氢溴酸加兰他敏

氢溴酸加兰他敏化学性质

熔点 : 256 °C 折射率 : -95 ° (C=1.4, H2O) 储存条件 : −20°C Merck : 4340 CAS 数据库: 1953-04-4(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 : T 危险类别码 : 25 安全说明 : 45-36/37/39-22 危险品运输编号 : UN 2811 6.1/PG 3 WGK Germany : 3 RTECS号: DF8075000

氢溴酸加兰他敏 化学药品说明书 氢溴酸加兰他敏|药典2005版 氢溴酸加兰他敏注射液|药典2005版

氢溴酸加兰他敏 性质、用途与生产工艺

概述 氢溴酸加兰他敏(Galantamine Hydrobromide)又称为强肌片、尼瓦林、11-甲基-3-甲氧基-4a,5,9,10,11,12-六氢-6H-苯并呋喃[3a,3,2-ef][2]苯并氮杂卓-6-醇氢溴酸盐，是从石蒜属植物中分离出的一种生物碱。我国于60年代从国产紫花石蒜、红花石蒜等分离得到，并于1977年收载于中国药典中，其氢溴酸盐为白色结晶性粉末，无臭，味苦。溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿、丙酮、乙醚。吸收系数(50 ug 在 1 ml 水中):在289nm 的波长处，吸收系数为79.6～86.2。主用于重症肌无力、脊髓灰白质炎静止期和后遗症，也用于儿童脑性痹、多发性神经炎、脊神经根炎及由于神经系统疾病或外伤所引起的感觉运动障碍等。临床上还用于治疗阿尔茨海默氏病，对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍亦具有明显治疗作用。 加兰他敏是50年代前苏联学者所发现的菲啶类生物碱，是可逆性胆碱酯酶(ChE)抑制剂，能选择性地抑制真性胆碱酯酶(AChE)。加兰他敏属于第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂药物，其药物成份与欧洲山区水仙花鳞茎提取的生物碱相同，该植物药在一些国家、地区已经有过30多年的临床应用，用于治疗逆转神经肌肉阻滞、重症肌无力和幼儿脑型麻痹症等。 胆碱酯酶抑制药 氢溴酸加兰他敏为加兰他敏的氢溴酸盐，是一种胆碱酯酶抑制药，可从石蒜科植物中石蒜提取。在英国1998年进行的Ⅲ期临床试验表明，该药有抑制乙酰胆碱酯酶及调节烟碱受体的双重作用机制。因此，加兰他敏可改善早老性痴呆患者的认知能力，并已作为治疗轻度至重度阿尔茨海默病（Alzheimer disease, AD）的药物，在欧共体国家上市。《中国药典》收载了氢溴酸加兰他敏原料及注射剂。临床上主要用于治疗脊髓灰质炎（小儿麻痹症）后遗症、肌肉萎缩及重症肌无力等，可用于替代甲硫酸新斯的明拮抗氯化筒箭毒碱，但效能弱，用量比甲硫酸新斯的明多10倍。静注氢溴酸加兰他敏0.5mg/kg，可迅速逆转注射氢溴酸东莨菪碱所致的中枢抗胆碱作用。也可用于儿童脑型麻痹、外伤性感觉运动障碍、多发性神经炎及脊神经根炎等。 理化性质 白色结晶性粉末，无臭，味苦，溶于水，微溶于乙醇，不溶于丙酮、氯仿、乙醚和苯。 石蒜中提取氢溴酸加兰他敏 氢溴酸加兰他敏可由石蒜科植物石蒜中提取，其提取分离与制备流程为： 第一步：总碱的提取 第二步：加兰他敏的分离 第三步：氢溴酸加兰他敏的制备 药理作用 氢溴酸加兰他敏为叔氨基生物碱，是一种可逆性胆碱酯酶竞争性抑制剂。随着人们对阿尔茨海默病（AD）发病机制认识的深入，于80年代初开始进行本品治疗AD的研究。1987年，美国学者Bonnie等率先获得了氢溴酸加兰他敏治疗AD的专利，此后，各国相继开展了与此相关的药理学、药效学和药代动力学试验。结果表明，氢溴酸加兰他敏作为第二代胆碱酯酶抑制剂，在神经突触中，通过与乙酰胆碱竞争同胆碱酯酶的结合，阻断此酶对乙酰胆碱的降解，进而增加脑内乙酰胆碱的浓度。 药代动力学 1989年Miliailova等报道了氢溴酸加兰他敏在人体内的药动学研究结果。研究证明，皮下注射和口服有同样好的生物利用度。本品一日给药8-32mg时，药动学呈线性相关。口服本品片剂每次4mg，一日2次，血清半衰期(t1/2)为5-7h，达峰时间(Tmax)平均为0.5-lh，蛋白结合率为20%。近50%的药物经尿排除，其中25%为原型药，20%代谢为O一脱甲基加兰他敏一葡萄糖醛酸荃，5%为N一脱甲基表加兰他敏，代谢为表加兰他敏或加兰他敏酮的少于2%。本品在小鼠组织中的分布水平与血浆水平的比值分别为：红细胞1.3，脑2.1，肝5.0，而肾脏中的浓度约为血浆中的10倍。 适应症 适用于良性记忆障碍，提高患者指向记忆，联想学习、图象回忆、无意义图形再认及人像回忆等能力。对痴呆患者和脑气质性病变引起的记忆障碍亦有改善作用。 药物相互作用 氢溴酸加兰他敏具有潜在的削弱抗胆碱功能药物治疗效果的作用 与类胆碱作用物以及其他胆碱酯酶抑制剂合用具有协同作用 与甲氰咪胍酮康唑合用可提高本品的生物利用度 与红霉素合用可减低本品的疗效 有报道氢溴酸加兰他敏与地高辛合用时可出现房室传导阻滞 不良反应 神经系统：常见有疲劳头晕眼花头疼发抖失眠梦幻罕见有张力亢进感觉异常失语症和动力机能亢进等 胃肠系统：腹胀反胃呕吐腹痛腹泻厌食及体重减轻消化不良等 心血管系统：可见心动过缓心律不齐低血压罕见 血液系统：贫血可见偶见血小板减少症 内分泌和代谢系统：偶见血糖增高曾有低血钾症的报道. 禁忌症 对氢溴酸加兰他敏过敏者禁用 加兰他敏为胆碱酯酶抑制剂在麻醉的情况下禁止使用 心绞痛和心动过缓的患者禁用 严重哮喘或肺功能障碍的病人禁用 重度肝脏损害者禁用 重度肾脏损害者禁用 机械性肠梗阻的病人禁用 用途  用于神经系统疾病及外伤所致运动障碍、多发神经炎、脊神经根炎等 用途  胆碱酯酶抑制剂(Cholinesterase inhibitor),逆转东莨菪碱引起的失忆

