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多非利特

CAS号:115256-11-6
英文名称:Dofetilide
英文同义词:Tikosy;Tikosyn;Tikosym;U-68798; UK-68798;dofetilida;DOFETILIDE;Tikosyn：UK-68798;mino)ethyl)phenyl)-;Dofetilide (200 mg)
中文名称:多非利特
中文同义词:多菲菜德;多非利特;多菲利特;4-(2-氯乙氧基)硝基苯;2-[4-硝基苯氧基]氯乙烷;DOFETILIDE 多非利特;N-[4-(2-{2-[4-(甲磺酰胺基)苯氧基]-N-甲基乙基氨基}乙基)苯基]-甲磺酰胺;N-[4-[2-[甲基[2-[4-[(甲磺酰基)氨基]苯氧基]乙基]氨基]乙基]苯基]甲磺酰胺
CBNumber:CB3381832
分子式:C19H27N3O5S2
分子量:441.56
MOL File:115256-11-6.mol
多非利特化学性质
熔点 : 147-1490C
储存条件 : Store at RT
CAS 数据库: 115256-11-6(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志 : T,N
危险类别码 : 61-48/22-51
安全说明 : 53-22-36-57

多非利特 MSDS


Dofetilide

多非利特 性质、用途与生产工艺

化学性质 
从乙酸乙酯-甲醇(10：1)结晶，熔点147～149℃；从己烷-乙酸乙酯结晶，熔点151～152℃；也有报道为白色结晶性固体，熔点161℃。pKa 7.0，9.0，9.6。分配系数(Ph=7.4)：0.96。
用途 
选择性钾通道激动剂，为Ⅲ类抗心律失常药，用于心房纤颤和心房扑动。
用途 
用于心房纤颤（AF）和心房扑动（AFL）病人维持和转换成正常的窦性心律。
生产方法 
1.5g(8mmo1)N-甲基-4-硝基苯乙胺(I)和1.55g(7.7mmo1)2-[4-硝基苯氧基]乙溴(Ⅱ)溶于50ml乙腈，加入1.25g碳酸钾和1.2g碘化钠，搅拌回流72h。浓缩至于，剩余的油性固体在100ml 2mol/L碳酸氢钠水溶液和100ml乙酸乙酯之间进行分配。水层再用50ml乙酸乙酯提取2次，乙酸乙酯层合并，用饱和氯化钠水溶液洗，无水硫酸镁干燥，过滤，浓缩。再用乙醇结晶，得到1.7g化合物(Ⅲ)，收率64%，熔点74℃。
化合物(Ⅲ)(1.5g，4.5mmo1)溶于100ml乙醇，在Raney镍催化，0.303MPa的氢压下，于室温搅拌16h。过滤，滤液浓缩至干。剩余的油状物再溶于乙醚，过滤，浓缩。再用1：1的乙酸乙酯-石油醚(60～80℃)混合液重结晶，得到0.90g化合物(Ⅳ)，收率72%，熔点73～74℃。
化合物(Ⅳ)(0.75g，2.6mmo1)和甲磺酸酐(1.0g，4mmo1)溶于50ml干燥二氯甲烷，在室温下搅拌过夜。浓缩，剩余油状物在50ml 2mol/L碳酸氢钠水溶液和50ml乙酸乙酯之间进行分配。水层再用乙酸乙酯(2×25m1)提取，乙酸乙酯层合并，用无水硫酸镁干燥，过滤，浓缩。剩余的固体用乙酸乙酯-甲醇(10：1)结晶，得0.6g多非利特，收率51%，熔点147～149℃。
多非利特 上下游产品信息
上游原料
2-甲基-2-丙烯酸-2-丁氧基乙酯 甲基磺酸酐 硫酸镁
下游产品
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