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CAS号: | 28860-95-9 |
英文名称: | S-(-)-Carbidopa |
英文同义词: | mk486;KINSON;L-3-(3,4;Carbidopa-d3;(S)-CARBIDOPA;S(-)-CARBIDOPA;CARBIDOPA EDMF;n-aminomethyldopa;CarbidopaUsp28/Ep5;CARBIDOPAANHYDROUS |
中文名称: | 卡别多巴 |
中文同义词: | 卡比多巴;卡别多巴;L-卡别多巴;卡比多巴D3;S(-)-多巴;S(-)-卡比多巴;(S)-3-(3,4-二羟基苯基)-2-肼基-2-甲基-丙酸;L-α-肼基-α-甲基β-(3,4-二羟基苯基)丙酸一水合物 |
CBNumber: | CB5738078 |
分子式: | C10H14N2O4 |
分子量: | 226.23 |
MOL File: | 28860-95-9.mol |
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卡别多巴 性质、用途与生产工艺 |
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用途
用作脱羧酶抑制剂。与左旋多巴合用组成的信尼麦(Sinemet)是目前治疗震颤麻痹的首选药物之一,可降低左旋多巴的剂量,减少毒副作用。
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生产方法
Strecker法的合成路线。1.β-硝基-β-甲基-3-甲氧基-4-羟基苯乙烯(Ⅱ)的制备将香草醛、甲苯、硝基乙烷、冰醋酸和正丁胺反应得棕黄色结晶。2.α-(3-甲氧基-4-羟基苯基)丙酮(Ⅲ)及亚硫酸氢钠加成物的制备。将(Ⅱ)与甲苯一起加热加入铁粉和浓盐酸,回流反应结束后过滤,用EDTA水溶液洗涤甲苯溶液,无水硫酸钠干燥,过滤后加入亚硫酸氢钠水溶液,搅拌、析晶、过滤、晾干,得(Ⅳ)。3.α-肼基-α-甲基-β-(3-甲氧基-4-羟基苯基)丙腈(V)的制备将(N)、氰化钠、水及乙醚混合搅拌,加入水合肼,反应完毕后过滤,滤饼用水洗涤,经真空干燥得(V)。4.dl-α-肼基-α-甲基-β-(3,4-二羟基苯基)丙醇(Ⅵ)的制备将45%-48%氢溴酸冷至-8℃以下,通氯化氢至饱和。然后分批加入肼基腈,于-8℃搅拌反应8h。置冰箱中过夜。次日升温回收氯化氢,并于95℃反应3h,再将反应液减压蒸干,加入乙醇溶解残留物,冷至室温过滤,滤液用二乙胺中和至pH为6.4,再置冰箱中过夜,其后经处理得(Ⅵ)的粗品。用水精制得精品。5.将(Ⅵ)、L-卡比多巴晶种、浓盐酸加入沸水中溶解,加活性炭脱色过滤,滤液冷至60℃,在搅拌下再加一部分L-卡比多巴晶种。然后在1h内匀速降至35℃,保温搅拌0.5h,过滤,滤饼经干燥得L-卡比多巴。母液补加(Ⅵ),重复拆分操作。在升温至60℃时,可交叉加入D-卡比多巴晶种,以拆分右旋体。如此循环处理,一般可拆分6-7次左旋体,平均拆分收率37.3%(理论拆分收率50%)-
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急性毒性
腹腔-大鼠 LD50: 2804 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 468 毫克/公斤
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卡别多巴 生产厂家 全球有 113家供应商
卡别多巴国内生产厂家
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L-Aromatic Amino Acid Decarboxylase
API
Lodosyn
标准品
细胞生物学
原料药 API
医药中间体
植物提取物
Biochemicals and Reagents
BioChemical
A to C
Aromatic L-amino acid decarboxylase inhibitor
Enzyme Inhibitors by Enzyme
Enzyme Inhibitors
Enzymes, Inhibitors, and Substrates
C10H14N2O4
S(-)-多巴
卡别多巴
S(-)-卡比多巴
卡比多巴D3
卡比多巴
L-卡别多巴
L-α-肼基-α-甲基β-(3,4-二羟基苯基)丙酸一水合物
(S)-3-(3,4-二羟基苯基)-2-肼基-2-甲基-丙酸
28860-95-9
Carbidopa-d3
(S)-(-)-Carbidopa-d3 H2O
L-3-(3,4
1-α-(3,4-Dihydroxybenzyl)-α-hydrazinopropionic Acid
(-)-L-α-Hydrazino-3,4-dihydroxy-α-MethylhydrocinaMic Acid
(S)-α-Hydrazino-α-methyl-β-(3,4-dihydroxyphenyl)propionicacid
(αS)-3,4-Dihydroxy-α-hydrazino-α-methylhydrocinnamic acid
(S)-α-Hydrazino-3,4-dihydroxy-α-methylbenzenepropanoic acid
CarbidopaUsp28/Ep5
S(-)-CARBIDOPA >98% L-AROMATIC AMINO ACI D
S-(-)-a-Hydrazino-3,4-dihydroxy-2-methylbenzenepropanoic acid
L-a-Hydrazino-a-methyl-b-(3,4-dihydroxyphenyl)propionic acid
L-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-methyl-2-hydrazinopropionic acid
Hydrazino-a-methyldopa
S-(-)-CARBIDOPA,ANHYDROUS
CARBIDOPAANHYDROUS
s-(-)-α-hydrazino-3,4-dihydroxy-2-methylbenzenepropanoic acid
[-]-L-α-Hydrazino-3,4-dihydroxy-α-methylhydrocinnamic acid monohydrate
CARBIDOPA EDMF
S(-)-CARBIDOPA
(S)-CARBIDOPA
(S)-ALPHA-HYDRAZINO-ALPHA-METHYL-BETA-(3,4-DIHYDROXYPHENYL)PROPIONIC ACID
S-ALPHA-HYDRAZINO-3,4-DIHYDROXY-ALPHA-METHYLBENZENEPROPANOIC ACID
S(-)-ALPHA-HYDRAZINO-3,4-DIHYDROXY-ALPHA-METHYLBENZENEPROPANOIC ACID
S-(-)-ALPHA-HYDRAZINO-3,4-DIHYDROXY-2-METHYLBENZENEPROPANOIC ACID
KINSON
(+)-2-(3,4-dihydroxybenzyl)-2-hydrazinopropionic acid monohydrate
3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-hydrazinyl-2-methyl-propanoic acid
n-aminomethyldopa
mk486
l-alpha-methyldopahydrazine
hydrazino-alpha-methyldopa
-Hydrazino-3,4-dihydroxy-methylhy-drocinnamicacid
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