梯度试验、雌三醇栓的破坏试验及稳定性检查。结果:可检出雌三醇栓的杂质斑点。 吴东方、傅爱东以反相HPLC法分离测定雌三醇栓剂中雌三醇的含量,采用Waters Nora-Park C18柱,用氯霉素作内标,甲醇-水(50:50)为流动相。雌三醇的回收率为101.5%,RSD为1.78%。 何威、清木勘治用免疫吸附及免疫组织化学方法研究了在妊娠期给予雌三醇对小鼠胚胎脑发育的影响。免疫定量结果表明:在小鼠生后14d,雌三醇增加神经元特异性标记物-神经元特性烯醇化酶及神经丝的表达,而神经胶质细胞特异性标记物-神经胶质纤维酸性蛋白不受影响。免疫组织化学反应结果表明,雌三醇增加了位于视束前区,下丘脑视交叉上核,腹内侧核以及杏仁核等结构神经元的神经元特异性烯醇化酶的阳性反应强度。 吴东方、张洪以雌二醇阴道栓剂对阳性对照,观察了雌三醇阴道栓剂对去卵巢大、小鼠阴道和子宫的作用。结果表明:雌三醇阴道栓剂能使大、小鼠阴道上皮增生,表层细胞角化,同时可增加小鼠子宫重量,但作用较弱。 |
所属类别一 |
生物化学品: 生化试剂: 激素 |
所属类别二 |
生物化学品: 脂类: 固醇及类固醇类 |
用途与作用一 |
雌激素类药。用于白细胞减少,各种月经病、老年性阴道炎、妇女更年期综合征等。可有暂时性乳房肿胀和硬块,月经周期紊乱,停药后1月左右可自行恢复。有乳腺增生、乳房肿块、可能与女性激素有关的肿瘤、再生障碍性贫血及肝病患者忌用。 |
用途与作用二 |
生化研究,雌性激素类药物。 |
合成工艺与制法一 |
醋酸雌酮依次经烯醇化、乙酰化、环氧化和还原制得。 |
合成工艺与制法二 |
以雌酚酮为原料,经乙酰化、环氧化、还原,制得雌三醇成品。 雌酚酮[乙酰化]→[16, 17-环氧化]→[重排]→[还原]→[水解]→雌三醇成品。 |
参考质量标准一 |
原料药 | 美国药典标准1995年版626页 | 指标名称 | 指标 | 指标名称 | 指标 | 含量(C18H24O3)/% | 97.0-102.0/干燥失重/% | ≤0.5 | 比旋度(c=4mg/L, 二氧杂环己烷)/+54°-+62°/炽灼残渣/% | ≤0.1 |
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参考质量标准二 |
比旋光度[α]25D+53°-+63°;检测溶解试验及干燥失重等杂质含量。 |