雷帕霉素

雷帕霉素化学性质

熔点 : 183-185°C 闪点 : 87 °C 储存条件 : -20°C 敏感性 : Moisture Sensitive/Light Sensitive/Hygroscopic CAS 数据库: 53123-88-9(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 : Xi,Xn,F 危险类别码 : 36/38-36-20/21/22-11 安全说明 : 22-24/25-37/39-26-36/37-16 RTECS号: VE6250000 毒害物质数据: 53123-88-9(Hazardous Substances Data)

雷帕霉素 MSDS Sirolimus

雷帕霉素 性质、用途与生产工艺

免疫抑制剂 雷帕霉素(RAPA)是一种新型大环内酯类免疫抑制剂,为白色固体结晶，熔点为183-185℃，亲脂性，溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有机溶剂，极微溶于水，几乎不溶于乙醚。早在20世纪70年代就被研发出来，起初被作为低毒性的抗真菌药物,1977年发现具有免疫抑制作用,1989年开始把RAPA作为治疗器官移植的排斥反应的新药进行试用,从动物实验及临床应用的效果看，是一种疗效好，低毒，无肾毒性的新型免疫抑制剂。现在经常作为维持移植器官免疫能力的药物（特别是肾移植），以减缓器官移植手术后的免疫排斥反应,然而科学家近期发现它另外一种用途：可用于治疗阿尔茨海默症(老年性痴呆)。令他们颇感兴趣的是，雷帕霉素的主要成分也存在于复活岛隔离土壤中的细菌产物，最新实验表明该物质施用在实验老鼠患体上可起到恢复识记缺陷能力。 雷帕霉素属大环内酯类抗生素，与普乐可复（FK506）的结构相似，但却有非常不同的免疫抑制机制。FK506抑制T淋巴细胞由G0期至G1期的增殖，而RAPA则通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程，和FK506相比，RAPA可阻断T淋巴细胞和B淋巴细胞的钙依赖性和非钙依赖性的信号传导通路。 芝加哥大学医学研究人员利用市售雷帕霉素口服片加上葡萄柚汁治疗黑色素瘤（一种欧美人常见的恶性肿瘤疾病），可大大提高其他化疗药物的抗癌效果，从而延长患者的存活时间。研究表明，雷帕霉素在进入消化道后很容易被酶分解，而葡萄柚汁里含大量的呋喃香豆素类成分，后者能抑制消化道酶对雷帕霉素的破坏作用，故能提高雷帕霉素的生物利用度。据说最早荷兰医生已发现：葡萄柚汁具有提高山地明的口服吸收效果的作用，现欧美国家医生将其应用到雷帕霉素制剂上。 发现历史 雷帕霉素（又名“西罗莫司”）是科学家于1975年首次从智利复活节岛的土壤中发现的一种由土壤链霉菌分泌的次生代谢物，其化学结构属于“三烯大环内酯类”化合物。由于雷帕霉素发酵收得率较低及提取工艺较复杂等因素，该产品直到1999年方由美国家用化学品公司开发上市，并随后在欧美十几个国家陆续上市。 当时美国食品与药品管理局(FDA)批准雷帕霉素的适应症并非是抗菌素而是“免疫抑制剂”。这是因为雷帕霉素在临床试验中显示出强大的免疫抑制作用，它可代替已有30多年临床史的环孢素。而且与环孢素相比，雷帕霉素口服液的剂量更小（每次仅需服2～3mg）、抗排异作用更强，且副作用更少，故雷帕霉素自上市以后，迅速成为世界各地器官移植者的常用口服免疫抑制剂。 癌症治疗靶向药物 近几年的研究发现，雷帕霉素靶蛋白（mTOR）作为细胞内激酶，其传导通路的异常可诱发多种疾病。雷帕霉素作为mTOR的靶向抑制剂，能够治疗与该通路密切相关的肿瘤包括肾癌、淋巴瘤、肺癌、肝癌、乳腺癌、神经内分泌癌和胃癌等。尤其是对LAM（淋巴管肌瘤病）和TSC（结节性硬化症）这两种罕见病的治疗方面效果更为明显，LAM和TSC在某种程度上也可以被认为是肿瘤性疾病。 副作用 雷帕霉素(RAPA)有与FK506相似的副作用。在大量的临床试验中发现其副作用有剂量依赖性，并且为可逆的，治疗剂量的RAPA尚未发现有明显的肾毒性，无齿龈增生。主要毒副作用包括：头痛，恶心，头晕，鼻出血，关节疼痛。实验室检查异常包括：血小板减少，白细胞减少，血色素降低，高甘油三酯血症，高胆固醇血症，高血糖，肝酶升高（SGOT，SGPT），乳酸脱氢酶升高，低钾，低镁血症等。最近有报道称服用RAPA可产生眼皮浮肿，而导致血浆磷酸盐水平较低的原因被认为是以RAPA为基础的免疫抑制治疗延长了磷酸盐自移植肾脏的排泄。与其他免疫抑制剂一样，RAPA有增加感染的机会，有报道称特别有肺炎增加的倾向，但其他机会性感染的发生与CsA无明显差异。 用途  用作免疫抑制剂 用途  A triene macrolide antibiotic isolated from Streptomyces hygroscopicus. Name derived from the native word for Easter Island, Rapa鈥橬ui. Used as an immunosuppressant; antirestenotic. Sirolimus (INN/USAN ), also known as rapamycin, is an immunosuppressant drug used to prevent rejection in organ transplantation; it is especially useful in kidney transplants.

