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福美司坦

抗恶性肿瘤药

CAS号:566-48-3
英文名称:Formestane
英文同义词:4-OHA;CYPXIX;LENTARON;CGP-32349;P-450AROM;FORMESTANE;FROMESTANE;NSC 282175;Stan FuMei;FORMESTAQNE
中文名称:福美司坦
中文同义词:福美坦;福马斯坦;福美司坦;福美斯坦;4-羟基-睾酮;4-羟基雄烯二酮;芳香化酶(抗原);4-雄烯-4-醇-3,17-二酮;4-羟基雄-4-烯-3,17-二酮;4-羟基雄甾烷-4-烯-3,17-二酮
CBNumber:CB6251183
分子式:C19H26O3
分子量:302.41
MOL File:566-48-3.mol
福美司坦化学性质
熔点 : 199-202°C
储存条件 : 2-8°C
form : solid
CAS 数据库: 566-48-3(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志 : T
危险类别码 : 60
安全说明 : 53-36/37/39-45
WGK Germany : 3
RTECS号: BV8152500

福美司坦 MSDS


Formestane

福美司坦 化学药品说明书


福美司坦|药物应用信息

福美司坦 性质、用途与生产工艺

抗恶性肿瘤药
福美司坦又称福美坦、兰他隆、兰特隆,是一种抗恶性肿瘤药,主要用于治疗绝经后晚期乳腺癌,对前列腺癌也有效。
福美司坦为雄烯二酮的衍生物,与氨鲁米特同属芳香酶抑制剂,为激素类抗肿瘤药。在生理情况下,它可竞争性地抑制合成酶而使组织中的雌激素的生物合成减少,继而发挥其抗癌作用。当肿瘤组织的生长须依赖雌激素的存在时,要想抑制肿瘤生长,消除雌激素介导的对肿瘤的生长刺激是必要的。本品比氨鲁米特更具选择性,活性为氨鲁米特的100~1000倍,且不抑制肾上腺皮质激素的合成,不必补给可的松等。在体外本品对芳香酶的抑制作用比氨鲁米特强60倍。
本药单用不能显著降低绝经前妇女血中雌激素水平,联用戈舍瑞林(促性腺激素释放激素激动剂)对绝经前妇女雌二醇的抑制效应大于单用戈舍瑞林。福美司坦与其他芳香化酶抑制剂无交叉耐药性,无氨鲁米特的副作用。口服后胃肠道快速吸收,血药浓度达峰时间为1~1.5小时,但峰浓度个体差异较大;肌注后可存积于注射部位而缓慢吸收。表现为双相消除过程,初始消除半衰期为2~4日,终末消除半衰期为5~10日。口服后主要在肝脏代谢,以糖苷酸类代谢产物的形式从尿液中排泄。
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化学性质 
从含水甲醇结晶,熔点199~202℃;从乙酸乙酯结晶,熔点203.5~206℃。UV最大吸收(99.5%乙醇):278nm(ε11030)。[α]D20+181°(C=7.7,氯仿)。
用途 
芳香化酶抑制剂。用于进行性乳腺癌。
用途 
雄性激素,同化蛋白类。
用途 
用作芳酶抑制药
生产方法 
雄甾-4-烯-3,17-二酮(Ⅰ)(1.432g,5mmo1)溶于50ml叔丁醇,在室温下加入38mg(0.15mmo1)四氧化锇在2ml叔丁醇的溶液,然后加入5ml 35%双氧水,在室温下搅拌3天。加100ml盐水稀释后,用二氯甲烷(2×100m1)提取。提取液依次用100ml盐水、50ml 10%亚硫酸氢钠溶液、50ml 10%碳酸钠溶液和100ml盐水洗,无水硫酸钠干燥,浓缩。剩余物(1.824g)为化合物(Ⅱ),溶于10ml甲醇,加入氢氧化钾(393mg,7mmo1)在3ml甲醇的溶液。加毕,在55℃搅拌10min。加入0.3ml乙酸和100ml盐水,用二氯甲烷(2×100ml)提取。期复液,合并,用100ml盐水洗,无水硫酸钠干燥,浓缩。剩余物(1.727g)经硅胶柱层析,己烷-乙酸乙酯(7:3)洗脱,得715mg福美坦,收率47%,熔点200~202℃(丙酮)。
福美司坦 上下游产品信息
上游原料
锇酸 氢氧化钾 硫酸钠 叔丁醇 二酮 亚硫酸氢钠溶液 乙酸乙酯 二氯甲烷 碳酸钠
下游产品
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