两性霉素 B

两性霉素 B化学性质

熔点 : >170°C 密度 : 1.34 储存条件 : 2-8°C 溶解度 : sterile water: 20 mg/mL as a stock solution. Stock solutions should be stored at −20?#x00b0;C. Stable at 37?#x00b0;C for 3 days. form : powder color : yellow 水溶解性 : <0.1 g/100 mL at 21 ºC Merck : 13,590 稳定性: Stable, but may be light sensitive. Incompatible with strong oxidizing agents. CAS 数据库: 1397-89-3(CAS DataBase Reference) EPA化学物质信息: Amphotericin B(1397-89-3)

安全信息

危险品标志 : C,Xi,Xn,T 危险类别码 : 36/37/38-22-40-23/24/25 安全说明 : 26-36/37/39-45-36 危险品运输编号 : UN 1759 8/PG 3 WGK Germany : 3 RTECS号: BU2625000 F : 8-10-21 HazardClass : 6.1(b) PackingGroup : III 毒害物质数据: 1397-89-3(Hazardous Substances Data)

两性霉素 B MSDS Fungizone

两性霉素 B 化学药品说明书 注射用两性霉素B|药典2005版 注射用两性霉素B

两性霉素 B 性质、用途与生产工艺

多烯类抗真菌抗生素 两性霉素B又称庐山霉素，是从链霉菌(Streptomycesnodosus)的培养液中分离而得的一种多烯类抗真菌抗生素，与我国1974年自江西庐山土壤中分离出放线菌所产生的庐山霉素是相同物质，对新型隐球酵母、皮炎芽酵母、巴西芽酵母、荚膜组织胞浆菌、申克氏侧孢霉、白假丝酵母和若干诺卡氏菌等有显著的抑菌作用。MIC一般为0.2～0.5μg/ ml。两性霉素B的分子组成是一含7对共轭双键的大环内酯作配基与一个海藻糖胺(mycosamine)的去氧氨基己糖作糖基，以糖苷键连接而成，因结构上有一氨基和一羧基，故为两性物质。外观为黄色或橙黄色粉末，无臭或几乎无臭、无味，有引湿性，在日光下易被破坏失效。在170℃以上逐渐分解，在37℃时不稳定;。在二甲亚砜中溶解，在二甲基甲酰胺中微溶，在甲醇中极微溶解，在水、无水乙醇、氯仿或乙醚中不溶。在中性或酸性介质中可形成盐，其水溶性增高但抗菌活性会下降，其去氧胆酸盐复合物为淡黄色粉末，能在水中形成胶状溶液，可供注射用。 本品在干燥、避光、冷藏条件下能长期保持性能稳定，但其水溶液在室温下不宜超过24h，在4℃下也仅能保存一周。在pH6.0～7.5下抗菌作用最强，低pH下则减弱。其抑菌机制是能与真菌细胞膜上的麦角甾醇结合，导致细胞膜受损，通透性提高，细胞内物质外逸而死亡。细菌因其细胞膜上不含麦角甾醇成分，故无效。本品口服不易吸收，静脉滴注后有效血浓度可维持24h以上。不易透过血脑屏障。 两性霉素B几乎对绝大部分真菌均有效，耐药菌株少见，价格较低，这使其得以在临床应用40多年仍显示出很高的实用价值，但因其明显的肾毒性和输注相关性毒性(如发热、寒战、恶心等)，两性霉素B的推广应用受到了很大限制。为降低不良反应，国外近年来开发了三种脂质体剂型两性霉素B：两性霉素B脂质体、两性霉素B脂质体复合物(ABLC)和两性霉素B胶体分散剂(ABCD)。研究资料表明：此三种剂型药物在保证抗真菌活性的同时，显著减少了两性霉素B的毒性，特别是明显减少了肾毒性的发生率，既改善了患者的耐受性，又保证了药物的疗效。 药代动力学 经胃肠道吸收不良且不稳定。开始治疗时，每天静脉滴注两性霉素B 1～5mg，后逐步增加至每天0.65mg/kg时的血药峰浓度为2～4mg/L。血消除半衰期约为24小时。蛋白结合率为91%～95%。本品在胸水、腹水和滑膜腔液中药物浓度通常低于同期血药浓度的一半，支气管分泌物中药物浓度亦低。本品在肾组织中浓度最高，依次为肝、脾、肾上腺、肺、甲状腺、心、骨骼肌、胰腺等。本品在体内经肾脏缓慢排泄，每日约有给药量的2%～5%以原型排出，7日内自尿排出给药量的40%。停药后自尿中排泄至少持续7周，在碱性尿液中药物排泄增多。本品不易为透析清除。 信息由Chemicalbook编辑整理。 适应症 两性霉素B为深部真菌感染的首选药，抗真菌谱广。对隐球菌、球孢子菌、白色念珠菌、芽生菌等有抑制作用，高浓度时呈杀菌作用，是治疗深部真菌感染的有效药物。