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028-86676798 ; 028-86757656 028-86757656 aikeshiji@163.com 中国 9909 55 T&W GROUP +86-21-61551611, 61551413, 61551420, 61551610 +86-21-50676805 contact@trustwe.com 中国 13395 58 中华试剂网（上海思域化工） 86-21-34053660；34053661 86-21-34053661 sale@labgogo.com 中国 9958 52 北京开达华业科技发展有限公司 +86 (10) 5664-5598 / +86 13811060439 +86 (10) 62230033 bjkaida@163.com 中国 2000 59 北京华美互利生物化工 010-56205725;010-86181995 010-65763397 waley188@sohu.com 中国 12409 58 Clent Chemical Co., LTD. 0512-58813106 13962460297 0512-58812106 sales@clentchem.com 中国 153 60 上海特伯化学科技有限公司 +86-21-60341587 +86-21-61294319 sales@topbiochem.com 中国 9691 58 Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. 4000-027-021 |24 hour enquiry :+86-13986109188 |English:+86-15623472865 |Japanese:+81-08033611988 +86-27-87599188 sales@ncebiomed.com 中国 1503 55 CSR info@chinaskyrun.com manager@chinaskyrun.com sales@chinaskyrun.com 中国 12226 58 南京诺利斯医药科技有限公司 +86-25-66112881 +86-25-66112885 +86-25-52131256 sales@norris-pharm.com 中国 9787 55 China Kouting Group Limited +86 (21) 5811-6473 5811-6475 +86 (21) 6129-4103 sales@koutingchina.com 中国 499 60 上海赢瑞化学科技有限公司 21-34666753、33588661、33585969、33585366、 13311639313 400-615-1668 +86-21-34979012 Info@shyrchem.com 中国 2045 55 上海皓元化学科技有限公司 86-21-58998590 86-21-53700326, 86-21-58998590 sales@chemexpress.cn 中国 10011 61 TCI Japan 03-3668-0489 03-3668-0520 sales@tokyokasei.co.jp 日本 24828 80 TCI Europe +32 (0)3 735 07 00 +32 (0)3 735 07 01 sales@tcieurope.eu 欧洲 24334 75 TCI AMERICA +1-800-423-8616 / +1-503-283-1681 +1-888-520-1075 / +1-503-283-1987 sales@tciamerica.com 美国 24115 75 麦卡希试剂 028-85632863 028-64559668 18048500443 028-85632863 QQ: 2509670926 micxysales@163.com 中国 13240 58 九鼎化学（上海）科技有限公司 4009209199 86-021-52271987 sales@9dingchem.com 中国 22684 55 Labex Corporation +91-11-26135922 or +91-11-46160359 +91-11-26124735 labex@labex.net 印度 392 55 南京百芙利科技有限责任公司 86-025-58740604, 58356858 86-025-58356858 sales@unisyn.cn 中国 930 58 医恩医疗系统研发（上海）有限公司 +86 (21) 5895-8002 +86 (21) 5895-8628 info@uhnshanghai.com 中国 1514 58 上海阿拉丁生化科技股份有限公司 021-20337333/400-620-6333 021-50323701 sale@aladdin-e.com 中国 24330 65 上海如吉生物科技发展有限公司 +86-21-65211385-8001 36031160 +86-21-65211385-8004 sales@shruji.com 中国 3241 55 MedChemexpress LLC 609-228-6898 609-228-5909 sales@medchemexpress.cn 美国 4935 58 Shanghai Witofly Chemical Co.,Ltd     sales@witofly.com 中国 2877 52 上海同田生物技术股份有限公司 0086-21-51320588 0086-21-51320502 export2@tautobiotech.com 中国 4011 66 南京都莱生物技术有限公司 025-84699383 84699415 13382013214 13382013204 025-52453057 njduly@126.com 中国 525 55 合肥恩立医药科技有限公司 0086-551-66399836 18955197623 QQ:1687716477 sales@enlipharma.com 中国 2361 55 成都爱斯特贸易有限公司 / 爱斯特（成都）生物制药有限公司 +86-28-85122536 85324413 +86-28-85326443 market@astatech.cn 中国 8225 55 广州爱纯医药科技有限公司 020-39119399 18927568969 020-39119999 isunpharm@qq.com, isunpharm@hotmail.com 中国 4836 55 南京生利德生物科技有限公司 025-58378339 18913321387 025-58378339 sales@sunlidabio.com 中国 1997 55 AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 +1 (866) 333-9607 info@adooq.com 美国 2786 58 