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替加环素

甘氨酰环素类抗生素 适应证 不良反应

CAS号:220620-09-7
英文名称:Tigecycline
英文同义词:Tygacil;tigecycline;Tegecycline;WAY-GAR 936;Tigercycline;Glycylcycline;Tigecycline (WS);TIGECYCLINE POWDER;Tigecycline,tygacil;2-NAPHTHACENECARBOXAMIDE
中文名称:替加环素
中文同义词:替加环素;枸缘酸苯海拉明;(4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-双(二甲氨基)-9-[(叔丁基氨基)乙酰胺基]-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢并四苯-2-甲酰胺;2-并四苯甲酰胺, 4,7-双(二甲胺基)-9-[[2-[(1,1-二甲基乙基)氨基]乙酰基]氨基]-1,4,4A,5,5A,6,11,12A-八氢-3,10,12,12A-四羟基-1,11-二氧代-, (4S,4AS,5AR,12AS)-
CBNumber:CB6248215
分子式:C29H39N5O8
分子量:585.65
MOL File:220620-09-7.mol
替加环素化学性质
熔点 : 164-166°C
储存条件 : Amber Vial, -20°C Freezer
CAS 数据库: 220620-09-7(CAS DataBase Reference)
安全信息

替加环素 性质、用途与生产工艺

甘氨酰环素类抗生素
替加环素又称9-叔丁基甘氨酰氨基米诺环素或丁甘米诺环素，是一种新型的广谱活性的静脉注射用抗生素，属９-叔丁基甘氨酰胺米诺环素衍生物，为第一个甘氨酰环素类抗生素，是为解决早期四环素的抗药性而研发的，于1995年6月得到美国FDA批准上市。虽然其结构类似米诺环素，但是分子结构改变后不仅其抗菌活性大大提高，而且与其他四环素类药物比较，细菌对之不易产生耐药性，对有抗药性的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有活性。
替加环素的作用机制与四环素类抗生素相似，都是通过与细菌30S核糖体结合，阻止转移RNA的进入，使得氨基酸无法结合成肽链，最终起到阻断细菌蛋白质合成，限制细菌生长的作用。但替加环素与核糖体的结合能力是其他四环素类药物的5倍。说明本品抗细菌耐药性的能力优于其他四环素类药物。替加环素的抗菌谱包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌，体外实验和临床试验显示，替加环素对部分需氧革兰氏阴性菌(如弗氏枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠杆菌、产酸克雷伯氏菌和肺炎克雷伯氏菌、鲍曼氏不动杆菌、嗜水汽单胞菌、克氏枸橼酸杆菌、产气肠杆菌、出血败血性巴斯德菌、黏质沙雷菌和嗜麦芽寡养单胞菌等)敏感。铜绿假单胞菌对替加环素耐药。
适应证
替加环素可以作为多药耐药菌一线药物治疗失败后的选择，而且还是对青霉素过敏或不能耐受其他药物治疗患者新的治疗选择。
用于18岁及18岁以上复杂皮肤和皮肤结构感染或者复杂腹内感染患者的治疗，包括复杂阑尾炎、烧伤感染、腹内脓肿、深部软组织感染及溃疡感染。
不良反应
在临床试验中，替加环素引起的最常见不良事件为恶心和呕吐，其发生时间通常在治疗头1～2天之内，程度多为轻中度。在阳性药对照临床试验中，复杂皮肤和皮肤结构感染患者应用替加环素治疗时，其恶心和呕吐的发生率分别为35%和20%;应用万古霉素/氨曲南治疗时，恶心和呕吐的发生率分别为8.9%和4.2%。复杂腹内感染患者应用替加环素治疗时，其恶心和呕吐的发生率分别为25.3%和19.5%;应用万古霉素/氨曲南治疗时，恶心和呕吐的发生率分别为20.5%和15.3%。
替加环素 上下游产品信息
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湖北远成赛创科技有限公司 18062666868 QQ:2355880551 远成集团主打产品，总部直销，发货快捷价格低廉020-39005106,027-68886696andy@ycgmp.com，ycmanager@chembj.com,2355880551@qq.com中国 1653 58
杭州鼎燕化工有限公司 0571-87157530，88025800,864658810571-87156470sales@dingyanchem.com中国 3000 58
上海一飞生物科技有限公司 021-65675885021-65675885info@efebio.com中国 2042 58
宜昌市永诺药业有限公司 0717-41284880717-4460150sales@yongnuopharm.com中国 2422 58
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Antibacterial Pharmaceuticals Intermediates & Fine Chemicals Chiral Reagents Amines API 科研试剂 Antibiotics抗生素类 抗生素 微生物代谢物 原料 医药原料 C29H39N5O8 2-并四苯甲酰胺, 4,7-双(二甲胺基)-9-[[2-[(1,1-二甲基乙基)氨基]乙酰基]氨基]-1,4,4A,5,5A,6,11,12A-八氢-3,10,12,12A-四羟基-1,11-二氧代-, (4S,4AS,5AR,12AS)- (4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-双(二甲氨基)-9-[(叔丁基氨基)乙酰胺基]-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢并四苯-2-甲酰胺 枸缘酸苯海拉明 替加环素 220620-09-7 Tigecycline (4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-Bis(dimethylamino)-9-[(tert-butylamino)acetamido]-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracen-2-carboxamide Glycylcycline, GAR 936, 9-t-ButylglycylaMidoMinocycline Tigecycline,tygacil Tigecycline (WS) WAY-GAR 936 Tygacil Glycylcycline (4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-Bis(diMethylaMino)-9-[[2-[(1,1-diMethylethyl)aMino]acetyl]aMino]-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-2-naphthacenecarboxaMide 2-NaphthacenecarboxaMide, 4,7-bis(diMethylaMino)-9-[[2-[(1,1-diMethylethyl)aMino]acetyl]aMino]-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-, (4S,4aS,5aR,12aS)- Tigilcycline, Tigecycline, WAY-GAR-936, GAR-936, TBG-MINO, Tygacil (4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-Bis(dimethylamino)-9-[(tert-butylamino)acetamido]-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracen-2-carboxamide Tigercycline (4S,4aS,5aR,12aS)-9-(2-(tert-butylaMino)acetaMido)-4,7-bis(diMethylaMino)-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene-2-carboxaMide Tegecycline TIGECYCLINE POWDER 2-NAPHTHACENECARBOXAMIDE (4S,4As,5aR,12as)-4,7-Bis(dimethylamino)-9-{(tert-butylamino)acetamido}-3,10,12,12a-octahydrotetracen-2-carboxamide TIGECYCLINE GLYCYLCYCLINE tigecycline (4s,4as,5ar,12as)-4,7-bis(dimethylamino)-9-[(tert-butylamino)acetamido]-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracen-2-carboxamide 2-NAPHTHACENECARBOXAMIDE, 4,7-BIS(DIMETHYLAMINO)-9-[[[(1,1-DIMETHYLETHYL)AMINO]ACETYL]AMINO]-1,4,4A,5,5A,6,11,12A-OCTAHYDRO-3,10,12,12A-TETRAHYDROXY-1,11-DIOXO-, (4S,4AS,5AR,12AS)-
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