格列吡嗪

格列吡嗪化学性质

熔点 : 208-209°C 储存条件 : -20°C Freezer 溶解度 : methanol: 1.9 mg/mL form : solid color : white CAS 数据库: 29094-61-9(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 : Xn,Xi 危险类别码 : 21-36/38-46-62-63 安全说明 : 24/25-53-36/37-26-25 WGK Germany : 3 RTECS号: YS7640000 F : 10

格列吡嗪 MSDS 1-Cyclohexyl-3-[[p-[2-(5-methylpyrazinecarboxamido)ethyl]phenyl]sulfonyl]urea

格列吡嗪 化学药品说明书 格列吡嗪|药典2005版 格列吡嗪胶囊|药典2005版

格列吡嗪 性质、用途与生产工艺

降糖药 格列吡嗪(glipizide1)，化学名为N-[2-[4-[[[( 环己基氨基) 羰基] 氨基] 磺酰基]苯基]乙基]-5-甲基吡嗪-2-甲酰胺，是美国辉瑞公司开发的第二代磺酰脲类口服降糖药，1984 年在美国上市，2010年国内上市缓控释制剂，商品名为瑞易宁。本品能促进胰岛β细胞分泌胰岛素、增强胰岛素对靶组织的作用；亦能抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素、抑制肝糖元分解，促进肌肉利用和消耗葡萄糖。临床用于单用饮食控制治疗未能达到良好效果的轻、中度2型糖尿病患者。 药理作用 1.降血糖作用：本品为第二代口服磺酰脲类降血糖药，对Ⅱ型非胰岛素型糖尿病效果确切。其作用胰岛β细胞，促进内源性胰岛素分泌；抑制肝糖原分解并促进外周组织利用葡萄糖；还可通过胰腺外的作用，改变胰岛素靶组织对胰岛素的敏感性，这可能与增加血浆细胞膜胰岛素受体及受体后效应有关。 2.降低血清甘油三脂水平，加速血液内胆固醇的转化。 3.降低血小板的凝聚力及提高对纤维蛋白的分解和吸收能力。 图1为格列吡嗪控释片 药代动力学 口服速释片吸收快且完全，服后30分钟即血糖下降，1～ 2小时血药浓度达高峰，作用持续时间约10小时。T1/2约3小时。口服控释片(瑞怡宁)头2～ 3小时血药浓度逐渐增加，服药后6～ 12小时内达最大浓度。连续服用后，血药浓度维持在24小时内，比速释片每天给药两次峰-谷波动小，一般给药5天后可达稳态浓度。格列吡嗪的90%由肝脏代谢。代谢物无活性，97%在24小时内经尿排出。无明显蓄积，低血糖副作用较氯磺丙脲和优降糖少。 有关格列吡嗪的药理作用、药代动力学、合成方法、用途、禁忌等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-12-2) 合成方法 以5-甲基吡嗪-2-羧酸与4-(2-氨基乙基)苯磺酰胺缩合制得N-[4-(氨基磺酰基) 苯基]乙基-5-甲基吡嗪-2-甲酰胺，N-[4-(氨基磺酰基) 苯基]乙基-5-甲基吡嗪-2-甲酰胺与环己基异氰酸酯酯化得格列吡嗪。 图2为格列吡嗪的合成路线 用途 适用于经饮食控制及体育锻炼2～3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者，这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能，且无急性并发症(如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等)，不合并妊娠，无严重的慢性并发症。 药物相互作用 1.与下列药物合用，可增加低血糖的发生：①抑制磺酰脲类由尿中排泄的药物，如治疗痛风的丙磺舒、别嘌醇。②延缓磺酰脲类代谢的药物，如酒精、H2受体阻滞剂(西咪替丁、雷尼替丁)、氯霉素、抗真菌药咪康唑、抗凝药。磺酰脲类与酒精同服可引起腹痛、恶心、呕吐、头痛以及面部潮红(尤以合用氯磺丙脲时)，与香豆素类抗凝剂合用时，开始二者血浆浓度皆升高，以后二者血浆浓度皆减少，故应按情况调整两药的用量。③促使磺酰脲类与结合的血浆白蛋白分离的药物，如水杨酸盐、降血脂药贝特类。④本身具有致低血糖作用的药物，如酒精、水杨酸类、胍乙啶、单胺氧化酶抑制剂、奎尼丁。⑤合用其他降血糖药物，如胰岛素、二甲双胍、阿卡波糖、胰岛素增敏药。 2.下列药物与磺酰脲类同用时可升高血糖，可能需要增加磺酰脲类的剂量：糖皮质激素、雌激素、噻嗪类利尿剂、苯妥英钠、利福平、β受体阻滞药。 3.β受体阻滞药可干扰低血糖时机体的升血糖反应，阻碍肝糖酵解，同时又可掩盖低血糖的警觉症状。 注意事项 1.有消化道狭窄、腹泻者不宜用本品。 2.下列情况应慎用：体质虚弱、高热、恶心和呕吐、肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。 3.用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝肾功能、血象，并进行眼科检查。 4.FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。 禁忌 1.对本药或磺胺药过敏者禁用。 2.已明确诊断的1型糖尿病患者禁用。 3.2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况禁用。 4.肝、肾功能不全患者禁用。 5.白细胞减少的患者禁用。 6.肾上腺功能不全患者禁用。 7.孕妇禁用。 不良反应 1.较常见的为胃肠道症状(如恶心、上腹胀满)、头痛等，减少剂量即可缓解。 2.个别患者可出现皮肤过敏。 3.偶见低血糖，尤其是年老体弱者、活动过度者、不规则进食、饮酒或肝功能损害者。 4.偶见造血系统可逆性变化的报道。 用途  为非胰岛素依赖型(II型)糖尿病的降糖药 用途  为非胰岛素依赖型（Ⅱ）型糖尿病之降糖良药。