ApexBio Technology LLC +1-832-696-8203 +1-832-641-3177 info@apexbt.com 美国 478 60 上海陶素生化科技有限公司 021-33632979 021-33632979 info@tsbiochem.com 中国 3112 58 上海灏云化工科技有限公司 021-68367562;021-68369562;15002147577 021-68369562 sales@haoyunchem.com 中国 429 55 上海皋翔化工有限公司 021-31006502 18930243658 021-37002064 fecpo@139.com, shgaolanlab@gmail.com 中国 238 55 济南铭雅医药科技有限公司 +86-531-85828981 18866807006 +86-531-85806006 864598798@qq.com 中国 589 58 成都瑞芬思生物科技有限公司 0086-28-85377358;0086-28-85249238 0086-28-85377358 herbpurify@163.com 中国 994 58 上海倍卓生物科技有限公司 021-61119791/13386096464 021-50190009 bzswkf@foxmail.com 中国 3993 50 湖北威德利化学科技有限公司 027-83778895 18827677254 18627097818 027-83778895 harry.t@foxmail.com 18827677254@163.com 中国 308 64 Xunteng International Trading Co.,Limited +00852-21527311 ; +86-07945259813; QQ:2332666069 +00852-30121311; +86-07945259813 xuntengchem@hotmail.com;sales@xuntengchem.com 中国香港 875 55 Cato Research Chemicals Inc. +1-541-2553640 +1-541-2553641 info@cato-chem.com 美国 2020 55 武汉东康源科技有限公司 027-81302011 15347069687 027-81302088 sales@whdky.com;2851686510@qq.com 中国 2019 58 湖北鑫源顺医药化工有限公司 13971561712 / 13995564702 / 027-50664929 027-50664927 hbeixys2001@163.com 中国 3138 55 上海湄水化工科技有限公司 021-60549325 18616193163 021-33250306 mail@meishuichem.com 中国 4587 56 上海将来实业股份有限公司 021-61552785 021-35122006 67055399@qq.com 中国 10030 55 广州市亿邦医药科技有限公司 +86 (20) 28996708/29078958/28139708/29076128/28133708/28139728/28139738/28133718/021-31663278/021-31663578/021-60538387 +86 (20) 39218032 eastbang2006@hotmail.com,market3@eastbangpharma.com,bluedream20@hotmail.com,market3@eastbangpharma.com 中国 456 58 HBCChem, Inc. +1-510-219-6317 +1-650-486-1361 sales@hbcchem.com 美国 10780 60 深圳振强生物技术有限公司 0755 66853366 0755 28363542 sales@chem-strong.com; 中国 11269 56 四川省维克奇生物科技有限公司 028-81700200 QQ：2850505132 028-81705658 scwkqlql@scdzp.com 中国 2250 56 成都化夏化学试剂有限公司/北京公司（生产型企业） 028-84555305 84555175 13458535857 028-84555506 67055399@qq.com 中国 10000 58 无锡中坤生化科技有限公司 0510-85629785,0510-66893528,0510-66892159,18051932136 +86 0510-85625359 saleschem@zhk-bio.com 中国 18095 58 武汉丰泰威远科技有限公司 +86 (27) 8746-5837 +86 (27) 8777-2287 sales@finetechnology-ind.com 中国 9471 58 苏州亚科化学试剂股份有限公司 0512-81665519;0512-81667796 0512-87182056 service2@yacoo.com.cn 中国 1056 60 武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59262863 027-59420980 67055399@qq.com 中国 4994 58 上海御略化工有限公司 021-13671753212 13917602471 021-60345187 021-34702061 lzz841106@aliyun.com 中国 9515 55 成都运帷化工有限公司 +86-028-83227796 18502824278 +86-028-83227796 sales@uwinchemical.com 中国 88 58 上海麦克林生化科技有限公司 021-51821861 021-51821727 sales@macklin.cn 中国 9960 55 上海柯维化学技术有限公司 +86 (21) 6460-9169 +86 (21) 6460-9160 67055399@qq.com 中国 10281 50 杭州杰恒化工有限公司 +86-0571-87396432 87396430 sales@jhechem.com; +86-0571-87396431 sales@jhechem.com; 中国 14092 53 武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59887161 027-59420980 2846469424@qq.com 中国 2051 50 上海永叶生物科技有限公司 86-021-61721271 13764849233 021-55068248 934307410@qq.com 中国 6351 55 武汉贝尔卡生物医药有限公司 027-86335551 86-027-87050469 newbio@biocar.cn 中国 1813 50 上海嵩爰化工科技有限公司 