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非布索坦

产品描述 抗痛风药 增加患痛风风险药物 中间体

CAS号:144060-53-7
英文名称:Febuxostat
英文同义词:FBX;Uloric;TMX 67;Tei-6720;Febuxosta;FEBUXOSTAT;FEBUXOSTAT API;Febuxostat Tablets;Febuxostat (Uloric);Febuxostat Impurity
中文名称:非布索坦
中文同义词:非布司他;非布索坦;非布司他杂质;非布索坦杂质;非布索坦原料药;非布索坦-A晶型;非布索坦-混晶型;非布司他 非布索坦;非布索坦,非布司他;非布索坦 (该产品不可在美国销售)
CBNumber:CB4841564
分子式:C16H16N2O3S
分子量:316.37
MOL File:144060-53-7.mol
非布索坦化学性质
熔点 : 238-239°(dec.)
储存条件 : Refrigerator
CAS 数据库: 144060-53-7(CAS DataBase Reference)
安全信息

非布索坦 性质、用途与生产工艺

产品描述
非布索坦(febuxostat)是由日本帝人公司开发的新一代黄嘌呤氧化酶抑制剂,临床上用于治疗尿酸过高症(痛风),结构与40年前开发的黄嘌呤氧化酶抑制剂药物完全不同,它是一种全新的高效的非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂。黄嘌呤氧化酶是促进尿酸生成的关键酶。非布索坦可以降低高尿酸血症痛风患者血液中的尿酸水平,临床研究表明本品的是安全和有效的,本品通过肝脏代谢,不依赖肾排出,因此对于中-重度肝肾功能不全的患者也不需要减少剂量。服用剂量为每日1次,一次40毫克或者80毫克,不推荐用于治疗无高尿酸血症的痛风患者。
2009年2月美国食品和药物管理局(FDA)批准非布索坦用于长期治疗痛风高尿酸血症患者。
抗痛风药
痛风是一组异质性疾病,是遗传性或获得性引起的尿酸排泄减少和嘌呤代谢障碍。由于体内产生尿酸过多及肾脏清除能力下降,尿酸体内蓄积,导致尿酸盐结晶在关节及各脏器沉积。因此,痛风的治疗通常采取的手段是:促进尿酸排泄和抑制尿酸生成,并采用适当措施改善相关症状。
体内尿酸的生成与嘌呤代谢有关,在嘌呤代谢的最后步骤中,次黄嘌呤在黄嘌呤氧化还原酶(XOR)的作用下生成黄嘌呤,再进一步生成尿酸,抑制该酶的活性可以有效的减少尿酸的生成。非布索坦为目前世界上最新研制的新一代非嘌呤类选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂,其通过高度选择性地作用于该氧化酶,减少体内尿酸合成,降低尿酸浓度,从而有效治疗通风疾病。
30年来,别嘌呤醇是临床上唯一一个用于抑制尿酸生成的药物,并作为痛风的黄金治疗药物广泛用于临床,在抗痛风的治疗中取得了不俗的成绩。与别嘌呤相比,非布索坦具有明显优势:
(1)别嘌呤醇只对还原型的XOR有抑制作用,而非布索坦对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用,因而其降低尿酸的作用更强大、持久;
(2)由于别嘌呤醇为嘌呤类似物,不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。因此别嘌呤醇治疗中,需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。由此也带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。而非布索坦为非嘌呤类XOR抑制剂,因此具有更好的安全性。
增加患痛风风险药物
利尿剂:呋塞米(furosemide)、氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)、美托拉宗(metolazone)
水杨酸类:如阿司匹林(aspirin)
烟酸
环孢菌素(CyclosporineNeoral)
左旋多巴 (Levodopa)
中间体
4-羟基硫代苯甲酰胺 CAS No.:25984-63-8 外观:浅绿色至类白色粉末。
2-(4-羟苯基)-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯 CAS:161797-99-5 外观:黄色粉末。
2-(3-醛基-4-羟苯基)-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯 CAS No.:161798-01-2 外观:淡黄色至黄色粉末。
2-[3-醛基-4-异丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯 CAS No.:161798-03-4 外观:淡黄色至类白色粉末。
2-[3-氰基-4-异丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯 CAS No.:160844-75-7 外观:类白色至白色粉末。
用途 
治疗尿酸过高症(痛风)
非布索坦 上下游产品信息
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Beijing Lianben Pharm-Chemicals Tech. Co., Ltd +86-10-83386766+86-10-83386758sales@lianben.com中国 91 58
上海得恩德医药科技有限公司 +86 (21) 58783620+86 (21) 58783595sales@dndpharm.com中国 108 57
Beijing Zhongshuo Pharmaceutical Technology Development Co., Ltd 010-64430626/13801208576010-64215766maggie@chinazhongshuo.com中国 222 65
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北京汇康博源医药科技有限公司 010-68862197010-68882204bjhkby@126.com中国 91 61
上海波以尔化工有限公司 Mr Qiu 86-21-50182298(Domestic Market)Miss Xu 86-21-50180596(Abroad Market)86-21-57758967sales@boylechem.com中国 5604 55
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梯希爱(上海)化成工业发展有限公司 ----info@chemicalbook.com中国 22159 81
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ShangHai Biochempartner Co.,Ltd +86 13818785766,400-021-9906 gaoqing@biochempartner.com中国 1167 62
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上海永誉化工有限公司 +86-29-81325371+86-29-81325373sales@everchem.cn中国 89 62
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上海刘氏医药科技有限公司 021-60135539021-38721356shlschemical@hotmail.com中国 9967 55