氢溴酸加兰他敏 上下游产品信息

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氢溴酸加兰他敏 试剂级价格 更新日期 产品编号 产品名称 CAS编号 包装 价格 2015/12/30 G0293 氢溴酸加兰他敏 Galantamine Hydrobromide 1953-04-4 1G 2850元 2015/12/30 G0293 氢溴酸加兰他敏 Galantamine Hydrobromide 1953-04-4 100MG 490元

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中国 11269 56 四川省维克奇生物科技有限公司 028-81700200 QQ：2850505132 028-81705658 scwkqlql@scdzp.com 中国 2250 56 成都化夏化学试剂有限公司/北京公司（生产型企业） 028-84555305 84555175 13458535857 028-84555506 67055399@qq.com 中国 10000 58 无锡中坤生化科技有限公司 0510-85629785,0510-66893528,0510-66892159,18051932136 +86 0510-85625359 saleschem@zhk-bio.com 中国 18095 58 杭州宇昊化工科技有限公司 0571-82693216 0571-82880190 info@yuhaochemical.com 中国 1918 58 武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59262863 027-59420980 67055399@qq.com 中国 4994 58 上海麦克林生化科技有限公司 021-51821861 021-51821727 sales@macklin.cn 中国 9960 55 杭州杰恒化工有限公司 +86-0571-87396432 87396430 sales@jhechem.com; +86-0571-87396431 sales@jhechem.com; 中国 14092 53 武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59887161 027-59420980 2846469424@qq.com 中国 2051 50 上海永叶生物科技有限公司 86-021-61721271 13764849233 021-55068248 934307410@qq.com 中国 6351 55 南京多隆生物科技有限公司 025-83263139 18905173768 025-83263139 52513593@qq.com 中国 1982 50 上海嵩爰化工科技有限公司 86-021-61533477；18521000990 86-021-33275113 sonyuanchemical@163.com 中国 6708 50 上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 +86 (21) 6129-4103 sales02@forever-reagent.com 中国 9802 58 上海珂华生物科技有限公司 +86 (21) 6045-5363 +86 (21) 5096-6098 alan@coolpharm.com 中国 10116 58 池州凯隆进出口贸易有限公司 xg01_gj@163.com - xg01_gj@163.com 中国 9727 50 ALB Technology Limited 1-376-184-5651 1-376-184-5651 sales@albtechnology.com 美国 2949 55 华中试剂城 027- 59101679 59207852 18827367472 027-59524646 sales@3600chem.com 中国 4997 55 武汉纽拜尔医药科技有限公司 15377519203 86 027 87050469 newbio@biocar.cn 中国 227 55 湖北拓楚慷元医药化工有限公司 027-86939098，89082698，18995659299，13317199916，027-89771658,15392822292 +86-027-86939098 hbtcky@163.com 中国 4978 56 Alfa Chemistry 1-201-478-8534 1-516-927-0118 inquiry@alfa-chemistry.com 美国 9996 60 上海昕凯医药科技有限公司 86-021-31660648 18016477331 86-021-58010681 sales@synchem-pharma.com 中国 3334 55 湖北远成赛创科技有限公司 021-68580270 / 18121115343 021-68580972 foodinfo@yccreate.com 中国 1889 55 Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd. +86 (551) 65418684 65418696 +86 (551) 65418697 info@tnjchem.com tnjchem@hotmail.com 中国 1513 62 广州和为化工有限公司 +86-20-38056109 / 3892 1903 +86-20-6261 9665 sales@hwhg.com.cn 中国 18473 55 杭州鼎燕化工有限公司 0571-87157530，88025800,86465881 0571-87156470 sales@dingyanchem.com 中国 3000 58 宜昌市永诺药业有限公司 0717-4128488 0717-4460150 sales@yongnuopharm.com 中国 2422 58