临床主要适应症如下： ① 治疗隐球菌病、北美芽生菌病、播散性念珠菌病、球孢子菌病、组织胞浆菌病。 ② 治疗根霉菌属、犁头霉菌属、内胞霉菌属和蛙粪霉菌属等所致的毛霉菌病。 ③ 治疗由申克孢子丝菌引起的孢子丝菌病。 ④ 治疗烟曲菌所致的曲菌病。 ⑤ 外用制剂适用于着色真菌病、烧伤后皮肤真菌感染、呼吸道念珠菌、曲菌或隐球菌感染，真菌性角膜溃疡。 不良反应 1.静滴过程中或静滴后发生寒战、高热、严重头痛、食欲不振、恶心、呕吐，有时可出现血压下降、眩晕等。 2.几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能损害，尿中可出现红细胞、白细胞、蛋白和管型、血尿素氮和肌酐增高，肌酐清除率降低，也可引起肾小管性酸中毒。 3.低钾血症，由于尿中排出大量钾离子所致。 4.血液系统毒性反应有正常红细胞性贫血，偶可有白细胞或血小板减少。 5.肝毒性，较少见，可致肝细胞坏死，急性肝功能衰竭亦有发生。 6.心血管系统反应如静滴过快时可引起心室颤动或心脏骤停。此外两性霉素B所致的电解质紊乱亦可导致心律失常的发生。本品静滴时易发生血栓性静脉炎。 7.神经系统毒性反应，鞘内注射本品可引起严重头痛、发热、呕吐、颈项强直、下肢疼痛及尿潴留等，严重者可发生下肢截瘫等。 8.过敏性休克、皮疹等变态反应偶有发生。 药物相互作用 1、肾上腺皮质激素，此类药物在控制两性霉素B的药物不良反应时可合用，但一般不推荐两者同时应用，因可加重两性霉素B诱发的低钾血症。如需同用时则肾上腺皮质激素宜用最小剂量和最短疗程，并需监测患者的血钾浓度和心脏功能。 2、洋地黄苷，本品所致的低钾血症可增强潜在的洋地黄毒性。两者同用时应严密监测血钾浓度和心脏功能。 3、氟胞嘧啶与两性霉素B具协同作用，但本品可增加细胞对前者的摄取并损害其经肾排泄，从而增强氟胞嘧啶的毒性反应。4.本品与吡咯类抗真菌药如酮康唑、氟康唑、伊曲康唑等在体外具拮抗作用。 5、氨基糖苷类、抗肿瘤药物、卷曲霉素、多黏菌素类、万古霉素等肾毒性药物与本品同用时可增强其肾毒性。 6、骨髓抑制剂、放射治疗等可加重患者贫血，与两性霉素B合用时宜减少其剂量。 7、本品诱发的低钾血症可加强神经肌肉阻断药的作用，两者同用时需监测血钾浓度。 8、应用尿液碱化药可增强本品的排泄，并防止或减少肾小管酸中毒发生的可能。 两性霉素B脂质体 两性霉素B脂质体的有效成分为两性霉素B，其胆固醇成分可增强药物的稳定性，使两性霉素B尽可能在疏水层中保留最大的含量，降低与人体细胞膜中胆固醇的结合而增强对真菌细胞麦角固醇的结合，从而发挥两性霉素B的最大杀菌能力。 其作用机制同两性霉素B，都是通过与真菌细胞膜上的固醇(主要为麦角固醇)结合，使膜通透性增加，细胞内重要物质(如钾离子、核苷酸和氨基酸等)外漏，导致真菌细胞死亡。 两性霉素B脂质体目前主要有三种剂型： (1)两性霉素B脂质复合体(用脂质体与两性霉素B交织而成)。 (2)两性霉素B脂体 (用脂质体将两性霉素B包裹而成)。 (3)两性霉素B胶质分散体 (用硫酸胆固醇与等量的两性霉素B混合包裹而成)。 这些脂类制剂在体内多分布于网状内皮组织(如肝、脾和肺组织)中，减少了药物在肾组织中的分布，从而降低了两性霉素B的肾毒性。此外，血肌酸酐值升高、低钾血症亦少见，与静脉滴注有关的毒性反应也明显低于两性霉素B。因此，两性霉素B脂质体既保留了两性霉素B 的高度抗菌活性，又降低了其毒性。 本品对新型隐球菌、白念珠菌、热带念珠菌、酵母菌、曲霉菌、球孢子菌、组织胞浆菌、皮炎芽生菌、巴西芽生菌、孢子丝菌等有良好抗菌作用;但对细菌、立克次体和病毒等无活性。部分曲菌属对本药耐药;皮肤和毛发癣菌则大多耐药。 化学性质  淡黄色至橙黄色针状结晶或粉末。不溶于水、乙醇，溶于酸性DMF、DMSO，微溶于DMF、酸性或碱性含水低级醇。无臭，几乎无味。易被光、热和酸破坏。 用途  该品对多种真菌感染，如对新型隐球菌、白色念珠菌、荚膜组织胞浆菌、皮炎牙生菌、申克氏孢子丝菌、毛霉菌和粗球孢子菌等均有强大的抑制作用或杀灭作用。该品主要用于深部真菌病的首选药。 用途  用于抗真菌 用途  多烯类抗真菌药物。本品与真菌细胞膜上的甾醇结合，损伤膜的通透性，导致菌细胞内钾离子、核苷酸、氨基酸等外漏，破坏正常代谢而起抑菌作用。 生产方法  用节链霉菌菌株为菌种，在含有碳水化合物和有机氮源的液体培养基中进行通气深层发酵，当达到相当效价单位后，由发酵液中提取两性霉素。两性霉素含有A、B两种成分，A成分毒性小，抗真菌作用微弱，不用于临床，B成分的作用强，称两性霉素B。 类别 有毒物品 毒性分级 剧毒 急性毒性 静脉-大鼠LD50: 11.3 毫克/公斤; 腹腔-小鼠LD50: 27.74 毫克/公斤 可燃性危险特性 可燃; 受热产生有毒氮氧化物烟雾 储运特性 库房通风低温干燥 灭火剂 干粉、泡沫、砂土、二氧化碳

