伊曲康唑

伊曲康唑化学性质

熔点 : 166°C 储存条件 : 2-8°C 溶解度 : chloroform: 50 mg/mL, clear, colorless 稳定性: Stable. Incompatible with strong oxidizing agents. CAS 数据库: 84625-61-6(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 : Xi,Xn,T,F 危险类别码 : 36/37/38-36/38-22-39/23/24/25-23/24/25-11 安全说明 : 22-26-36-45-36/37-16 WGK Germany : 3 RTECS号: XZ5481000

伊曲康唑 MSDS 2-Butan-2-yl-4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1,2,4-triazol-1-yl methyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl]piperazin-1-yl]phenyl]-1,2,4-triazol-3-one

伊曲康唑 化学药品说明书 伊曲康唑胶囊

伊曲康唑 性质、用途与生产工艺

广谱抗真菌药 伊曲康唑为人工合成的三氮唑衍生物，是一种合成的广谱抗真菌药，其抗菌谱和抗菌机制与克霉唑相似，但对曲霉有较强的抑菌活性，通过改变真菌细胞膜通透性发挥抗菌活性，对浅部、深部真菌感染的病原菌均有抗菌活性，其抗菌谱较酮康唑更广更强，可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的合成，从而发挥抗真菌效应。本品对皮肤癣菌(毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌)、酵母菌[新生隐球菌、糖秕孢子菌属、念珠菌属(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)]、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其他的酵母菌和真菌有抑制作用。但伊曲康唑不能抑制根霉和毛霉的生长。 伊曲康唑分子中的一个氮原子可与真菌细胞内P450分子中亚铁血红素上的亚铁离子相结合，从而抑制P450羟化酶催化的羊毛甾醇脱14α-甲基化反应，使羊毛甾醇到麦角甾醇的转化受阻，羊毛甾醇等前体积聚，膜化学组成改变，膜联结酶功能紊乱，通透性增加，细胞内液外溢，从而达到抑制和杀菌的作用。本品与真菌P450系统的结合相当牢固而与哺乳动物P450系统结合较弱，使药物对人的毒性大大降低。临床伊曲康唑主要用于深部真菌所引起的系统感染，如芽生菌病、组织胞浆菌病、类球孢子菌病、着色真菌病、孢子丝菌病、球孢子菌病等。也可用于念珠菌病和曲菌病。 以上信息由Chemicalbook的彤彤编辑整理。 药代动力学 餐后立即服用伊曲康唑，生物利用度最高。口服伊曲康唑200mg后(4.6±1.3)小时血药浓度达峰值，其血药浓度为(0.32±0.16)mg/mL。本品血浆蛋白结合率为99.8%，全血浓度为血浆浓度的60%，在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比相应的血浆浓度高2～3倍。在富含角蛋白的组织中，尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍，而药物清除与表皮再生过程有关。连续用药4周后停药，7日后已测不到药物的血药浓度，但皮肤中药物仍可保持治疗浓度达2～4周。开始治疗一周后，在甲角质中就可以测到伊曲康唑，3个月疗程结束后，其药物浓度仍至少存在6个月时间。本品存在于皮脂中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在阴道组织中治疗浓度持续的时间是：200mg一日一次治疗3日，可持续2天;200mg一日2次治疗1日，则可持续3天。伊曲康唑主要在肝脏中代谢，产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑，体外研究发现其抗真菌活性与本品相似，生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析本品水平的3倍。本品血浆中清除呈双相性，终末半衰期为(23.8±4.7)小时。经粪排泄的原型药约为所用剂量的3～18%，经肾排泄的原型药则低于所用药剂量的0.03%，大约35%以代谢物形式在一周内随尿液排泄。 临床应用与适应证 伊曲康唑适用于治疗以下疾病： 1，用于全身性真菌感染，如曲霉病、念珠菌病、隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎)、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其他多种少见的全身性或热带真菌病。 2，用于口腔、咽部(国外资料)、食管(国外资料)、外阴阴道念珠菌感染，以及真菌性结膜炎、真菌性角膜炎。 3，用于浅部真菌感染，如手足癣、体癣、股癣、花斑癣等。 