格列吡嗪 上下游产品信息

上游原料 2-苯乙胺

下游产品

格列吡嗪 试剂级价格 更新日期 产品编号 产品名称 CAS编号 包装 价格 2010/06/21 329110010 格列吡嗪 Glipizide 29094-61-9 1 GR 1386元

格列吡嗪 生产厂家      全球有 181家供应商      比利时 1 德国 3 法国 1 韩国 1 加拿大 4 美国 43 欧洲 4 日本 3 瑞士 2 意大利 1 印度 3 英国 11 中国 104 全球 181   格列吡嗪国内生产厂家

供应商 联系电话 传真 电子邮件 国家 产品数 优势度 Beijing Zhongshuo Pharmaceutical Technology Development Co., Ltd 010-64430626/13801208576 010-64215766 maggie@chinazhongshuo.com 中国 222 65 上海波以尔化工有限公司 Mr Qiu 86-21-50182298(Domestic Market)Miss Xu 86-21-50180596(Abroad Market) 86-21-57758967 sales@boylechem.com 中国 5604 55 百灵威科技有限公司 -- -- jkinfo@jkchemical.com;market3@jkchemical.com 中国 96847 76 上海迈瑞尔化学技术有限公司 +86-(0)21-61259100(Shanghai) +86-(0)755-86170099(ShenZhen) +86-(0)10-59487313(Beijing) +86-(0)21-61259102(Shanghai) +86-(0)755-86170066(ShenZhen) +86-(0)10-88580358(Beijing) sh@meryer.com 中国 40407 62 INTATRADE GmbH +49 3493/605464 +49 3493/605470 sales@intatrade.de 德国 3590 66 雅顿医药化工有限公司 +86-(0)533-3595900 13793319233 +86-(0)533-3595900 info@chems.com.cn 中国 672 61 上海佰世凯化学科技有限公司 +86(0)21-20908456 +86(0)21-58180499 sales@biochembest.com 中国 6000 61 太原市瑞和丰科贸有限公司 +86 351 7031519 +86 351 7031519 sales@RHFChem.com 中国 2366 56 梯希爱(上海)化成工业发展有限公司 -- -- info@chemicalbook.com 中国 22159 81 安耐吉化学(Energy Chemical) 021-58432009 / 400-005-6266 021-58436166-800 info@energy-chemical.com 中国 44198 61 嘉兴市艾森化工有限公司 0573-85280080 18267390595 0573-85285100 isenchem@163.com,QQ:1404038297 中国 9788 66 科工化（北京）化学技术有限公司 010-69755668; 62507480 010-69755668 1139670422@qq.com 中国 3551 54 Pure Chemistry Scientific Inc. 001-857-928-2050 or 1-888-588-9418 001-617-206-9595 sales@chemreagents.com 美国 9949 62 LGM Pharma 1-(800)-881-8210 615-250-9817 inquiries@lgmpharma.com 美国 1972 70 上海隆盛化工有限公司 0086-21-58099637,58099652,58099650,58099609 To 8017,8068; 13585536065 0086-21-33191781 sales@shlschem.com; bin.wu@shlschem.com；xianjun.hong@shlschem.com 中国 9850 59 北京莱瑞森医药科技有限公司 86-10-80771328 80771377、78、79 86-10-80771338 sales@lunarsun.com.cn 中国 118 60 凯试（上海）科技有限公司 021-50135380   shchemsky@sina.com 中国 32553 50 孝感深远化工(原料)有限公司 .