两性霉素 B 上下游产品信息

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13585536065 0086-21-33191781 sales@shlschem.com; bin.wu@shlschem.com；xianjun.hong@shlschem.com 中国 9850 59 南京康满林化工实业有限公司 025-83697070; 010-68547217 +86-25-83453306 sales@chemlin.com.cn 中国 20120 64 凯试（上海）科技有限公司 021-50135380   shchemsky@sina.com 中国 32553 50 南京美博生物科技有限公司 025-58619198 025-58619197 sales@mbbio.com 中国 323 60 孝感深远化工(原料)有限公司 .[ 医药原料、中间体] Tell:86-712-2580635 Mobile:15527768850、 18986454762 86-712-2580625 QQ:1623551145 sales02@farchem.com 中国 9844 52 西亚试剂 4008-626-111 028-84752058 sale@xiyashiji.com 中国 9763 57 成都贝斯特试剂有限公司 028-85973071 028-85973075 028-85973075 service@best-reagent.com 中国 9961 57 上海岚克医药科技发展有限公司 0086-21-58956006,021-38701807;021-58950017 0086-21-58956100 sales@langchem.com 中国 2997 57 国药集团化学试剂有限公司 86-21-63210123 86-21-63290778 86-21-63218885 sj_scrc@sinopharm.com 中国 10006 79 斯百全化学（上海）有限公司 021-67601398-808 021-57711696 gduan@spectrumchina.net 中国 9357 60 上海昊锐医药生物科技有限公司 0086-21-58388037 13472507714, 0086-21-56829747 Company QQ: 1589045147 sales@scigm.com; 35177634@qq.com 中国 490 55 济南浩化实业有限责任公司 0531-58773082 ;58773060 0531-58773099 sales@jnhaohua.com 中国 5672 58 ShangHai YuanYe Biotechnology Co., Ltd. 021-61312847 qq：2797782341 021-60137357 2797782341@qq.com 中国 7597 60 艾科试剂 4008-755-333 ; 028-86676798 ; 028-86757656 028-86757656 aikeshiji@163.com 中国 9909 55 T&W GROUP +86-21-61551611, 61551413, 61551420, 61551610 +86-21-50676805 contact@trustwe.com 中国 13395 58 北京华美互利生物化工 010-56205725;010-86181995 010-65763397 waley188@sohu.com 中国 12409 58 CSR info@chinaskyrun.com manager@chinaskyrun.com sales@chinaskyrun.com 中国 12226 58 上海皓元化学科技有限公司 86-21-58998590 86-21-53700326, 86-21-58998590 sales@chemexpress.cn 中国 10011 61 麦卡希试剂 028-85632863 028-64559668 18048500443 028-85632863 QQ: 2509670926 micxysales@163.com 中国 13240 58 九鼎化学（上海）科技有限公司 4009209199 86-021-52271987 sales@9dingchem.com 中国 22684 55 上海阿拉丁生化科技股份有限公司 021-20337333/400-620-6333 021-50323701 sale@aladdin-e.com 中国 24330 65 将来试剂（点击查询价格） 021-61552785 021-55660885 sales@shshiji.com 中国 10031 55 上海如吉生物科技发展有限公司 +86-21-65211385-8001 36031160 +86-21-65211385-8004 sales@shruji.com 中国 3241 55 MedChemexpress LLC 609-228-6898 609-228-5909 sales@medchemexpress.cn 美国 4935 58 南京都莱生物技术有限公司 025-84699383 84699415 13382013214 13382013204 025-52453057 njduly@126.com 中国 525 55 广州爱纯医药科技有限公司 020-39119399 18927568969 020-39119999 isunpharm@qq.com, isunpharm@hotmail.com 中国 4836 55 南京生利德生物科技有限公司 025-58378339 18913321387 025-58378339 sales@sunlidabio.com 中国 1997 55 AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 +1 (866) 333-9607 info@adooq.com 美国 2786 58 上海陶素生化科技有限公司 021-33632979 021-33632979 info@tsbiochem.com 中国 3112 58 上海倍卓生物科技有限公司 