86-021-61533477；18521000990 86-021-33275113 sonyuanchemical@163.com 中国 6708 50 苏州麦凯尔生物医药科技有限公司 18013506172, QQ:1426401005，1802461539 - 1426401005@qq.com 中国 48 55 南京百鑫德诺生物科技有限公司 400-025-6535 025-68650336 info@adooq.cn 中国 2299 60 台州市科瑞生物技术有限公司 0576-88813233 88205808 0576-88229589 sales@taizhoukerui.com 中国 100 57 成都本土试剂 13096311329 028-88469284 qq:616445927 028-88469284 616445927@qq.com 中国 2997 50 上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 +86 (21) 6129-4103 sales02@forever-reagent.com 中国 9802 58 台州市科德化工有限公司 0576-84613060 13093829633 13857631286 0576-84613060 sales@kedechemical.com 中国 290 60 湖北巨胜科技有限公司 North:027-59599241,18871490274,QQ:1400878000 South:027-59531287,15727001360,QQ:1400878866 ℡ 027-83861211 469501031@qq.com 中国 10512 58 上海宝曼生物科技有限公司 021-62130998   baomanbio@163.com 中国 5288 55 池州凯隆进出口贸易有限公司 xg01_gj@163.com - xg01_gj@163.com 中国 9727 50 广州市慈铭生物科技有限公司 020-38082199/29065168/38082986/29878298/29866629/4000192398 +86 (20)38082986 sales@cimingbio.com 中国 835 60 济南睿兴医药科技有限公司 +86-531-88895311 88883606 18653121093 +86-531-69950228 sales@jnrxchem.com 中国 143 55 Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 021-61415566 800-819-3336(Tel) 400-620-3333(Mobile) 021-61415567 orderCN@sial.com 中国 7506 80 上海楼岚生物科技有限公司 +86-21-61128122 +86-21-61128122 sales@lollanechem.com 中国 991 55 AN PharmaTech Co Ltd 86(21)68097365 86(21)33321566 sales@anpharma.net 中国 4909 55 ALB Technology Limited 1-376-184-5651 1-376-184-5651 sales@albtechnology.com 美国 2949 55 南京熙泽生物科技有限公司 0086-25-66023220 0086-15250997978 025-66023220 sale@njxizebio.com 中国 738 55 上海泽涵生物医药科技有限公司 0086-021-61350663 13052117465 0086-021-61350662 sales@zehanbiopharma.com 中国 498 55 南京伶亚生物医药科技有限公司 13851668004 - sales@chempioneer.com 中国 1510 58 江苏倍达医药科技有限公司 400-052-6686 0512-63009836 0512-63006936 service@struchem.com 中国 4035 60 武汉德拜技术有限公司 15327221536 qq：2693528373   sales@debyetec.com 中国 2974 56 湖北拓楚慷元医药化工有限公司 027-86939098，89082698，18995659299，13317199916，027-89771658,15392822292 +86-027-86939098 hbtcky@163.com 中国 4978 56 武汉远成共创科技有限公司 021 6858 0971/18964558747   gclb4r@ycphar.com 中国 1959 55 芜湖诺威化学技术有限公司 0553-2911116 18055311600 0553-2911116 salesnuowei@163.com 中国 1020 55 EMMX Biotechnology LLC 888-539-0666 888-539-0666 info@emmx.com 美国 8489 60 本土试剂 028-88469284 13096311329 18000562381 028-88469284 rzbtsj@163.com 中国 10014 56 广州和为化工有限公司 +86-20-38056109 / 3892 1903 +86-20-6261 9665 sales@hwhg.com.cn 中国 18473 55 上海汉景化工有限公司 +86 (21) 3700-9251 / 3700-9252 +86 (21) 3700-9253 sales@hanjinggroup.com, zongjf@sina.com 中国 24 55 武汉柏森源生物科技有限公司 027-51335350 15107175693 027-51335350 bosenyuan@foxmail.com 中国 192 55 湖北远成赛创科技有限公司 18062666868 QQ:2355880551 远成集团主打产品，总部直销，发货快捷价格低廉 020-39005106,027-68886696 andy@ycgmp.com，ycmanager@chembj.com,2355880551@qq.com 中国 1653 58 杭州鼎燕化工有限公司 0571-87157530，88025800,86465881 0571-87156470 sales@dingyanchem.com 中国 3000 58 上海齐奥化工科技有限公司 +86 (21) 58892003 、50396381   info@qiaochem.com 中国 417 65 上海一飞生物科技有限公司 021-65675885 021-65675885 info@efebio.com 中国 2042 58 Masuda Chemical Industries co.,LTD. -- -- info@mc-ind.co.jp 日本 1672 30