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CAS号: | 78218-09-4 |
英文名称: | Dazoxiben |
英文同义词: | UK-37;AH-P719;dazoxiben;Dazoxibene;Dazoxibenum;Dazoxiben [inn:ban];Dazoxiben [inn-spanish];Dazoxibene [inn-french];74226-22-5 (Hydrochloride);4-(2-(1-Imidazolyl)ethoxy)benzoesaeure |
中文名称: | 达唑氧苯 |
中文同义词: | 哒唑氧苯;达唑氧苯;咪唑醚芳酸;4-[2-(1H-咪唑-1-基)乙氧基]苯甲酸 |
CBNumber: | CB1445848 |
分子式: | C12H12N2O3 |
分子量: | 232.24 |
MOL File: | 78218-09-4.mol |
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达唑氧苯 性质、用途与生产工艺 |
化学性质
盐酸达唑氧苯(Dazoxiben Hydrochloride):C12H12N2O3?HCl。[74226-22-5]。 从乙醇和乙醚中得白色结晶。熔点230~235℃,熔点239~241℃。
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用途
选择性TVA2(血栓A2)合成酶抑制剂,选择性血栓素A2合成酶抑制剂。用于治疗心绞痛,并试用于血栓栓塞性疾病,如心肌梗死和雷诺氏病的治疗。
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生产方法
方法1:对羟基苯甲酸乙酯、50%氢氧化钠、1,2-二氯乙烷和TBOE,在60℃下搅拌。冷至室温,用2mol/L盐酸酸化至Ph值约为2。分取有机层,水层用二氯乙烷提取。有机层合并,水洗,干燥。浓缩,用乙醚洗,干燥得化合物(I),收率86%。咪唑和40%氢氧化钠一起搅拌至全溶,加入二甲基甲酰胺、化合物(I)和TBOE,在40℃下搅拌。减压蒸出溶剂,冷至室温。加水溶解并酸化,氯仿提取3次。提取液合并,水洗,干燥。浓缩,冰醋酸重结晶,得盐酸达唑氧苯,收率78%,熔点238-241℃。 方法2:对羟基苯甲酸乙酯、对甲苯磺酸(2-氯乙基)酯、无水碳酸钾和丁酮,搅拌回流。浓缩,残液趁热倾入水中。滤集固体,水洗至中性,乙醇重结晶,得4-(2-氯乙氧基)苯甲酸乙酯,收率85.7%。 4-(2-氯乙氧基)苯甲酸乙酯、咪唑、氢氧化钠、相转移催化剂TEBA和二甲基甲酰胺混合,在9012搅拌。加适量水,用二氯甲烷提取。提取液浓缩,残液加入氢氧化钠溶液碱化,在90℃下反应。用浓盐酸酸化,滤集沉淀,冰乙酸重结晶。得盐酸达唑氧苯。收率51%。
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BENZOIC ACID, 4-[2-(1H-IMIDAZOL-1-YL)ETHOXY]-
dazoxiben
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