4，用于皮肤癣菌和(或)酵母菌所致甲真菌病。 用法用量 胶囊剂：为达到最佳吸收，伊曲康唑胶囊应餐后立即给药，胶囊必须整个吞服。1.念珠菌性阴道炎：每次200mg，每天二次，疗程为1天或每次200mg，每天一次，疗程为3天;2.花斑癣：每次200mg，每天一次，疗程为7天;3.皮肤真菌病：每次100mg，每天一次，疗程为15天; 高度角化区(如足底部癣、手掌部癣)需：延长治疗15日，每次100mg，每天一次，程序为15天;4.口腔念珠菌病：每次100mg，每天一次，疗程为15天;5.真菌性角膜炎：每次200mg，每天一次，疗程为21天;6.对于一些免疫缺陷病人，如白血病、艾滋病或器官移植病人等，采用伊曲康唑胶囊治疗真菌感染时，伊曲康唑的口服生物利用度可能会降低，剂量可加倍。7.甲真菌病：1)冲击治疗：每次200mg，每天二次，连用一周为一个冲击疗程。对于指甲感染，推荐采用两个冲击疗程，每个疗程间隔3周;对于趾甲感染，推荐采用三个冲击疗程。每个疗程间隔3周。2) 或者采用连续治疗：每次200mg，每天一次，连用三个月。本品从皮肤和甲组织中清除比血浆慢，因此，对皮肤感染来说，停药后2～4周达到最理想的临床和真菌学疗效，对甲真菌病来说在停药后6～9个月达到最理想的临床和真菌学疗效。 注射剂：刚开始2天给予伊曲康唑注射液每日2次，以后改为每日1次。第 1，2 天治疗方法：每日2次，每次1个小时静滴200mg伊曲康唑。从第3天起：每日1次，每次1个小时静滴200mg伊曲康唑。静脉用药超过14天的安全性尚不清楚。 药物相互作用 1.诱酶药物：如利福平和苯妥英可明显降低本品的口服生物利用度，因此，当与诱酶药物共同服用时应监测本品的血浆浓度。 2.体外研究表明，在血浆蛋白结合方面，伊曲康唑与丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖宁和磺胺二甲基嘧啶之间无相互作用。 3.已报道当使用本品超过推荐剂量时，与环孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。这些药物若与本品同服时，应减少剂量。 4.已报道本品与华法林和地高辛有相互作用。因此这些药物若与本品同服时，应减少剂量。 5.尚未观察到本品与AZT(齐多夫定)间的相互作用。 6.尚未观察到伊曲康唑对炔雌醇和炔诺酮代谢的诱导效应。 不良反应 常见胃肠道不适，如厌食、恶心、腹痛和便秘。较少见的副作用包括头痛、可逆性氨基转移酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应(如瘙痒、红斑、风团和血管性水肿)。有个例报告出现了Stevens-Johnson综合征(重症多形型红斑)。已有潜在病理改变并同时接受多种药物治疗的大多数患者，在接受伊曲康唑长疗程治疗时可见低血钾症、水肿、肝炎和脱发等症状。有个例报告出现了外周神经病变，但是否与服用伊曲康唑有关还不能肯定。 稳定性 本品为无色至微黄色溶液，应在室温下避光贮存，防止冷冻。使用前应检查是否有颗粒出现和是否变色。配制后溶液在室温或冷藏且避光的条件下可保存48h。 临床评价 体癣、股癣及足癣，治愈率或显效率80%以上。花斑糠疹治愈率达90%以上。阴道念珠菌病真菌转阴率达80%。芽生菌病、孢子丝菌病、组织胞浆菌病80%可获临床治愈或显效。 注意事项 1.对持续用药超过1个月的患者，以及治疗过程中如出现厌食、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深的患者，建议检查肝功能。如果出现异常，应停止用药。 2.伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢，因而肝功能异常患者慎用(除非治疗的必要性超过肝损伤的危险性)。 3.当发生神经系统症状时应终止治疗。 4.对肾功能不全的病人，本品的排泄减慢，建议监测本品的血药浓度以确定适宜的剂量。 药物过量 一旦发生，应采取支持疗法，包括洗胃。伊曲康唑不能经过血液透析清除，无特殊的解毒药。 化学性质  从甲苯中结晶，熔点166.2℃。pKa3.7。几不溶于水和稀酸溶液。急性毒性LD50(14天)小鼠，大鼠，狗(mg/kg)：＞320，＞320，＞200口服。 用途  三唑环的咪唑类抗真菌药。通过阻止细胞色素P-450包括氧化酶和过氧化酶的激活，使14，α-甲基甾醇不能脱氢、不能转化为麦角甾醇，从而使真菌的生长增殖受到抑制，有强的亲脂性，可穿过生物膜，抑制膜与真菌的结合。其抗菌谱和酮康唑相似。对表浅性真菌病如阴道和口腔念珠菌病、皮肤霉菌病等有效，并可望成为深层真菌感染病如隐球菌性脑炎(艾滋病人)的高效安全的药物。用于敏感真菌所引起的外阴阴道念珠菌病，花斑糠疹及皮肤真菌病。 用途  合成唑类广谱抗真菌药，用于深部真菌所引起的系统感染，也可用于念珠菌病和曲菌病。 生产方法  从间二氯苯出发，经和酮康唑完全相似的反应可得到化合物(I)。化合物(Ⅰ)再和1-乙酰基-4-(4-羟基苯基)哌嗪缩合，接着水解脱去乙酰基，和对硝基氯苯缩合，氢化还原，氯甲酸酯酰化，然后和水合肼反应后再环合，烷基化得伊曲康唑。其中间体1-乙酰基-4-(4-羟基苯基)哌嗪可以哌嗪为原料，经下面的反应来制备。

