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CAS号: | 68797-31-9 |
英文名称: | Econazole nitrate |
英文同义词: | ifenec;r14,827;pevaryl;palavale;ecostatin;Spectazole;epi-pevaryl;gyno-pevaryl;ECONAZOL NITRATE;Econazole nitrate |
中文名称: | 硝酸益康唑 |
中文同义词: | 硝酸益康唑;氯苯甲氧咪唑;硝酸益康唑杂质;马来酸麦角袂春;麦角新碱马来酸盐;顺丁烯二酸麦角新碱;麦角新碱顺丁烯二酸盐;1-[2-(4-氯苄氧基)-2-(2,4-二氯苯基)乙基]咪唑硝酸盐;硝酸益康唑/1-[2,4-二氯-2-(4-氯苄氧基)苯乙基]咪唑硝酸盐 |
CBNumber: | CB6173104 |
分子式: | C18H16Cl3N3O4 |
分子量: | 444.7 |
MOL File: | 68797-31-9.mol |
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硝酸益康唑 性质、用途与生产工艺 |
药理作用
硝酸益康唑为吡咯类抗真菌药,为咪康唑的去氯衍生物,对念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用,对毛发癣菌等亦具抗菌活性。其对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用差。其通过干扰细胞色素P450的活性,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏。其可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。适用于手癣、足癣、股癣、体癣、花斑癣及皮肤念珠菌病。
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药代动力学
外用后大部分进入表皮,亦可达到真皮,仅1%吸收入血液,在尿和粪便中的重吸收量小于给药量的1%。
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用途
用于皮肤念珠菌病的治疗;亦可用于治疗体癣、手癣、股癣、足癣、花斑癣等。
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合成路线
以三氯苯乙酮为起始原料, 经还原、咪唑化,对氯氯苄取代制得益康唑, 最后与硝酸成盐得到硝酸益康唑。
图1为硝酸益康唑的合成路线
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禁忌证
1.妊娠前3个月及月经期禁用;
2.对咪唑类药物过敏者或对本品中其他成分过敏者禁用;
3.原发细菌感染性皮肤病及重度继发性细菌感染(存在明显的脓疱、渗出、脓液或皮肤坏死、溃疡)的其他皮肤病。
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不良反应
1.局部刺激症状,如瘙痒、烧灼感;
2.偶见红斑和水疱,多短暂轻微。
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注意事项
1.本品仅作外用,避免接触眼睛。
2.为避免复发,皮肤念珠菌病及各种癣病的疗程至少2周,足癣则至少4周。
3.治疗念珠菌病时避免局部紧密覆盖敷料。
4.不得长期大面积使用。
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制剂规格
硝酸益康唑乳膏:10 g∶0.1 g。
硝酸益康唑栓:50 mg,150 mg。
硝酸益康唑溶液:10 mL∶0.1 g。
硝酸益康唑喷剂: 10 mL∶0.1 g。
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硝酸益康唑 生产厂家 全球有 66家供应商
硝酸益康唑国内生产厂家
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供应商 | 联系电话 | 传真 | 电子邮件 | 国家 | 产品数 | 优势度 |
武汉远成共创科技有限公司
| 027-50756129/250/126/076 | 027-68886696-969 | gy08@yccreate.com | 中国 |
2012
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55
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孝感深远化工(原料)有限公司 .[ 医药原料、中间体]
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9844
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上海岚克医药科技发展有限公司
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11187
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57
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国药集团化学试剂有限公司
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10006
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79
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瑞奇斯特集团有限公司
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斯百全化学(上海)有限公司
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9357
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60
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深圳菲斯生物科技有限公司
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50
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南京生利德生物科技有限公司
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1997
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深圳市石金谷科技有限公司
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275
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武汉东康源科技有限公司
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2019
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深圳振强生物技术有限公司
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湖北远成赛创科技有限公司
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湖北远成赛创科技有限公司
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本土试剂
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湖北远成赛创科技有限公司
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1653
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58
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宜昌市永诺药业有限公司
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2422
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58
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抗真菌类药
原料药
C18H15Cl3N2OHNO3
顺丁烯二酸麦角新碱
麦角新碱顺丁烯二酸盐
麦角新碱马来酸盐
马来酸麦角袂春
硝酸益康唑
1-[2-(4-氯苄氧基)-2-(2,4-二氯苯基)乙基]咪唑硝酸盐
硝酸益康唑/1-[2,4-二氯-2-(4-氯苄氧基)苯乙基]咪唑硝酸盐
硝酸益康唑杂质
氯苯甲氧咪唑
68797-31-9
Econazole nitrate impurity
Econazole Nitrate (100 mg)
1-{2,4-Dichloro-β-[(p-chlorobenzyl)oxy}phenethyl]imidazole mononitrate
3-(4-chlorobenzyl)-1-(2-(4-chlorobenzyloxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl)-1H-iMidazol-3-iuM chloride
Econazole Nitrate (200 mg)
Econazole nitrate
Spectazole
ECONAZOLENITRATE,BP
(RS)-1-[2,4-DICHLORO-BETA-(P-CHLOROBENZYLOXY)PHENETHYL]-IMIDAZOLE NITRATE
1-[2-[(4-CHLOROPHENYL)METHOXY]-2-(2,4-DICHLOROPHENYL)-ETHYL]IMIDAZOLE NITRATE
1-[2-([4-CHLOROPHENYL]METHOXY)-2-(2,4-DICHLOROPHENYL)ETHYL]-1H-IMIDAZOLE NITRATE SALT
1-[2-([4-CHLOROPHENYL]METHOXY)-2-(2,4-DICHLOROPHENYL)ETHYL]-1H-IMIDAZOLE NITRATE
ECONAZOL NITRATE
ECONAZOLE NITRATE SALT
r14,827
pevaryl
palavale
ifenec
gyno-pevaryl
epi-pevaryl
ecostatin
1-(2,4-dichloro-beta-((p-chlorobenzyl)oxy)phenethyl)-imidazolmononitrate
1-(2-((4-chlorophenyl)methoxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl)-1h-imidazolnit
1-(2-((4-chlorophenyl)methoxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl)-1h-imidazolenitr
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