[ 医药原料、中间体] Tell:86-712-2580635 Mobile:15527768850、 18986454762 86-712-2580625 QQ:1623551145 sales02@farchem.com 中国 9844 52 Syntechem Co.,Ltd info@syntechem.com QQ 421151915 E-Mail Inquiry info@syntechem.com 中国 13109 57 上海岚克医药科技发展有限公司 0086-21-58956006,021-58950017;021-38701807 0086-21-58956100 sales@langchem.com 中国 11187 57 天津希恩思生化科技有限公司 400 638 7771   sales@heowns.com 中国 14552 57 国药集团化学试剂有限公司 86-21-63210123 86-21-63290778 86-21-63218885 sj_scrc@sinopharm.com 中国 10006 79 天津药物研究院药业有限公司 022-23009155 23006946 022-27454635 api@cnpha.com 中国 27 68 斯百全化学（上海）有限公司 021-67601398-808 021-57711696 gduan@spectrumchina.net 中国 9357 60 上海诺合化工科技有限公司 +86 (21) 61722002,61538832,51093016,13761626812 QQ:2817342338,3265115313,934678158 +86 (21) 51062076 sales@nuohey.com 中国 10069 60 BOC Sciences 1-631-504-6093 1-631-614-7828 sales@bocsci.com 美国 9972 65 武汉福鑫化工有限公司 +86-27-59207852 85767163 +86-27-59524646 info@fortunachem.com 中国 3149 58 大连美仑生物技术有限公司 0411-66771943；0411-66771942 0411-66771945 sales@meilune.com 中国 5010 58 深圳菲斯生物科技有限公司 17727448752，0755-83725681-603 +86 755 28094224 rex.liu@phystandard.com；tom.liu@phystandard.com 中国 4486 50 中华试剂网（上海思域化工） 86-21-34053660；34053661 86-21-34053661 sale@labgogo.com 中国 9958 52 赛默飞世尔科技（中国）有限公司 800-810-5118 +86-10-84193589 cnchemical@thermofisher.com 中国 17599 75 北京华美互利生物化工 010-56205725;010-86181995 010-65763397 waley188@sohu.com 中国 12409 58 北京伊诺凯科技有限公司 400-810-7969 010-59572699 010-59572688 ningzi.li@inno-chem.com.cn 中国 6219 55 上海特伯化学科技有限公司 +86-21-60341587 +86-21-61294319 sales@topbiochem.com 中国 9691 58 CSR info@chinaskyrun.com manager@chinaskyrun.com sales@chinaskyrun.com 中国 12226 58 上海遐瑞医药科技有限公司 +86 21 61551611 +86 21 50676805 contact@trustwe.com 中国 9988 58 上海皓元化学科技有限公司 86-21-58998590 86-21-53700326, 86-21-58998590 sales@chemexpress.cn 中国 10011 61 TCI Japan 03-3668-0489 03-3668-0520 sales@tokyokasei.co.jp 日本 24828 80 TCI Europe +32 (0)3 735 07 00 +32 (0)3 735 07 01 sales@tcieurope.eu 欧洲 24334 75 TCI AMERICA +1-800-423-8616 / +1-503-283-1681 +1-888-520-1075 / +1-503-283-1987 sales@tciamerica.com 美国 24115 75 麦卡希试剂 028-85632863 028-64559668 18048500443 028-85632863 QQ: 2509670926 micxysales@163.com 中国 13240 58 九鼎化学（上海）科技有限公司 4009209199 86-021-52271987 sales@9dingchem.com 中国 22684 55 上海阿拉丁生化科技股份有限公司 021-20337333/400-620-6333 021-50323701 sale@aladdin-e.com 中国 24330 65 MedChemexpress LLC 609-228-6898 609-228-5909 sales@medchemexpress.cn 美国 4935 58 上海越林化学有限公司 021-61525205,62960152 QQ:1242926278,3060526242 021-52212593 sales@yolne.com 中国 10150 55 Clearsynth Labs Limited +91-22-26355700 +91-22-26355701 info@clearsynth.com 印度 9914 58 广州爱纯医药科技有限公司 020-39119399 18927568969 020-39119999 isunpharm@qq.com, isunpharm@hotmail.com 中国 4836 55 南京生利德生物科技有限公司 