伊曲康唑 上下游产品信息

上游原料 4-硝基氯苯 1-乙酰基-4-(4-羟基苯基)哌嗪 氯甲酸酯 2,4-二氯苯乙酮 1,3-二氯苯 酮康唑 2-溴丁烷

下游产品

伊曲康唑 试剂级价格 更新日期 产品编号 产品名称 CAS编号 包装 价格 2015/12/30 I0732 伊曲康唑 Itraconazole 84625-61-6 5G 592元 2015/12/30 I0732 伊曲康唑 Itraconazole 84625-61-6 25G 1750元

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供应商 联系电话 传真 电子邮件 国家 产品数 优势度 大连美仑生物技术有限公司 0411-66771943；0411-66771942 0411-66771945 sales@meilune.com 中国 5010 58 重庆沃肯精细化工有限公司 86-23-67521957 86-23-67511575 sales@werlchem.com 中国 49 62 百灵威科技有限公司 -- -- jkinfo@jkchemical.com;market3@jkchemical.com 中国 96847 76 上海迈瑞尔化学技术有限公司 +86-(0)21-61259100(Shanghai) +86-(0)755-86170099(ShenZhen) +86-(0)10-59487313(Beijing) +86-(0)21-61259102(Shanghai) +86-(0)755-86170066(ShenZhen) +86-(0)10-88580358(Beijing) sh@meryer.com 中国 40407 62 武汉易泰科技有限公司上海分公司 86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037 86-21-50328109 67055399@qq.com 中国 15983 69 上海佰世凯化学科技有限公司 +86(0)21-20908456 +86(0)21-58180499 sales@biochembest.com 中国 6000 61 梯希爱(上海)化成工业发展有限公司 -- -- info@chemicalbook.com 中国 22159 81 北京华威锐科化工有限公司 4006990298 010-57411839 020-31335234 021-51691807 010-87653215 0757-86311057 021-55236763 sales@hwrkchemical.com 中国 12649 55 安耐吉化学(Energy Chemical) 021-58432009 / 400-005-6266 021-58436166-800 info@energy-chemical.com 中国 44198 61 Capot Chemical Co., Ltd +86 (0) 571 85 58 67 18 0086-571-85864795 sales@capotchem.com 中国 18282 66 上海书亚医药科技有限公司 40068-59117; 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中国 11269 56 武汉丰泰威远科技有限公司 +86 (27) 8746-5837 +86 (27) 8777-2287 sales@finetechnology-ind.com 中国 9471 58 武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59262863 027-59420980 67055399@qq.com 中国 4994 58 杭州杰恒化工有限公司 +86-0571-87396432 87396430 sales@jhechem.com; +86-0571-87396431 sales@jhechem.com; 中国 14092 53 武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59887161 027-59420980 2846469424@qq.com 中国 2051 50 上海永叶生物科技有限公司 86-021-61721271 13764849233 021-55068248 934307410@qq.com 中国 6351 55 武汉贝尔卡生物医药有限公司 027-86335551 86-027-87050469 newbio@biocar.cn 中国 1813 50 南京百鑫德诺生物科技有限公司 400-025-6535 025-68650336 info@adooq.cn 中国 2299 60 湖北巨胜科技有限公司 North:027-59599241,18871490274,QQ:1400878000 South:027-59531287,15727001360,QQ:1400878866 ℡ 027-83861211 469501031@qq.com 中国 10512 58 上海宝曼生物科技有限公司 021-62130998   baomanbio@163.com 中国 5288 55 池州凯隆进出口贸易有限公司 xg01_gj@163.com - xg01_gj@163.com 中国 9727 50 湖北拓楚慷元医药化工有限公司 027-86939098，89082698，18995659299，13317199916，027-89771658,15392822292 +86-027-86939098 hbtcky@163.com 中国 4978 56 Jai Radhe Sales +(91)-(79)-26431096/65255722 +(91)-(79)-26569884 info@jairadhesales.com 印度 403 60 北京诺其雅盛生物科技有限公司 4000-819-385 010-62329685 13718666987 010-62340519 good@nuoqiya.com 中国 1978 55 武汉远成共创科技有限公司 021 6858 0971/18964558747   gclb4r@ycphar.com 中国 1959 55 湖北远成赛创科技有限公司 021-68580270 / 18121115343 021-68580972 foodinfo@yccreate.com 中国 1889 55 斯派螺（武汉）药物研发有限公司   - eric_feng1954@126.com 中国 9716 55 本土试剂 028-88469284 13096311329 18000562381 028-88469284 rzbtsj@163.com 中国 10014 56 广州和为化工有限公司 +86-20-38056109 / 3892 1903 +86-20-6261 9665 sales@hwhg.com.cn 中国 18473 55 上海一飞生物科技有限公司 021-65675885 021-65675885 info@efebio.com 中国 2042 58 宜昌市永诺药业有限公司 0717-4128488 0717-4460150 sales@yongnuopharm.com 中国 2422 58 Masuda Chemical Industries co.,LTD. -- -- info@mc-ind.co.jp 日本 1672 30