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南京生利德生物科技有限公司 025-58378339 18913321387025-58378339sales@sunlidabio.com中国 1997 55
AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790+1 (866) 333-9607info@adooq.com美国 2786 58
临沂盛鑫医药科技开发有限公司 +86-18653953873+86-539-2236091lysxyy@126.com中国 54 56
南京恩明医药科技有限公司 025-58894663 13305188663025-58894661njempt@163.com中国 27 58
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上海陶素生化科技有限公司 021-33632979021-33632979info@tsbiochem.com中国 3112 58
苏州法姆医药科技有限公司 400-000-6498051282177481info@fmyykj.com中国 94 61
Wuhan HengHeDa Pharm Co., Ltd. 027-84888681 Mobile:18086046872027-84888682hhdpharm@hotmail.com QQ: 2461625847中国 1894 55
上海艾黎化学科技有限公司 021-50116756 To 810 Or 4008205676 To 810021-33827747sales@alischemicals.com中国 1000 57
湖北威德利化学科技有限公司 027-83778895 18827677254 18627097818027-83778895harry.t@foxmail.com 18827677254@163.com中国 308 64
苏州爱玛特生物科技有限公司 400-867-5858; +86-512-56316828; +86-512-82552860+86-512-56316826sales@amateksci.com; amateksci@gmail.com中国 8038 55
北京环宇世纪化学科技有限公司 400-8706899400-8706899hysj_bj.com中国 3698 55
武汉东康源科技有限公司 027-81302011 15347069687027-81302088sales@whdky.com;2851686510@qq.com中国 2019 58
湖北鑫源顺医药化工有限公司 13971561712 / 13995564702 / 027-50664929027-50664927hbeixys2001@163.com中国 3138 55
天津马克生物技术有限公司 15122153183 022-26177459022-26358246phytochemical@126.com中国 815 55
HBCChem, Inc. +1-510-219-6317+1-650-486-1361 sales@hbcchem.com美国 10780 60
上海毕得医药科技有限公司 +86-21-61629020+86-21-61629029product@bidepharmatech.com中国 40303 60
北京国方鼎盛科技有限公司 18610472091010-61220736sale@gfdschem.com、sale2@gfdschem.com中国 398 58
深圳振强生物技术有限公司 0755 668533660755 28363542sales@chem-strong.com;中国 11269 56
武汉丰泰威远科技有限公司 +86 (27) 8746-5837+86 (27) 8777-2287sales@finetechnology-ind.com中国 9471 58
Yongyi Biotechnology Co., Ltd. +86 (21) 6090-4639+86 (21) 6090-4609sales4@yongyi-bio.com中国 1147 60
宁波亿诺化学品有限公司 86-574-2778765786-574-27912196info@dearchem.com中国 3978 58
杭州宇昊化工科技有限公司 0571-826932160571-82880190info@yuhaochemical.com中国 1918 58
武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59262863027-5942098067055399@qq.com中国 4994 58
上海御略化工有限公司 021-13671753212 13917602471 021-60345187021-34702061lzz841106@aliyun.com中国 9515 55
山东博洛德生物科技有限公司 +86 (531) 87581186;0531-58966857;0531-58966870 :+86 (531) 87581186bolodechem@aliyun.com中国 208 58
武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59887161027-594209802846469424@qq.com中国 2051 50
武汉励合化学新材料有限公司 027-87575273,13476063758027-883918052534854053@qq.com中国 304 50
上海青航化工有限公司 021-50840321 / 18601625411021-50840321thomasleehz@hotmail.com中国 231 50
武汉贝尔卡生物医药有限公司 027-8633555186-027-87050469newbio@biocar.cn中国 1813 50
南京恰风和医药科技有限公司 86-025-57018978;18251899859;QQ:272812616486-025-57018008sales@chalf-pharm.com中国 7351 50
上海拓目化工有限公司 13052178788021-60533014tombiopharma@163.com中国 2892 55
南京百鑫德诺生物科技有限公司 400-025-6535025-68650336info@adooq.cn中国 2299 60
北京中益康泰医药科技有限公司 18612667582-chenkai917@126.com中国 47 50
上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340+86 (21) 6129-4103sales02@forever-reagent.com中国 9802 58
上海皓化化工科技有限公司 13120882795;021-34621078021-34622517sales@hotechem.com中国 828 56
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上海惯承化工科技有限公司 Please Email:sales@letopharm.com +86-21-5106 2861sales@letopharm.com中国 2641 58
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