025-58378339 18913321387 025-58378339 sales@sunlidabio.com 中国 1997 55 上海陶素生化科技有限公司 021-33632979 021-33632979 info@tsbiochem.com 中国 3112 58 湖北威德利化学科技有限公司 027-83778895 18827677254 18627097818 027-83778895 harry.t@foxmail.com 18827677254@163.com 中国 308 64 武汉东康源科技有限公司 027-81302011 15347069687 027-81302088 sales@whdky.com;2851686510@qq.com 中国 2019 58 湖北鑫源顺医药化工有限公司 13971561712 / 13995564702 / 027-50664929 027-50664927 hbeixys2001@163.com 中国 3138 55 天津马克生物技术有限公司 15122153183 022-26177459 022-26358246 phytochemical@126.com 中国 815 55 HBCChem, Inc. +1-510-219-6317 +1-650-486-1361 sales@hbcchem.com 美国 10780 60 深圳振强生物技术有限公司 0755 66853366 0755 28363542 sales@chem-strong.com; 中国 11269 56 武汉丰泰威远科技有限公司 +86 (27) 8746-5837 +86 (27) 8777-2287 sales@finetechnology-ind.com 中国 9471 58 武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59262863 027-59420980 67055399@qq.com 中国 4994 58 上海御略化工有限公司 021-13671753212 13917602471 021-60345187 021-34702061 lzz841106@aliyun.com 中国 9515 55 澳美生物科技（东莞）有限公司 0769-87053745 020-29194668 15218833948 0769-87053745 020-29194668 1791197025@qq.com 中国 69 50 杭州杰恒化工有限公司 +86-0571-87396432 87396430 sales@jhechem.com; +86-0571-87396431 sales@jhechem.com; 中国 14092 53 武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59887161 027-59420980 2846469424@qq.com 中国 2051 50 上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 +86 (21) 6129-4103 sales02@forever-reagent.com 中国 9802 58 湖北巨胜科技有限公司 North:027-59599241,18871490274,QQ:1400878000 South:027-59531287,15727001360,QQ:1400878866 ℡ 027-83861211 469501031@qq.com 中国 10512 58 上海惯承化工科技有限公司 Please Email：sales@letopharm.com +86-21-5106 2861 sales@letopharm.com 中国 2641 58 池州凯隆进出口贸易有限公司 xg01_gj@163.com - xg01_gj@163.com 中国 9727 50 阿尔塔科技有限公司 (0086) 22-6537-8550 18522569193 (0086) 22-2532-9655 contact@altascientific.com 中国 7219 55 湖北拓楚慷元医药化工有限公司 027-86939098，89082698，18995659299，13317199916，027-89771658,15392822292 +86-027-86939098 hbtcky@163.com 中国 4978 56 武汉远成共创科技有限公司 021 6858 0971/18964558747   gclb4r@ycphar.com 中国 1959 55 珠海柏瑞医药科技有限公司 0756-8699456 0756-8699456 elon888@163.com 中国 96 58 广州和为化工有限公司 +86-20-38056109 / 3892 1903 +86-20-6261 9665 sales@hwhg.com.cn 中国 18473 55 上海一飞生物科技有限公司 021-65675885 021-65675885 info@efebio.com 中国 2042 58 宜昌市永诺药业有限公司 0717-4128488 0717-4460150 sales@yongnuopharm.com 中国 2422 58 Masuda Chemical Industries co.,LTD. -- -- info@mc-ind.co.jp 日本 1672 30