021-61119791/13386096464 021-50190009 bzswkf@foxmail.com 中国 3993 50 上海艾黎化学科技有限公司 021-50116756 To 810 Or 4008205676 To 810 021-33827747 sales@alischemicals.com 中国 1000 57 天津马克生物技术有限公司 15122153183 022-26177459 022-26358246 phytochemical@126.com 中国 815 55 广州市亿邦医药科技有限公司 +86 (20) 28996708/29078958/28139708/29076128/28133708/28139728/28139738/28133718/021-31663278/021-31663578/021-60538387 +86 (20) 39218032 eastbang2006@hotmail.com,market3@eastbangpharma.com,bluedream20@hotmail.com,market3@eastbangpharma.com 中国 456 58 深圳振强生物技术有限公司 0755 66853366 0755 28363542 sales@chem-strong.com; 中国 11269 56 武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59262863 027-59420980 67055399@qq.com 中国 4994 58 上海麦克林生化科技有限公司 021-51821861 021-51821727 sales@macklin.cn 中国 9960 55 杭州杰恒化工有限公司 +86-0571-87396432 87396430 sales@jhechem.com; +86-0571-87396431 sales@jhechem.com; 中国 14092 53 上海永叶生物科技有限公司 86-021-61721271 13764849233 021-55068248 934307410@qq.com 中国 6351 55 武汉励合化学新材料有限公司 027-87575273，13476063758 027-88391805 2534854053@qq.com 中国 304 50 南京百鑫德诺生物科技有限公司 400-025-6535 025-68650336 info@adooq.cn 中国 2299 60 上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 +86 (21) 6129-4103 sales02@forever-reagent.com 中国 9802 58 湖北巨胜科技有限公司 North:027-59599241,18871490274,QQ:1400878000 South:027-59531287,15727001360,QQ:1400878866 ℡ 027-83861211 469501031@qq.com 中国 10512 58 上海宝曼生物科技有限公司 021-62130998   baomanbio@163.com 中国 5288 55 上海惯承化工科技有限公司 Please Email：sales@letopharm.com +86-21-5106 2861 sales@letopharm.com 中国 2641 58 广州市慈铭生物科技有限公司 020-38082199/29065168/38082986/29878298/29866629/4000192398 +86 (20)38082986 sales@cimingbio.com 中国 835 60 Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 021-61415566 800-819-3336(Tel) 400-620-3333(Mobile) 021-61415567 orderCN@sial.com 中国 7506 80 西安康诺化工有限公司 86-29-88770941，81324641 86-29-81330164 sales1@konochemical.com 中国 508 55 湖北拓楚慷元医药化工有限公司 027-86939098，89082698，18995659299，13317199916，027-89771658,15392822292 +86-027-86939098 hbtcky@163.com 中国 4978 56 Alfa Chemistry 1-201-478-8534 1-516-927-0118 inquiry@alfa-chemistry.com 美国 9996 60 武汉天植生物技术有限公司 +86-27-84396673 +86-27-84254680 1413575084@qq.com 中国 1996 55 北京诺其雅盛生物科技有限公司 4000-819-385 010-62329685 13718666987 010-62340519 good@nuoqiya.com 中国 1978 55 EMMX Biotechnology LLC 888-539-0666 888-539-0666 info@emmx.com 美国 8489 60 本土试剂 028-88469284 13096311329 18000562381 028-88469284 rzbtsj@163.com 中国 10014 56 BOC Sciences 1-631-504-6093 1-631-614-7828 sales@bocsci.com 美国 6331 65 广州和为化工有限公司 +86-20-38056109 / 3892 1903 +86-20-6261 9665 sales@hwhg.com.cn 中国 18473 55 南京熙朗化工产品有限公司 18936048580 QQ:3148185926 025-52761565 chemxilang@163.com 中国 3998 58 上海一飞生物科技有限公司 021-65675885 021-65675885 info@efebio.com 中国 2042 58